FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g de UNGÜENTO contienen:

5-fluorouracilo 5 g

Excipiente, c.b.p. 100 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Dermatológicas: Tratamiento de queratosis actínicas, enfermedad de Bowen, epiteliomas basocelulares superficiales, epidermodisplasia verruciforme, verrugas vulgares, queratoacantomas, condilomas y/o papilomas. Específicamente indicado en lesiones cuya localización o tamaño dificulten el tratamiento quirúrgico. Auxiliar en el tratamiento de psoriasis de las uñas. Por lo general, EFUDIX® no actúa sobre epiteliomas espinocelulares.

Ginecológicas y urológicas: Lesiones causadas por el virus del papiloma humano: condilomas y/o papilomas.

Cérvix: Lesión escamosa intraepitelial de bajo grado (displasia leve NIC-1). Vagina: neoplasia intraepitelial vaginal (displasia leve NIVA-1, displasia moderada NIVA II, displasia severa NIVA-III). Condilomatosis vaginal y vulvar, así como verrugas genitales (vulva, zona perianal, pene y meato urinario).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

EFUDIX® bloquea la reacción de metilación del ácido desoxiuridílico en ácido timidílico. Interviene en la síntesis de DNA e inhibe en grado menor la formación de RNA, provocando así un desequilibrio metabólico, lo que da como resultado la muerte de la célula.

La actividad inhibitoria de EFUDIX® afecta directamente el crecimiento rápido de las células y, por consecuencia, el de las células neoplásicas que utilizan con preferencia la molécula del uracil por la biosíntesis del ácido nucleico.

Se estima que la absorción sistémica del 5-fluorouracilo administrado vía tópica, es menor de 5 a 10% de la dosis aplicada, aunque se estima que la absorción a través de mucosas pueda ser mayor, como sucede con otros medicamentos.

Algunos estudios con 5-FU por vía tópica, no han proporcionado información acerca de distribución, metabolismo y eliminación, ya que ni los métodos de alta sensibilidad de detección han sido capaces de detectar el medicamento en plasma y líquidos corporales, para conocer su comportamiento cinético.

No obstante, administrado por vía sistémica se sabe que es metabolizado ampliamente en hígado y 60-80% se excreta por vía respiratoria en 8 a 12 horas como dióxido de carbono. El 15% se elimina por orina como fármaco original.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

No debe aplicarse en los ojos ni durante el embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se desconoce hasta la fecha si el fluorouracilo se distribuye a la leche materna, se recomienda que las mujeres en etapa de lactancia o que estén lactando a un infante, no lo hagan mientras reciban el tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: EFUDIX® puede enrojecer la parte sana que circunda la lesión tratada; esta reacción cesa con rapidez después de interrumpir el tratamiento.

La mayoría de las reacciones adversas se presentan localmente y dependen de la extensión del área y duración del tratamiento. Éstas incluyen irritación, eritema, erosión, tumefacción, prurito, exudado y rash cutáneo. Puede ocurrir irritación ocular y nasal.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A pesar de que no se han realizado estudios de reproducción en animales con 5-fluorouracilo tópico, está contraindicado su uso durante el embarazo debido a su potencial teratogénico posterior a la administración sistémica.

No hay evidencia de mutagenicidad en la prueba de Ames, aunque sí en la de Salmonella typhimurium, Saccharomyces cerevisiae y prueba micronuclear en células de médula ósea de ratón.

No existen estudios para determinar los efectos del fármaco sobre la fertilidad cuando es administrado por vía tópica.

No se han realizado estudios a largo plazo en animales que manifiesten su potencial carcinogénico. Sin embargo, no existe evidencia de carcinogenicidad en diversos estudios animales administrando el fármaco por vía oral o intravenosa hasta por 1 año.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Hasta la fecha no se conocen.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la dosis recomendada no se presentan alteraciones.

PRECAUCIONES GENERALES: EFUDIX® cuando se aplica en grandes áreas ulceradas de piel, puede favorecer su absorción sistémica y con ello la producción de sus efectos citotóxicos, como depresión de la médula ósea.

Debe evitarse la exposición a los rayos solares o fuentes de radiación ultravioleta, ya que el tratamiento incrementa la sensibilidad a la luz.

Se utilizará únicamente bajo prescripción y vigilancia médica.

La superficie cutánea tratada con EFUDIX® no deberá ser mayor de 500 cm2 (alrededor de 23 x 23 cm). Si fuera mayor, se tratará una zona después de otra.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: En queratosis actínicas, se harán 1 ó 2 aplicaciones diarias de una capa delgada sin parche oclusivo, durante 2 a 4 semanas hasta la ulceración.

En epitelioma basocelular superficial, el tratamiento se continúa hasta la fase de ulceración. La duración del tratamiento en principio es de 3 a 6 semanas.

En verrugas, aplicar 2 a 3 veces por semana durante la noche y cubrir con parche oclusivo; al día siguiente lavar por la mañana y repetir al día siguiente, por un periodo de 2 a 3 semanas.

En las lesiones de cérvix y vagina, la administración de EFUDIX® será efectuada por el médico.

Aplicar 1 vez por semana durante 8 semanas, se aconseja después de la aplicación colocar un tampón vaginal (el cual se retirará al día siguiente) y óxido de zinc en la vulva para proteger el área y evitar irritación de la piel sana (aplicar el día del procedimiento y al día siguiente).

En las lesiones de vulva y pene, aplicar una capa delgada sobre la lesión previamente aseada, por la noche, durante 4 a 6 semanas. Se aconseja aplicar óxido de zinc en el resto del área.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A la dosis recomendada no se presentan alteraciones, pero en caso dado suspender el tratamiento.

PRESENTACIÓN:

Caja con tubo de 20 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el tubo bien cerrado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Se utilizará únicamente bajo estricta vigilancia médica. No se deje al alcance de los niños.

Si requiere información más amplia, puede ser solicitada a su representante médico o directamente a la Dirección Médica de Valeant Farmacéutica, S.A. de C.V.

Laboratorios Grossman, S. A.

Reg. Núm. 77246, SSA

FEAR-083300415E0010/RM2008