FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:
Maleato de Ergometrina 0.2 mg
Vehículo cbp 1 ml

Cada TABLETA contiene:
Maleato de Ergometrina 0.2 mg
Vehículo cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para la prevención y el tratamiento de la hemorragia postparto o del aborto debida a atonía uterina.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El maleato de ergometrina produce una firme contracción del útero. Superimpuestas a la contracción tetánica inicial hay una sucesión de relajaciones y contracciones menores. El grado de relajación aumenta gradualmente en un periodo de aproximadamente una hora a una hora y media, pero las contracciones rítmicas vigorosas continúan durante un periodo de 3 horas o más después de su inyección. La contracción inicial prolongada tiene las propiedades necesarias para controlar la hemorragia uterina. La acción de las tabletas es similar, pero tarda de 6 a 15 minutos en establecerse y el efecto es menos intenso.

CONTRAINDICACIONES: El maleato de ergometrina está contraindicado en la inducción del trabajo del parto y en casos de aborto espontáneo inminente. El maleato de ergometrina no debe ser administrado a las pacientes que han presentado reacciones alérgicas o idiosincrasia al medicamento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de ergometrina está contraindicado en el embarazo, las contracciones tetánicas pueden disminuir el flujo sanguíneo y causar sufrimiento fetal.

Aunque no se ha reportado que la Ergometrina inhiba la lactación, algunos estudios han demostrado que la ergometrina inhibe la producción de prolactina en el periodo de posparto inmediato, lo que podría resultar en un retardo o disminución de la lactación con el uso prolongado.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden presentarse náusea y vómito, pero con poca frecuencia. Se han informado de reacciones alérgicas, incluyendo choque. También se ha informado de ergotismo. En un porcentaje bajo de pacientes puede ocurrir elevación de la presión arterial (algunas veces extrema) frecuentemente asociada con el uso de anestesia regional (caudal o espinal), administración previa de vasoconstrictores y administración intravenosa del oxitócico. El mecanismo de dicha hipertensión no está claro, puesto que puede ocurrir aun cuando no se dan anestesia, vasoconstrictores u oxitócicos. Estas elevaciones de la presión arterial no son más frecuentes con el maleato de ergometrina que con otros oxitócicos y por lo general disminuyen rápidamente, después de la administración intravenosa de 15 mg de cloropromacina.

El uso de maleato de ergometrina después del parto se ha asociado, en casos raros, con infarto del miocardio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La ergometrina ha mostrado incrementar la motilidad de las trompas de Falopio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante con anestésicos generales puede potenciar la vasoconstricción periférica.

El uso concomitante con concentraciones de halotano mayores de 1% puede interferir con la acción oxitócica de la ergometrina, resultando en una hemorragia uterina severa.

El uso de bromocriptina en el postparto en casos raros puede provocar hipertensión, apoplejía, convulsiones o infarto al miocardio, lo cual se puede ver incrementado con el uso concomitante con alcaloides de ergotamina.

El uso concomitante con nicotina puede incrementar la vasoconstricción.

Los alcaloides de ergotamina pueden inducir vasoespasmo coronario, reduciendo la eficacia de nitroglicerina u otros agentes antianginosos; por lo que puede ser necesario incrementar dosis de nitroglicerina o de los agentes antianginosos, o utilizar nitroglicerina intracoronaria.

El uso concurrente con vasopresores puede ocasionar vasoconstricción por lo que puede ser necesario ajustar la dosis.

El efecto presor de las aminas simpaticomiméticas presoras puede ser potenciado ocasionando hipertensión potencialmente severa, cefalea y ruptura de vasos sanguíneos cerebrales; desarrollo de gangrena en pacientes que reciben infusiones de dopamina y ergometrina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La presión venosa central puede elevarse durante la vasoconstricción periférica, principalmente de los vasos postcapilares, algunas veces se ha asociado con preeclampsia e historia de hipertensión; la administración intravenosa de ergometrina o el uso concurrente de anestésicos locales algunas veces se ha asociado con hipotensión.

La frecuencia cardiaca puede disminuir debido principalmente a un incremento del tono vagal y posiblemente decrecer la actividad simpática central y depresión directa del miocardio.

Las concentraciones séricas de prolactina pueden disminuir durante el periodo de posparto.

PRECAUCIONES GENERALES: Debido a la alta tonicidad uterina que produce, el maleato de ergometrina no se recomienda para uso rutinario antes del alumbramiento de la placenta, salvo que el obstetra utilice la técnica descrita por Davis y otros (Davis, M.D.: Postpartum Hemorrhage, Am. J. Surg., 48:154, 1940. Davis, M.E., and Boynton, M.W.: The Use of Ergonovine in the Placental Stage of Labor, Am. J. Obstet. Gynecol., 43:775, 1942) y disponga de personal y facilidades adecuadas.

Como sucede con todos los preparados del cornezuelo de centeno, no se recomienda el uso prolongado del maleato de ergometrina. Descontinúe el uso del maleato de ergometrina si aparecen síntomas de ergotismo.

El maleato de ergometrina se debe usar con precaución en pacientes con hipertensión, enfermedad cardiaca, derivaciones venoauriculares, estenosis de la válvula mitral, enfermedad vascular obstructiva, sepsis o disfunción hepática o renal.

1. Davis, M.D.: Postpartum Hemorrhage, Am. J. Surg., 48:154, 1940.

2. Davis, M.E., and Boynton, M.W.: The Use of Ergonovine in the Placental Stage of Labor, Am. J. Obstet. Gynecol., 43:775,1942.

Se deben observar la cantidad y características del sangrado vaginal. La hipocalcemia puede interferir con la respuesta del paciente al medicamento. La administración cuidadosa de gluconato de calcio por vía intravenosa, en enfermas que no estén tomando digital concomitantemente, puede producir el efecto oxitócico deseado.

Se deben vigilar la presión arterial, el pulso y la respuesta uterina. Se deben vigilar los cambios súbitos en los signos vitales o los periodos frecuentes de relajación uterina.

Advertencias: Todos los agentes oxitócicos son potencialmente peligrosos. Su uso inadecuado ha lesionado a madres e hijos, causando en algunos casos la muerte. La estimulación excesiva del útero durante el trabajo de parto puede conducir a tetania uterina con una disminución marcada del flujo sanguíneo uteroplacentario, ruptura uterina, desgarros cervical y perineal, embolismo del líquido amniótico y trauma al producto (por ejemplo, hipoxia y hemorragia intracraneana). Debido a estos peligros derivados de su sobredosis, los agentes oxitócicos se deben administrar bajo observación cuidadosa.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Solución inyectable:

Vía de Administración: IM ó IV.

El maleato de ergometrina está indicado principalmente en obstetricia para uso de rutina, por vía intramuscular. Por esta vía generalmente produce una contracción fuerte del útero en el curso de pocos minutos.

La administración intravenosa produce una respuesta más rápida. Sin embargo, debido a la mayor incidencia de náusea y otros efectos colaterales, se recomienda que se restrinja la vía intravenosa a casos de emergencia, tales como sangrado uterino excesivo.

La dosis habitual, intramuscular (o intravenosa en emergencias) del maleato de ergometrina es de 0.2 mg (1 ampolleta). En casos de sangrado uterino grave pueden necesitarse dosis repetidas, pero rara vez se requerirán inyecciones con frecuencia mayor a una cada 2 o 4 horas.

En algunas pacientes con deficiencia de calcio, el útero puede no responder al maleato de ergometrina. En tales casos, la respuesta puede restaurarse inmediatamente mediante la inyección cautelosa de sales de calcio por vía intravenosa. No debe administrarse calcio por vía intravenosa en pacientes que estén recibiendo digital.

Tableta:

Vía de Administración: Oral.

Para disminuir el sangrado postparto tardío, se puede administrar por vía oral, de 1 a 2 tabletas 2 a 4 veces al día (cada 6 ó 12 horas), hasta que haya desaparecido el peligro de atonía uterina, usualmente a las 48 horas. Las contracciones abdominales severas son evidencia de eficacia, pero pueden justificar la reducción de la dosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y Síntomas: Los síntomas pueden aparecer al cabo de unos cuantos minutos de ingerida la sobredosis de los derivados del ergot y pueden incluir náusea, vómito, cefalea, diarrea y en mujeres, cólicos uterinos. Se reportó depresión respiratoria, cianosis y convulsiones en un recién nacido. La vasoconstricción prominente con ergotamina y otros derivados de ergot, así como el "fuego de San Antonio", es mucho menos común con la ergometrina. En pacientes con enfermedad coronaria puede ocurrir dolor torácico severo, isquemia cardiaca, infarto miocárdico y muerte.

Se puede observar toxicidad con dosis de 3 mg o más. Se reportó la muerte de un lactante de 14 meses después de una dosis de 12 mg. La administración de 25 mg durante varios días, demostró ser fatal en un caso. La toxicidad y las concentraciones séricas no se correlacionan bien. No se dispone de información en cuanto a DL50.

Tratamiento: En el manejo de la sobredosis considere la posibilidad de sobredosis de múltiples medicamentos, interacción entre medicamentos y cinética poco usual del medicamento en su paciente.

Los pacientes con sobredosis de ergometrina deben ser estrechamente vigilados. Se debe establecer una vía aérea segura y vigilar los electrocardiogramas para vigilar la isquemia y el ritmo cardiaco. La isquemia cardiaca se puede tratar con nitroglicerina. Las convulsiones pueden responder al diacepam o a la fenitoína. Si la vasoconstricción periférica constituye un problema, el nitroprusiato sódico o la fentolamina pueden ser de utilidad.

Proteja las vías respiratorias del paciente y apoye la ventilación y la perfusión. Controle meticulosamente y mantenga dentro de los límites aceptables, los signos vitales, los gases sanguíneos, los electrólitos séricos, etc. Si la ergometrina se ingirió recientemente y no ha habido vómito, la absorción del medicamento desde el aparato gastrointestinal puede disminuirse con la administración de carbón activado que, en muchos casos, es más efectivo que el vómito o los lavados gástricos; piense en la posibilidad de usar carbón activado en lugar de vaciamiento gástrico, o además de éste. La administración de dosis repetidas de carbón activado a lo largo de cierto tiempo, puede apresurar la eliminación de algunos de los medicamentos que se hayan absorbido. Proteja las vías respiratorias del paciente cuando emplee el vaciamiento gástrico o el carbón activado.

No se ha establecido el beneficio de la diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis, o la hemoperfusión con carbón activado para la sobredosis de ergometrina.

DESCRIPCIÓN: La ergometrina es la amida hidroxi-isopropílica del ácido lisérgico. Es algo soluble en agua, pero sus sales son fácilmente solubles. Se obtiene del cornezuelo de centeno y se ha demostrado que posee toda la actividad oxitócica deseable del cornezuelo de centeno.

La fórmula empírica del maleato de ergometrina es C191H23N302.C4H4O4. Químicamente es la sal (1:1) maleato de 9,10-didehidro-N-[(S)-2-hidroxi-1-Metiletil]-6-metilergolina-8B-carboxamida.

PRESENTACIONES:

Solución inyectable: Caja con 6 ampolletas.

Tabletas: Caja con 20 tabletas con 0.2 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Solución Inyectable:

Consérvese en refrigeración entre 2 y 8°C, no se congele.

La provisión de medicamento en la sala de expulsión puede mantenerse a la temperatura ambiente (aunque no se recomienda usar el medicamento si las ampolletas han permanecido a temperatura ambiente durante más de 60 días).

Tableta:

Consérvese a no más de 25°C.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica la cual se retendrá en la farmacia con vigencia de 30 días. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

ARMSTRONG LABORATORIOS DE MÉXICO, S.A. de C.V.

División del Norte No. 3311, Col. Candelaria Coyoacán,

Coyoacán, C.P. 04380, Ciudad de México, México.

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