FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Sulpirida 50 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Neuroléptico y psicoanaléptico.

Estados neuróticos depresivos y formas severas de depresión resistentes a antidepresivos.

Algunos síndromes vertiginosos, en caso de falta de respuesta al tratamiento antivertiginoso convencional.

Esquizofrenia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Sulpirida es absorbida del tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es baja y sujeta a variaciones interindividuales. Se distribuye rápidamente en los tejidos; sin embargo, su paso por la barrera hematoencefálica es pobre.

Menos de 40% de sulpirida se une a proteínas plasmáticas y tiene una vida plasmática media de 7 a 9 horas. Es excretada por la orina, básicamente el producto sin modificar.

A las dosis recomendadas, sulpirida no provoca somnolencia en el hombre; en ocasiones puede producir excitación. Puede modificar algunos cuadros psicóticos como la esquizofrenia, estados delirantes con pocos efectos de excitación maniaca y agitación. Con dosis elevadas, el sulpirida puede provocar algunos efectos extrapiramidales como hipertonía y discinesia, pero con poca frecuencia e intensidad, por lo que se le considera neuroléptico.

Sulpirida puede atenuar trastornos depresivos mentales como la depresión reactiva y endógena en forma similar, pero menos potente, que los fármacos antidepresivos, por lo que se puede considerar psicoanaléptico. Con el uso de sulpirida se observa un ligero retardo de las ondas en el electroencefalograma, con conservación de la reacción a la luz y de alerta.

El mecanismo de acción de sulpirida es a nivel de los receptores dopaminérgicos en los centros nerviosos. En el tracto digestivo, sulpirida tiene una potente acción antiemética, antagonizando la acción emetizante de la apomorfina y de los alcaloides hidrogenados del cornezuelo de centeno.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la sustancia activa o a otros componentes de la fórmula.

Pacientes con tumores dependientes de prolactina, por ejemplo, prolactinomas hipofisiarios que cursen con cáncer de mama.

Pacientes con diagnóstico o sospecha de feocromocitoma.

Asociación con levodopa (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Depresión melancólica.

Esquizofrenia maniaca.

Embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En humanos, existen datos clínicos muy limitados de uso en el embarazo. Por lo tanto, no se recomienda el uso de sulpirida durante el embarazo debido a la experiencia limitada.

Se ha encontrado sulpirida en la leche de mujeres tratadas, por lo que no se recomienda la lactancia durante el tratamiento con este medicamento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Cardiovasculares: Hipotensión postural; prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares como torsade de pointes y taquicardia ventricular, que pueden producir fibrilación ventricular o paro cardiaco y muerte súbita (véase Precauciones generales).

Endocrinas y metabólicas: Hiperprolactinemia.

Generales: Como todos los neurolépticos, síndrome metabólico maligno, el cual es una complicación potencialmente fatal (véase Precauciones generales); aumento de peso.

Hepatobiliar: Aumento en enzimas hepáticas.

Neurológicas:

Sedación o somnolencia; síntomas extrapiramidales y alteraciones relacionadas: Parkinsonismo y síntomas relacionados (temblores, hipertonía, hipocinesia, hipersalivación), discinesia aguda y distonía (tortícolis espástica, crisis oculógiras, triísmos), acatisia. Estos síntomas generalmente se revierten con la administración de un antiparkinsoniano anticolinérgico; discinesia tardía (caracterizada por movimientos rítmicos, involuntarios principalmente de la lengua y/o cara), que puede presentarse durante cualquier tratamiento prolongado (por más de 3 meses) con neurolépticos, la discinesia tardía no es controlable con anticolinérgicos, e incluso pueden exacerbar los síntomas. Se han reportado también convulsiones (véase Precauciones generales).

Aparato reproductor y glándulas mamarias: Alteraciones relacionadas con hiperprolactinemia (galactorrea, amenorrea, ginecomastia, mastodinia, disfunción orgásmica y disfunción eréctil).

Piel y tejido celular subcutáneo: Erupción maculopapular.

Vascular: Tromboembolismo venoso incluyendo embolismo pulmonar, algunas veces mortal, y trombosis venosa profunda (véase Precauciones generales).

Autónomas: Crisis hipertensivas en pacientes hipertensos o portadores de feocromocitoma, o hipotensión ortostática.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Aunque los estudios de teratogénesis no mostraron toxicidad fetal y tampoco se han registrado malformaciones en tantos años de uso clínico, no puede descartarse la posibilidad de malformaciones al administrar sulpirida durante el embarazo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Asociaciones contraindicadas:

Levodopa: Antagonismo recíproco de efectos entre levodopa y neurolépticos.

Asociaciones no recomendadas:

Alcohol: El alcohol incrementa los efectos sedantes de los neurolépticos. Se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contengan alcohol.

Combinación con los siguientes medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT o introducir una torsade de pointes (véase Precauciones generales).

• Medicamentos inductores de bradicardia (ß-bloqueadores, bloqueadores de canales de calcio inductores de bradicardia como el diltiazem y verapamilo, clonidina, guanfacina y digitálicos).

• Medicamentos inductores de hipocalcemia (diuréticos hipocalcémicos, laxantes estimulantes, anfotericina B IV, glucocorticoides, tetracosactidos); la hipocaliemia debe corregirse.

• Medicamentos antiarrítmicos clase Ia como la quinidina y disopiramida.

• Medicamentos antiarrítmicos clase III como la amiodarona o sotalol.

• Otros medicamentos como pimozide, sultopride, haloperidol, tioridazina, metadona, antidepresivos a base de imipramina, litio, bepridil, cisaprida, eritromicina IV, vincamina IV, halofantrina, pentamidina y esparifloxacina.

Asociaciones a tomar en cuenta:

Agentes antihipertensivos: Efecto antihipertensivo y posibilidad de incremento de hipotensión postural (efecto aditivo).

Depresores del SNC: Incluyendo narcóticos, analgésicos, sedantes antihistamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepinas, y otros ansiolíticos, clonidina y derivados.

Antiácidos y sulfacrato: La absorción del sulpirida se disminuye después de la administración conjunta. Por tal motivo, el sulpirida debe administrarse por lo menos 2 horas antes de estos medicamentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Sulpirida puede incrementar los niveles sanguíneos de prolactina y de las enzimas hepáticas.

PRECAUCIONES GENERALES:

Advertencias:

Prolongación del intervalo QT: Sulpirida puede inducir una prolongación del intervalo QT (véase Reacciones secundarias y adversas). Se sabe que este efecto potencia el riesgo de presentar arritmias ventriculares serias como torsade de pointes. Antes de su administración, y si es posible de acuerdo con el estado clínico del paciente, se recomienda vigilar factores que pudiesen favorecer la ocurrencia de esta alteración del ritmo, como por ejemplo:

Bradicardia de menos de 55 latidos por minuto.

Desequilibrio electrolítico, particularmente hipocaliemia.

Prolongación congénita del intervalo QT.

Tratamiento en curso con un medicamento que pudiera producir bradicardia (< 55 latidos/segundo), hipocalcemia, disminución de la conducción intracardiaca, o prolongación de intervalo QT (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Evento vascular cerebral: En estudios clínicos aleatorizados contra placebo realizados en una población de pacientes de edad avanzada con demencia y tratados con diferentes medicamentos antipsicóticos atípicos, se ha observado un incremento de tres veces el riesgo de eventos cerebrovasculares. Se desconoce el mecanismo de tal incremento en el riesgo. No puede excluir aumento del riesgo con otros medicamentos antipsicóticos u otras poblaciones de pacientes. Sulpirida deberá utilizarse con precaución en pacientes con factores de riesgo para evento vascular cerebral.

Como con otros neurolépticos, puede ocurrir síndrome neuroléptico maligno, una complicación potencialmente mortal, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular y disfunción autonómica. En caso de hipertemia de origen no diagnosticado, se deberá suspender el uso de sulprida.

Cuando es absolutamente necesario el tratamiento con un neuroléptico en un paciente con enfermedad de Parkinson, puede usarse sulpirida, aunque se recomienda precaución.

En niños, la eficacia y seguridad de sulpirida no han sido investigadas exhaustivamente. Por lo tanto, se deberá tener precaución al prescribirlo a niños (véase Dosis y vía de administración).

Pacientes ancianos con demencia: Los pacientes ancianos con psicosis relacionada con demencia, tratados con medicamentos antipsicóticos, tienen mayor riesgo de muerte. Aunque las causas de muerte fueron variadas en estudios clínicos con antipsicóticos atípicos, la mayoría de las muertes fueron de origen cardiovascular (por ejemplo, insuficiencia cardiaca, muerte súbita) o infeccioso (como neumonía).

Estudios observacionales sugieren que, de forma similar que los medicamentos antipsicóticos atípicos, el tratamiento con medicamentos antipsicóticos convencionales puede aumentar la mortalidad. En estudios observacionales, no está claro en qué grado pueden atribuirse los hallazgos de mayor mortalidad a los medicamentos antipsicóticos en vez de a algunas características de los pacientes.

Tromboembolismo venoso: Se han reportado casos de tromboembolismo venoso, algunas veces mortal, con medicamentos antipsicóticos. Por lo tanto, EKILID® 50 deberá usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo para tromboembolismo (véase Reacciones secundarias y adversas).

Precauciones: Se ha reportado hiperglucemia en pacientes tratados con agentes antipsicóticos atípicos, por lo que los pacientes con diagnóstico establecido de diabetes mellitus o factores de riesgo para diabetes que inicien tratamiento con sulpirida deben tener vigilancia apropiada de la glucemia.

En caso de insuficiencia renal debe disminuirse la dosis.

Epilepsia: Debe administrarse con precaución a pacientes epilépticos, en virtud de que la sulpirida reduce el umbral convulsivo y se han reportado algunos casos de convulsiones inducidas por sulpirida (véase Reacciones secundarias y adversas). Estos pacientes deben ser vigilados durante el tratamiento con sulpirida.

Hipertensión arterial: Sulpirida puede producir crisis hipertensivas debido al efecto potencial dopaminérgico.

En ancianos: La sensibilidad al producto está aumentada. Al igual que con otros neurolépticos, la sulpirida debe ser utilizada en este grupo de pacientes.

En pacientes con comportamiento agresivo o agitación con impulsividad: sulpirida puede darse en conjunto con un agente sedante.

Habilidad para manejar vehículos u operar maquinaria: Aun a dosis recomendadas, sulpirida puede causar sedación, por lo que puede verse disminuida la habilidad para conducir vehículos u operar maquinaria. Véase Reacciones secundarias y adversas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Estados neuróticos depresivos: 100 a 200 mg (2 a 4 cápsulas) al día, en dos tomas.

Síndrome vertiginoso: 150 a 300 mg (3 a 6 cápsulas) al día, en dos tomas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La experiencia con sulpirida en sobredosis es limitada. Las manifestaciones clínicas de sobredosificación varían de acuerdo con la cantidad de fármaco ingerido. Van desde la agitación y obnubilación mental, síntomas extrapiramidales de grado variable hasta hipotensión y coma.

Durante la sobredosis se pueden presentar manifestaciones de discinesia con tortícolis espástica, protrusión de la lengua y trismus. Algunos pacientes pueden desarrollar manifestaciones de parkinsonismo que ponen en peligro la vida, así como estado comatoso.

Sulpirida puede eliminarse parcialmente con hemodiálisis.

No existe un antídoto específico para sulpirida. El tratamiento es solamente sintomático, debiéndose instruir las medidas de soporte adecuadas.

El tratamiento incluye monitoreo apropiado de funciones vitales y cardiaco (riesgo de prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares subsecuentes) hasta que el paciente logra recuperación completa.

Si fuera necesario, fármacos antiparkinsonianos para el control de síntomas extrapiramidales severos.

PRESENTACIONES:

Cajas con 40 y 60 cápsulas de 50 mg en envase de burbuja y/o papel celopolial.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica que podrá surtirse en tres ocasiones con vigencia de 6 meses. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo ni en niños menores de 6 años.

SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 76400, SSA III