FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA de ECTAPRIM® contiene: Trimetoprima 80 mg
Sulfametoxazol 400 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ECTAPRIM® posee un espectro de acción muy amplio sobre gérmenes grampositivos y gramnegativos, causantes de infecciones de vías respiratorias superiores e inferiores, del aparato digestivo, genitourinarias, de piel y tejidos blandos, oculares, de oídos, nariz, faringe y de senos paranasales.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Trimetoprima y sulfametoxazol son rápidamente absorbidos después de su administración oral. Después de la administración de 80 mg de Trimetoprima y 400 mg de sulfametoxazol a voluntarios sanos, se encuentra una Cmáx. que de 1.6 a 1.7 μg/mL de trimetoprima y 26 a 28 μg/mL de sulfametoxazol. El metabolismo del sulfametoxazol, ocurre principalmente por acetilación, y la de trimetoprima ocurre por N-oxidación, 0-desmetilación y alfa-hidroxilación. El porcentaje de unión a proteínas plasmáticas, es del 40% para rrimetoprima, y de 70% para sulfametoxazol. La proporción de concentración entre trimetoprima y el sulfametoxazol es de 1 a 5, alcanzando concentraciones plasmáticas terapéuticas de 1 a 3 horas después de la administración oral. Los valores promedio de vida media de eliminación son de 10 para trimetoprima y 11 horas para sulfametoxazol. ECTAPRIM® es eliminado por filtración glomerular, la trimetoprima aproximadamente en un 80% y el sulfametoxazol en un 60% (ambos sin cambios).

ECTAPRIM® es un antimicrobiano de amplio espectro, su efecto bactericida deriva del bloqueo de las enzimas que catalizan reacciones sucesivas en la biosíntesis del ácido folínico en el microorganismo. Por este mecanismo de acción único no se ha presentado resistencia bacteriana significativa después de más de veinte años.

CONTRAINDICACIONES: ECTAPRIM® está contraindicado en las afecciones graves del parénquima hepático, discrasias sanguíneas y en insuficiencia renal grave. No deberá administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las sulfonamidas o a trimetoprima. No se use en menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Esta combinación no debe emplearse durante el embarazo a menos que el beneficio potencial sea mayor que los posibles riesgos. No se recomienda su uso durante la lactancia por el riesgo de Kernícterus en el lactante, ya que ambos productos se excretan a través de la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: ECTAPRIM® es bien tolerado cuando se utiliza a las dosis recomendadas. Sin embargo, como con todas las sulfamidas, pueden presentarse náuseas, vómitos, erupciones cutáneas, síndrome de Stevens-Johnson, granulocitopenia, trombocitopenia, leucopenia y necrólisis tóxica epidérmica. Estas reacciones son más frecuentes en ancianos, en sujetos con insuficiencia renal y durante el uso concomitante de otros fármacos (tiazidas, pirimetamina, etc.). Se puede llegar a requerir ajuste de la dosis de warfarina, fenitoína, metotrexate e hipoglucemiantes orales, cuando se coadministran con trimetoprima con sulfas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han llevado a cabo estudios a largo plazo para evaluar el potencial teratogénico del sulfametoxazol y la trimetoprima en combinación. Tampoco se han realizado estudios de mutagenicidad bacteriana. La trimetoprima no ha demostrado ser mutagénica en la prueba de Ames. Estudios in vitro usando leucocitos humanos con sulfametoxazol en asociación con trimetoprima no han demostrado daño cromosómico. Estudios de fertilidad en ratas, con dosis orales, tan altas como 70 mg/kg de peso de trimetoprima y 350 mg/kg de peso de sul fametoxazol no han demostrado ningún efecto adverso sobre la fertilidad o la actividad reproductora.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La asociación de sulfametoxazol con trimetoprima tiene interacción con los anticoagulantes cumarínicos, con anticonvulsivantes del tipo de la hidantoína y con hipoglucemiantes orales, aumenta la biodisponibilidad de estos fármacos e inhibe su metabolismo, lo que prolonga su efecto y aumenta el riesgo de toxicidad, por lo tanto, es necesario hacer ajustes en su posología.

La coadministración de depresores de la médula ósea aumenta el riesgo de leucopenia y/o trombocitopenia. La coadministración de estrógenos conjugados reduce la acción anticonceptiva de éstos y aumenta la incidencia de sangrados intermenstruales. Trimetoprima con sulfametoxazol reducen la concentración plasmática de ciclosporina al acelerar su metabolismo, lo que aumenta la posibilidad de rechazo de trasplantes; además, puede tener un efecto nefrotóxico aditivo, por lo que los niveles plasmáticos y la función renal deben ser monitoreados estrechamente. La coadministración de dapsone incrementa los niveles plasmáticos de éste, por inhibir su metabolismo e interferir con su excreción renal; dicho aumento incrementa la incidencia y gravedad de los efectos colaterales, en particular la metahemoglobinemia. Antagonistas del ácido fólico, no se debe recomendar el uso concomitante con trimetoprima de anemia megaloblástica. Otros agentes con potencial de causar hemólisis aumentan el efecto tóxico potencial de trimetoprima con sulfas. El uso de sulfonamidas aumenta la incidencia de hepatotoxicidad por lo que su uso prolongado en sujetos con antecedente de daño hepático debe ser monitoreado estrechamente. El uso concomitante de sulfonamidas con metenamina determina la precipitación de una sal insoluble, que aumenta la incidencia de cristaluria. Con metotrexate, fenilbutazona y sulfinpirazona, se potencia el efecto al ser desplazados de sus sitios de unión a proteínas. Rifampicina disminuye significativamente la vida media de la trimetoprima.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las sulfonamidas pueden producir falsos positivos en la prueba de Benedict para detectar glucosuria. La prueba de excreción urinaria de bentiromida (prueba diagnóstica de insuficiencia pancreática) puede ser invalidada por sulfonamidas, ya que éstas también son metabolizadas a arilaminas. La trimetoprima interfiere con el picrato alcalino de Jaffé, lo cual puede resultar en valores alterados de creatinina hasta mayores del 10%. Trimetoprima puede interferir con los niveles séricos de metotrexate, cuando es medido por la técnica de unión competitiva a proteínas usando reductasa dihidrofólica bacteriana; no hay interferencia si se usa radioinmunoensayo. Prueba del ácido sulfosalicílico (las sulfonamidas pueden producir falsos-positivos). Las sulfonamidas pueden interferir con el resultado de Urobililabstix para detectar urobilinógeno. Pueden alterarse las determinaciones séricas de TGOS, TGPS, bilirrubina, nitrógeno ureico y creatinina.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe utilizarse con precaución en pacientes que sufran de enfermedad alérgica, asma bronquial, insuficiencia renal o hepática, deficiencia de folatos, pacientes con alcoholismo crónico, ancianos, pacientes bajo terapia con anticonvulsivantes, con síndrome de mala absorción, o desnutrición. Puede ocurrir hemólisis en personas con deficiencia de la enzima glucosa 6 fosfato deshidrogenasa .

Trimetoprima puede interferir: Con el metabolismo de la fenilalanina, pero no tiene repercusión en sujetos fenilcetonúricos bajo control dietético. Al igual que con todos los medicamentos que contienen sulfonamidas, se debe tener precaución al administrarlo en pacientes con disfunción tiroidea o con porfiria. ECTAPRIM® debe ser descontinuado a la primera manifestación de erupción cutánea. No debe usarse en el tratamiento de faringitis estreptocócica, debido a que no erradica al microorganismo. Este producto no deberá utilizarse por periodos mayores de 15 días sin estricta vigilancia médica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: 2 tabletas (160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol) cada 12 horas.

Neumonía por Pneumocystis carinii: Por vía oral de 3.35 a 5 mg de trimetoprima y 18.75 a 25 mg de sulfametoxazol por kg de peso corporal cada seis horas. En la profilaxis por vía oral se recomiendan 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol cada 12 horas.

No se administre una dosis mayor de 640 mg de trimetoprima y de 3.2 g de sulfametoxazol al día.

No debe administrarse por tiempo prolongado.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han reportado signos y síntomas con la sobredosis aguda de sulfonamidas, que incluyen: anorexia, cólico, náuseas, vómito, mareo, cefalea, vértigo e inconsciencia; depresión mental, depresión de médula ósea. También se han reportado pirexia, hematuria y cristaluria. Discrasias sanguíneas e ictericia son manifestaciones potenciales tardías.

Manejo (antídotos): Forzar la ingestión de líquidos y la administración de líquidos intravenosos. La acidificación de la orina aumenta la eliminación de la trimetoprima. Se debe monitorear al paciente con citología hemática, química sanguínea y electrólitos. Si se presenta discrasia sanguínea se debe instituir la terapéutica específica. La diálisis peritoneal no es útil y la hemodiálisis es parcialmente útil.

PRESENTACIONES: Caja de cartón con 20 o 30 tabletas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese la caja bien cerrada a no más de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Consérvese la caja bien cerrada a no más de 30 ºC. No se use en el embarazo, ni en la lactancia. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en menores de 12 años. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y/o

farmacovigilancia@liomont.com.mx

LABORATORIOS LIOMONT, S.A de C.V.

Adolfo López Mateos No. 68, Col. Cuajimalpa,

C.P. 05000, Cuajimalpa de Morelos,

Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 74932 SSA IV

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