FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada PARCHE contiene:
Lidocaína 25 mg
Prilocaína 25 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

EMLA® parche está indicado para: Anestesia tópica de la piel intacta en conexión con procedimientos quirúrgicos menores como inserción de agujas y tratamiento quirúrgico de lesiones localizadas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas: La absorción sistémica de lidocaína y prilocaína de EMLA® parche es dependiente de la dosis, del área y tiempo de aplicación y de otros factores como grosor de la piel que varía según ubicación, aplicación continua y de otras condiciones de la piel. Piel intacta: Los datos que se tienen referentes a la farmacocinética corresponden a EMLA® crema 5 % en piel intacta.

Después de la aplicación de 60 g de crema/400 cm2 durante tres horas, en piel intacta del muslo en adultos, el grado de absorción fue aproximadamente de 5 % de lidocaína y prilocaína. Las concentraciones plasmáticas máximas (promedio 0.12 y 0.07 μg/mL) se alcanzaron entre las dos y seis horas después de la aplicación.

El grado de absorción sistémica fue de 10 % después de la aplicación en la cara (10 g/100 cm2 durante dos horas). Las concentraciones plasmáticas máximas (promedio 0.16 y 0.06 μg/mL) se alcanzaron después de 1.5-3 horas aproximadamente.

Los niveles plasmáticos de lidocaína y prilocaína en pacientes tanto geriátricos como no geriátricos después de la aplicación de EMLA® a piel intacta son muy bajos y están por debajo de los niveles potencialmente tóxicos.

Niños: Después de la aplicación de 1.0 g de EMLA® en 10 cm2 durante una hora en recién nacidos y menores de tres meses, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.135 μg/mL y de 0.107 μg/mL, respectivamente. Después de la aplicación de 2 g de EMLA® en aproximadamente 16 cm2 durante cuatro horas en niños de tres a 12 meses de edad, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.155 μg/mL y 0.131 μg/mL, respectivamente. Posterior a la aplicación de 10 g en aproximadamente 100 cm2 durante dos horas de EMLA® en niños entre dos y tres años, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.315 μg/mL y 0.215 μg/mL respectivamente.

Después de la aplicación de entre 10 a 16 g en aproximadamente 100-160 cm2 durante dos horas de EMLA® crema en niños de seis y ocho años, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.299 μg/mL y 0.110 μg/mL, respectivamente.

Propiedades farmacodinámicas: EMLA® parche aplicado en la piel intacta produce anestesia térmica por medio de la liberación de lidocaína y prilocaína a través de las capas epidérmica y dérmica de la piel, produciéndose acumulación de estos anestésicos locales en la vecindad de los receptores del dolor y terminaciones nerviosas cercanas.

Lidocaína y prilocaína son agentes anestésicos locales de tipo amídico. Ambos estabilizan las membranas neuronales inhibiendo el flujo iónico que se requiere para la iniciación y conducción de impulsos, produciendo así la anestesia local.

La calidad de la anestesia depende del tiempo de aplicación. El tiempo requerido para lograr la anestesia confiable de la piel intacta es de por lo menos 60 minutos. En estudios clínicos de EMLA® en piel intacta, no se observaron diferencias de seguridad ni eficacia (incluido el tiempo de aparición de la anestesia) entre pacientes geriátricos (65-96 años) y pacientes más jóvenes.

La profundidad de la anestesia cutánea aumenta con el tiempo de aplicación. En 90 % de los pacientes, la anestesia es suficiente para la toma de biopsia (4 mm de diámetro) a una profundidad de 2 mm después de 60 minutos y 3 mm después de 120 minutos del tratamiento con EMLA®. El parche es igual de efectivo y tiene el mismo tiempo de acción a través del rango de pigmentación de la piel, es decir, independientemente del rango de pigmentación que puede ir de tipo I (más claro) a tipo VI (más oscura).

El uso de EMLA® antes de la vacuna para sarampión-paperas-rubéola o las vacunas intramusculares para difteria-tosferina-tétanos-poliovirus inactivado Haemophilus influenzae b o Hepatitis B no afecta el título medio de anticuerpos, las tasas de seroconversión ni la proporción de pacientes que alcanzan niveles protectores o positivos de anticuerpos después de la inmunización, en comparación con pacientes tratados con placebo.

EMLA® produce una respuesta vascular bifásica que implica vasoconstricción inicial seguida de vasodilatación en el sitio de aplicación (Véase Reacciones secundarias y adversas). Independientemente de la respuesta vascular, EMLA® parche facilita el procedimiento con agujas en comparación con placebo. En pacientes con dermatitis atópica se observa una reacción similar, pero más corta, presentando eritema después de 30 a 60 minutos, lo que indica una absorción más rápida a través de la piel (véase Precauciones generales).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a anestésicos locales de tipo amídico o a cualquiera de los excipientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estudios en animales no revelan efectos dañinos directos ni indirectos en embarazo, desarrollo fetal/embrionario, parto o desarrollo postnatal.

Embarazo: Tanto en animales como en seres humanos, lidocaína y prilocaína cruzan la barrera placentaria por lo que los tejidos del feto podrían absorberlas. Es razonable suponer que lidocaína y prilocaína han sido utilizadas en un gran número de mujeres embarazadas y mujeres en edad de concebir. Hasta ahora no se han reportado alteraciones específicas del proceso reproductivo, como una mayor incidencia de malformaciones u otros efectos directa o indirectamente dañinos sobre el feto. No obstante, se recomienda precaución al usarse en mujeres embarazadas.

Lactancia: Lidocaína y probablemente prilocaína se excretan en la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que generalmente no existe riesgo de que a dosis terapéuticas el niño se vea afectado.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Frecuencia de eventos adversos:

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios con animales, la toxicidad observada después de dosis altas de lidocaína o prilocaína, solas o combinadas, consistió en efectos sobre los sistemas nervioso central y cardiovascular. Cuando se combinaron lidocaína y prilocaína solamente se observaron efectos aditivos, sin indicios de sinergia o toxicidad inesperada. Se mostró que ambos compuestos tienen baja toxicidad oral aguda, así que ofrecen un buen margen de seguridad en caso de ingerir EMLA® accidentalmente. No se observaron efectos adversos relacionados con la dosis en los estudios de toxicidad en reproducción, empleando los dos compuestos por separado o juntos.

Ninguno de los dos anestésicos locales mostró un potencial mutagénico en las pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo.

No se han efectuado estudios de cáncer con lidocaína o prilocaína solas o combinadas debido a la indicación terapéutica y al tiempo de uso de estos medicamentos.

El metabolito de la lidocaína, la 2,6 dimetilanilina y un metabolito de la prilocaína, o-toluidina, mostraron evidencia de actividad mutagénica. Estos metabolitos han demostrado tener potencial carcinogénico en estudios toxicológicos preclínicos que evaluaron la exposición crónica. Las evaluaciones de riesgo que comparan la exposición humana máxima calculada por el uso intermitente de lidocaína y prilocaína, con la exposición utilizada en estudios preclínicos, indican un amplio margen de seguridad para el uso clínico. Los estudios de tolerancia local empleando una mezcla 1:1 (p/p) de lidocaína y prilocaína en forma de emulsión, crema o gel indicaron que estas formulaciones se toleran bien en piel y membranas mucosas intactas y dañadas.

Se observó una marcada reacción irritativa después de una sola administración ocular de una emulsión 1:1 (p/p) de lidocaína + prilocaína 50 mg/g en un estudio con animales. Ésta es la misma concentración de anestésicos locales con una formulación similar a la que tienen tanto la crema como el parche. En esta reacción ocular podría haber influido el elevado pH de la formulación de la emulsión (aproximadamente 9), pero es probable que también sea en parte resultado del potencial irritativo de los anestésicos locales por sí mismos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Prilocaína en dosis altas puede acentuar la formación de metahemoglobina en pacientes tratados con otros medicamentos que inducen metahemoglobinemia; por ejemplo, sulfonamidas.

Con dosis altas de EMLA® se debe tomar en consideración el riesgo de toxicidad sistémica adicional en pacientes que están recibiendo otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados con los anestésicos locales, ya que los efectos tóxicos son aditivos.

Los medicamentos que reducen el aclaramiento de la lidocaína (ej., cimetidina o betabloqueadores) pueden causar concentraciones potencialmente tóxicas en plasma cuando la lidocaína se administra en altas dosis repetidas por un largo periodo. Estas interacciones, por tanto, carecen de importancia clínica después del tratamiento con lidocaína a corto plazo, como es el caso con EMLA® Parche en la dosis recomendada.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha no se ha reportado ninguna.

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa o metahemoglobinemia congénita o idiopática son más susceptibles a metahemoglobinemia inducida por fármacos.

Como no se tiene suficiente información sobre la absorción, EMLA® parche no debe aplicarse en heridas abiertas. Los estudios de investigación no han demostrado la eficacia de EMLA® parche en las punciones en el talón en neonatos. Debe utilizarse con precaución en pacientes con dermatitis atópica. Un periodo menor de aplicación de 15 a 30 minutos puede ser suficiente (véase Farmacocinética y farmacodinamia). Previa a la resección del molusco contagioso en niños con dermatitis atópica, se recomienda una aplicación durante 30 minutos. Se debe cuidar que EMLA® no entre en contacto con los ojos, pues podría causar irritación ocular. También, la pérdida de reflejos protectores podría permitir una irritación de la córnea y posiblemente abrasiones. Si hay contacto con el ojo, enjuáguelo inmediatamente con agua o solución de cloruro de sodio y protéjalo hasta que recupere la sensibilidad.

En niños/neonatos menores de tres meses se observa transitoriamente un incremento en los niveles de metahemoglobina hasta 12 horas después de la aplicación de EMLA®.

Lidocaína y prilocaína tienen propiedades bactericidas y antivirales en concentraciones por encima de 0.5-2 %. Por esta razón, aunque un estudio clínico sugiere que la respuesta inmunológica no se ve afectada con EMLA® parche antes de la vacuna BCG, los resultados de las inyecciones intracutáneas de vacunas vivas deben ser monitoreados.

Hasta que no se disponga de mayor información, EMLA® parche no deberá usarse en los siguientes casos:

a) Infantes entre cero a doce meses que estén recibiendo tratamiento con agentes inductores de metahemoglobina (véase Reacciones secundarias y adversas).

b) Niños prematuros o de pretérmino con un periodo de gestación menor de 37 semanas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: El área de superficie de contacto de cada parche es de 10 cm2.

Adultos y niños mayores de un año de edad: Uno o más parches se aplican en el área de la piel seleccionada.

Tiempo de aplicación mínima: Una hora. Después de un tiempo de aplicación mayor de cinco horas, la anestesia disminuye.

Dosis máxima para niños de 1-5 años es de 10 parches.

Dosis máxima para niños de 6-11 años es de 20 parches.

Previo al curetaje o resección del molusco contagioso en niños con dermatitis atópica, se recomienda una aplicación de 30 minutos.

Infantes de 3-11 meses de edad: El parche se aplica en el área de la piel seleccionada. El tiempo aproximado de aplicación es de una hora. No deben aplicarse más de dos EMLA® parches al mismo tiempo. No se ha encontrado un incremento significativo en los niveles de metahemoglobina después de la aplicación de 2 g de EMLA® crema hasta por cuatro horas.

Neonatos menores de tres meses de edad: El parche se aplica en el área de la piel seleccionada. El tiempo de aplicación no es mayor de una hora. Una aplicación mayor a una hora no ha sido documentada. El tamaño del parche lo hace poco apropiado para ciertas partes del cuerpo en neonatos e infantes. Hasta no tener mayor información, EMLA® parches no debe ser usado en infantes entre cero y 12 meses de edad que estén recibiendo tratamiento con agentes inductores de metahemoglobina.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han reportado casos aislados de metahemoglobinemia en relación con el tratamiento de EMLA® crema (véase Reacciones secundarias y adversas). Prilocaína en dosis altas puede causar un incremento en los niveles de metahemoglobina cuando se usa simultáneamente con agentes inductores de metahemoglobina (por ejemplo, sulfonamida).

La metahemoglobinemia clínicamente significativa deberá tratarse con una inyección lenta de azul de metileno.

En caso de toxicidad sistémica, los signos y síntomas son similares en aquellos que se presentan después de la administración de anestésicos locales por otras vías.

La toxicidad de la anestesia local se manifiesta por síntomas de excitación del sistema nervioso y en casos severos, depresión nerviosa y cardiovascular.

Los síntomas neurológicos severos como convulsiones, depresión del SNC, etcétera, deberán tratarse sintomáticamente por medio de respiración asistida y la administración de medicamentos anticonvulsivos para protección neuronal.

PRESENTACIÓN:

Caja con 2 parches con 1 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 25 °C.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo. No se aplique cerca de los ojos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@aspenlatam.com y

al teléfono: 800 8496 530

Hecho en Suecia por:

Recipharm Karlskoga AB

Björkbornsvägen 5,

Karlskoga, 69133, Suecia.

Para:

Aspen Pharma Pty Ltd.

286-302 Frankston-Dandenong Road

Dandenong South Vic 3175, Australia.

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Distribuido por:

Aspen México, S. de R.L. de C.V.

Poniente 134, No. 740,

Col. Industrial Vallejo,

C.P. 02300, Azcapotzalco,

Ciudad de México, México.

Distribuido por:

Aspen Labs, S.A de C.V.

(Representante legal e importador)

Carretera México-Querétaro km. 30,

Park III, Nave 1,

Col. San Martín Obispo,

C.P. 54769,

Cuautitlán Izcalli,

México, México.

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Reg. Núm. 375M202, SSA IV

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