FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de POLVO para suspensión contienen:

Etilsuccinato de eritromicina 2.5 g

Excipiente, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La eritromicina pertenece al grupo de antibióticos macrólidos; es un antibiótico de amplio espectro pero diferente de las tetraciclinas y el cloranfenicol por su poca actividad sobre las bacterias gramnegativas actúa principalmente sobre los microorganismos grampositivos.

El etilsuccinato de eritromicina es una sal laurilsulfato del éster propiónico de eritromicina. Se presenta como polvo cristalino blanco, el fármaco es esencialmente insípido, tiene un pH entre 4.5 y 7.0 en una suspensión acuosa.

El etilsuccinato de eritromicina está indicado para el tratamiento de las siguientes condiciones en adultos y niños:

– Infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores.

– Sífilis primaria ocasionada por Treponema pallidum.

– Difteria.

– Amebiasis intestinal ocasionada por Entamoeba histolytica.

– Infecciones debidas a Listeria monocytogenes.

– Infecciones de la piel y tejidos blandos.

– Tos ferina ocasionada por Bordetella pertussis.

Infecciones producidas por los siguientes gérmenes: Streptococcus pyogenes (betahemolítico del grupo A): Infecciones del tracto respiratorio altas y bajas infecciones de la piel y tejido subcutáneo de severidad leve a moderada. Es la alternativa oral de elección para el tratamiento de la faringitis estreptocócica y la profilaxis a largo plazo de la fiebre reumática.

Estreptococo alfahemolítico (grupo viridans): Se ha sugerido el uso de la eritromicina en la profilaxis a corto plazo contra la endocarditis bacteriana antes de procedimientos dentales o procedimientos quirúrgicos de las vías respiratorias superiores en pacientes con enfermedad cardiaca congénita, enfermedad valvular, reumática o valvulopatías adquiridas y que son alérgicos a la penicilina. La penicilina o sulfonamidas se consideran que son la medicación de elección para la prevención de ataques de fiebre reumática.

En pacientes alérgicos a estos fármacos se recomienda la eritromicina oral en la profilaxis a largo plazo de la faringitis estreptocócica (para la prevención de los ataques recurrentes de fiebre reumática).

Staphylococcus aureus: Infecciones de la piel y tejido subcutáneo de severidad leve a moderada. Durante el tratamiento puede aparecer resistencia.

Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae): Infecciones de vías respiratorias altas y bajas como: otitis media, faringitis, neumonía de grado leve a moderado etcétera.

Haemophilus influenzae: Para el tratamiento de las infecciones de las vías respiratorias altas de grado leve a moderado. Algunas cepas son resistentes a la eritromicina sola pero son susceptibles a la combinación de eritromicina con sulfonamidas.

Chlamydia trachomatis: Para el tratamiento de uretritis en adultos cuando el uso de tetraciclinas no es tolerado o está contraindicado.

Treponema pallidum: La eritromicina es un medicamento alternativo que se puede emplear para el tratamiento de la sífilis primaria en los pacientes alérgicos a la penicilina.

La eritromicina no debe ser usada para el tratamiento de la sífilis en el embarazo porque no es confiable para curar al feto infectado.

Corynebacterium diphtheriae: Como adyuvante de las antitoxinas para evitar la aparición de portadores y para erradicar los microorganismos de éstos.

Listeria monocytogenes: En infecciones causadas por este germen.

Corynebacterium minutissimum: Para el tratamiento de eritrasma.

Neisseria gonorrhoeae: Como medicación alternativa en mujeres con inflamación pélvica con historia de sensibilidad a la penicilina.

Bordetella pertussis: La eritromicina es eficaz para eliminar el microorganismo de la nasofaringe de las personas infectadas lográndose así que no infecten a otras personas.

Ureaplasma urealyticum: Para el tratamiento de uretritis en adultos masculinos.

Enfermedad de los legionarios: La evidencia clínica sugiere que la eritromicina es el antibiótico preferido en el tratamiento de la enfermedad de los legionarios.

Mycoplasma pneumoniae (agente Eaton): Para el tratamiento de infecciones del aparato respiratorio causadas por dicho microorganismo.

Entamoeba histolytica: Tratamiento de la amebiasis intestinal únicamente.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El etilsuccinato de eritromicina administrado por vía oral en forma de suspensión, es fácil y rápidamente absorbido. Iguales niveles séricos de eritromicina son alcanzados cuando el medicamento se toma con o sin ayuno.

La eritromicina se distribuye fácilmente por la mayoría de los líquidos en el organismo. Sólo se obtienen concentraciones bajas en el líquido cefalorraquídeo pero una mayor cantidad del medicamento pasa a través de la barrera hematoencefálica en presencia de meningitis. En presencia de una función hepática normal la eritromicina se metaboliza en el hígado y es excretada en forma activa por la orina.

La eritromicina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal pero en forma de base es inactivada parcialmente por la acidez del jugo gástrico.

El etilsuccinato de eritromicina administrado por vía oral es fácil y rápidamente absorbido.

Debido a su estabilidad en medio ácido las concentraciones séricas son similares, ya sea que el etilsuccinato sea ingerido en ayunas o después de una comida. Después de una dosis única de 250 mg las concentraciones sanguíneas alcanzan promedios de 0.29 y 1.2 mg/l a las 2, 4 y 6 horas respectivamente.

Después de su administración por vía oral los niveles séricos del antibiótico consisten en eritromicina base y en el éster propiónico de eritromicina. La hidrólisis del éster propiónico a eritromicina base es continua y se mantiene en el suero sanguíneo.

Después de la absorción, la eritromicina se difunde fácilmente por la mayoría de los líquidos del organismo. El volumen de distribución es de 0.6 l/kg. La eritromicina pasa por todos los tejidos especialmente el hígado, bazo y pulmón. La eritromicina atraviesa la barrera placentaria pero la concentración plasmática en el feto es baja.

La eritromicina se excreta en la orina y en la bilis. Se desconoce el efecto de la disfunción hepática sobre la excreción de la eritromicina por el hígado. Menos de 5% de la dosis administrada por vía oral es excretada en forma activa en la orina. El medicamento se excreta en la leche humana. La eritromicina se excreta en la bilis y se concentra en ella pero en forma inferior a las tetraciclinas.

La eliminación de la eritromicina es rápida y la vida media es alrededor de 1.5 horas.

CONTRAINDICACIONES: La eritromicina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a este antibiótico.

El etilsuccinato de eritromicina que puede provocar hepatitis está contraindicado en los pacientes con antecedentes de ictericia y en todos los casos no debe administrarse por más de 10 días.

El etilsuccinato de eritromicina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la eritromicina; asimismo está contraindicada en pacientes que están tomando terfenadina, astemizol o cisaprida. Se ha presentado disfunción hepática con o sin ictericia en pacientes que recibieron eritromicina oral.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se reportó evidencia alguna de deterioro en la fertilidad o daño en el feto que pareciera estar relacionada con la eritromicina en estos estudios. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre sirven para predecir la respuesta en humanos, este medicamento no se debe usar durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario.

La eritromicina se excreta en la leche materna. Se debe proceder con cautela al administrar eritromicina a una madre en periodo de lactancia.

No existe evidencia de teratogenicidad o cualquier otro efecto adverso en ratas hembras. Este medicamento no debe usarse en el embarazo a menos que sea estrictamente necesario.

Se ha reportado que la eritromicina no alcanza concentraciones apropiadas en el feto como para prevenir la sífilis congénita.

Los infantes nacidos de mujeres tratadas con eritromicina oral durante el embarazo debido a sífilis temprana deben recibir un régimen apropiado de penicilina.

La eritromicina se excreta en la leche materna por lo que se debe tener cuidado cuando se administra a madres lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones secundarias más frecuentes de la eritromicina son gastrointestinales y están relacionadas con la dosis. Éstas incluyen náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea y anorexia. Pueden ocurrir síntomas de disfunción hepática y/o resultados anormales de las pruebas de función hepática. Se han reportado pocos casos de colitis seudomembranosa con casi todos los agentes antibacterianos incluyendo los macrólidos y pueden variar de severidad leve a que pone en peligro la vida. Se han recibido informes aislados de efectos adversos transitorios del sistema nervioso central, incluyendo confusión, alucinaciones, convulsiones y vértigo; sin embargo, no se ha establecido una relación entre causa y efecto.

Rara vez se ha asociado a la eritromicina con la producción de arritmias, taquicardia ventricular, casos aislados de síntomas cardiovasculares como dolor de pecho, mareos y palpitaciones; sin embargo, la relación entre causa y efecto no ha sido establecida.

Se han presentado reacciones alérgicas que van desde urticaria y erupciones leves en la piel hasta anafilaxia.

Asimismo, rara vez se ha informado de reacciones cutáneas que van desde erupciones leves, hasta eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

Las reacciones secundarias más frecuentes de los preparados de eritromicina son gastrointestinales (por ejemplo cólicos y malestar abdominal) y están relacionados a la dosis.

Las náuseas, el vómito y la diarrea se presentan con poca frecuencia con las dosis orales usuales. El inicio de los síntomas de colitis seudomembranosa puede ocurrir durante el tratamiento antibiótico o después del mismo.

Durante el tratamiento prolongado o repetido existe la posibilidad de que se presente una hiperproliferación de bacterias u hongos no susceptibles. Si se presentan dichas infecciones se debe suspender el medicamento e instituir un tratamiento apropiado.

Se han presentado reacciones alérgicas benignas como urticaria y otras erupciones cutáneas. Se han observado reacciones alérgicas graves incluso anafilaxia.

Pueden observarse síntomas nerviosos como cefalea, nerviosismo e insomnio, somnolencia, agitación, ataxia, apatía y una cierta facilidad a que los pacientes lleguen en un determinado momento a convulsionar. También se ha observado pérdida importante de peso y sobre todo en pacientes que presentan bajo peso al inicio del tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados con eritromicina base oral en ratas a largo plazo (dos años), no demostraron evidencia de tumores. No han sido realizados estudios de mutagenicidad.

No se han presentado efectos aparentes en la fertilidad en ratas, machos y hembras, a quienes se les administró en la dieta niveles por arriba de 0.25% de eritromicina base.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado que la eritromicina altera de manera significativa el metabolismo de los antihistamínicos no sedantes, terfenadina o astemizol cuando se ingieren en forma concomitante.

Se han observado casos raros de efectos adversos cardiovasculares graves incluyendo prolongación del intervalo electrocardiográfico QT paro cardiaco, taquicardia ventricular helicoidal y otras arritmias ventriculares. Además de ello también ha habido reportes raros de muerte con la administración concomitante de terfenadina y eritromicina.

El uso de eritromicina en pacientes que están recibiendo altas dosis de teofilina puede ir acompañado de un aumento en la concentración de la teofilina sérica y de la posibilidad de que la teofilina produzca toxicidad.

En caso de que se presenten efectos tóxicos debidos a la teofilina, las dosis de dicho fármaco deben reducirse mientras el paciente está recibiendo tratamiento concomitante de eritromicina.

El uso recurrente de eritromicina y ergotamina o dehidroergotamina se ha asociado en algunos pacientes con toxicidad aguda por ergotamina caracterizada por vasospasmo periférico y disestesia. Se ha reportado que la eritromicina reduce la depuración de triazolam y midazolam por lo tanto, puede aumentar el efecto farmacológico de dichas benzodiazepinas.

El uso de eritromicina, en enfermos que toman al mismo tiempo medicamentos metabolizados por el sistema de citocromo P-450 puede relacionarse con elevaciones de la concentración sérica de esos otros medicamentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La eritromicina interfiere con la determinación de las catecolaminas en orina con el método de fluorometría.

La eritromicina puede interferir con las determinaciones de TGO si se emplean técnicas colorimétricas con violeta B o difenilhidracina.

PRECAUCIONES GENERALES: Salvo en ocasiones especiales la eritromicina es un antibiótico muy poco tóxico, es capaz de producir trastornos en el sistema gastrointestinal y hepáticos. Las manifestaciones gastrointestinales observadas por la vía bucal consisten en anorexia, náuseas, vómitos y a veces diarrea.

Los trastornos hepáticos se observan únicamente con el etilsuccinato de eritromicina se manifiestan por dolor hepático, fiebre, náuseas, vómitos e ictericia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: La dosis habitual es de 250 mg cada 6 horas, dicha dosis puede ser aumentada hasta 4 g o más al día según la gravedad de la infección.

Niños: La edad, peso y la gravedad de la infección son factores importantes en la determinación de la posología adecuada. El régimen posológico habitual consiste en administrar de 30 a 50 mg/kg de peso al día en dosis fraccionadas. En las infecciones más graves dicha dosis puede ser aumentada al doble. Si se desea seguir con un esquema posológico de 2 dosis al día se puede administrar, tanto a los adultos como a los niños, la mitad de la dosis total diaria cada 12 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Deberá manejarse con la suspensión del medicamento la pronta eliminación del fármaco sin absorber y todas las medidas necesarias para dar apoyo de sostén. La eritromicina no se elimina mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal. Los síntomas de sobredosis oral de etilsuccinato de eritromicina pueden incluir náusea, vómito, malestar epigástrico y diarrea.

La severidad del malestar epigástrico y de la diarrea se relacionan con la dosis. Se ha reportado pancreatitis aguda leve y reversible.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco con polvo y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Este medicamento es de empleo delicado. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S. A.

Reg. Núm. 90027, SSA IV