FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Levetiracetam 500 mg y 1,000 mg

Excipiente, cbp 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Levetiracetam está indicado en los pacientes con epilepsia como terapia concomitante en el tratamiento de las crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Levetiracetam se absorbe rápida y casi completamente luego de su administración por vía oral. La farmacocinética es lineal e invariable en el tiempo, con una baja variabilidad intra e interindividual. Los alimentos no afectan el grado de biodisponibilidad de levetiracetam.

Levetiracetam no se une a proteínas (unión < 10%) y su volumen de distribución se aproxima al volumen del agua intracelular y extracelular. El 66% de la dosis se excreta sin cambios por vía renal. La principal vía metabólica de levetiracetam (24% de la dosis) es una hidrólisis enzimática del grupo acetamida.

No depende del citocromo P-450 hepático. Se desconoce la actividad farmacológica de los metabolitos, los cuales son excretados por vía renal.

La vida media plasmática de levetiracetam en todos los ensayos es aproximadamente de 6 a 8 horas, la cual está aumentada en ancianos (principalmente debido a la disminución del aclaramiento renal) y en pacientes con insuficiencia renal.

Farmacodinamia: Se desconoce el (los) exacto(s) meca­nismo(s) mediante los cuales levetiracetam ejerce su efecto antiepiléptico, pero no parece derivar de ninguna interacción con mecanismos conocidos que participan en la neurotransmisión inhibitoria y excitatoria.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al levetiracetam, a otros derivados de la pirrolidona o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

No debe utilizarse en menores de 16 años, en el embarazo y la lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No administrarse durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas descritas con más frecuencia son somnolencia y astenia.

Sistema nervioso: Mareos, vértigo, convulsión, depresión, labilidad emocional, hostilidad, insomnio, nerviosismo, ataxia, temblor, amnesia, astenia, somnolencia.

Generales: Lesión accidental, cefalea.

Sistema digestivo: Náuseas, dispepsia, diarrea, anorexia, vómito.

Piel y apéndices: Erupción.

Trastornos visuales: Diplopía.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se tienen datos suficientes a la fecha, por lo que no se recomienda su utilización durante el embarazo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Levetiracetam no influye en las concentraciones séricas de los medicamentos antiepilépticos conocidos (fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, fenobarbital, lamotrigina, gabapentina y primidona) y estos medicamentos no influyen en la farmacocinética de levetiracetam.

Se ha comprobado que probenecid (500 mg cuatro veces al día), bloqueador de la secreción tubular renal, inhibe el aclaramiento renal del metabolito primario, pero no del levetiracetam, pero los niveles del metabolito se mantienen bajos.

Es de esperar que otros fármacos que se excretan por secreción tubular activa puedan reducir también el aclaramiento renal del metabolito.

No se ha estudiado el efecto del levetiracetam sobre el probenecid y no se conoce el efecto de levetiracetam sobre otros fármacos activamente secretados, por ejemplo, AINEs, sulfonamidas y metotrexato.

Dosis diarias de 1,000 mg de levetiracetam no influyen en la farmacocinética de los anticonceptivos orales (etinilestradiol y levonorgestrel); no se modifican los parámetros endocrinos (hormona luteinizante y progesterona). Dosis diarias de 2,000 mg de levetiracetam no influyeron en la farmacocinética de la digoxina y de la warfarina; no se modificó el tiempo de protrombina.

La coadministración con digoxina, anticonceptivos orales y warfarina no tuvo influencia sobre la farmacocinética del levetiracetam.

El grado de absorción de levetiracetam no se alteró por los alimentos aunque la velocidad de absorción se redujo ligeramente. No se dispone de datos sobre la interacción del levetiracetam con alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, la dosis diaria debe ser personalizada de acuerdo con la función renal basada en la depuración de creatinina.

En insuficiencia hepática grave la depuración de creatinina puede subestimar el grado de insuficiencia renal; se recomienda una reducción del 50% de la dosis de mantenimiento diario cuando el aclaramiento de creatinina es de < 70 ml/min.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Las tabletas de levetiracetam se administran por vía oral, con una cantidad suficiente de líquido y pueden administrarse con o sin alimentos.

La posología diaria se divide en dosis iguales repartidas en dos tomas al día.

La dosis terapéutica inicial es de 500 mg dos veces al día durante dos a cuatro semanas. Esta dosis se puede instaurar desde el primer día de tratamiento. Dependiendo de la respuesta clínica y de la tolerancia, la dosis diaria se puede incrementar hasta 1,500 mg dos veces al día. La modificación de la dosis se puede realizar en incrementos o decrementos de 500 mg dos veces al día cada dos a cuatro semanas. No se dispone de datos suficientes para recomendar el uso de levetiracetam en niños y adolescentes de menos de 16 años.

Se recomienda ajustar la dosis en los pacientes ancianos con función renal comprometida (véase en Precauciones generales, uso en pacientes con insuficiencia renal).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay experiencia con dosis superiores a 5,000 mg/día. No se ha informado de efectos adversos graves en voluntarios sanos con dosis simples de hasta e incluyendo 5,000 mg.

Tratamiento de la sobredosificación: En la sobredosis aguda puede vaciarse el contenido del estómago por lavado gástrico o por inducción de la emesis. No hay antídoto específico. El tratamiento será sintomático y puede incluir hemodiálisis. La eficacia de la eliminación por diálisis es de 60% para levetiracetam y de 74% para el metabolito primario.

PRESENTACIONES:

Caja con 60 tabletas de 500 mg.

Caja con 30 tabletas de 1,000 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a no más de 25°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se use en el embarazo, la lactancia ni en niños
menores de 16 años. No se deje al alcance
de los niños. Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

NUCITEC, S. A. de C. V.

Comerciantes No. 15 Nave 3, Col. Peñuelas,
C.P. 76148, Querétaro, Qro. México.

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