FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Metocarbamol 400 mg

Ácido acetilsalicílico 325 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada TABLETA contiene:

Metocarbamol 400 mg

Ácido acetilsalicílico 500 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Relajante muscular y analgésico, alivia el dolor generado por espasmos o contracturas musculares como: torceduras, tortícolis, lumbago, esguinces y luxaciones. Alivia ciertas formas de dolores reumáticos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Mecanismo de acción: El ácido acetilsalicílico interfiere en la síntesis de las prostaglandinas generando un efecto antiinflamatorio.

Metocarbamol: El mecanismo de acción del metocarbamol no ha sido identificado claramente, pero podría estar relacionado a sus propiedades sedantes sobre el sistema nervioso cenetral (SNC). No tiene acción directa sobre el mecanismo contráctil del músculo estriado, la placa terminal motora o la fibra nerviosa.

Farmacocinética y farmacodinamia: El ácido acetilsalicílico administrado por vía oral se absorbe rápidamente por el tracto digestivo, pero una parte de la dosis entra a la circulación sistémica como ácido acetilsalicílico, debido a la hidrólisis que se produce por estearasa en la mucosa gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas máximas de ácido acetilsalicílico se alcanzan después de 1 a 2 horas y permanecen constantes durante 4 a 6 horas. El ácido acetilsalicílico se metaboliza en 99% a salicilatos y otros metabolitos, por lo que sólo puede detectarse en plasma durante un periodo corto. Los salicilatos y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal, siendo excretada por la orina la mayor parte de la dosis. Aproximadamente 75% de la dosis se encuentra en forma de ácido acetilsalicílico, mientras que 15% está en forma de conjugados, sobre todo mono y diglucurónidos. El 10% restante está constituido por salicilato libre. La eliminación es intensificada por la alcalinización de la orina. El metocarbamol es absorbido rápidamente, casi en su totalidad en el tracto gastrointestinal. Después de la administración oral de una sola dosis de metocarbamol, el inicio de acción generalmente es dentro de 0.5 horas. El metocarbamol tienen una vida media plasmática de 1 a 2 horas, es metabolizado en forma extensa presumiblemente en el hígado, por desaquilación e hidroxilación. El fármaco y sus metabolitos son excretados en forma rápida y casi total en la orina, una pequeña cantidad es excretada por las heces.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula o compuestos relacionados. No se administre a pacientes con asma, insuficiencia renal, insuficiencia hepática y problemas de sangrado estomacal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: No se ha establecido la seguridad del uso de metocarbamol-ácido acetilsalicílico en lo que respecta a los posibles efectos adversos sobre el desarrollo fetal. El uso agudo de ácido acetilsalicílico durante el embarazo podría prolongar la duración del trabajo de parto y puede causar sangrado en la madre o neonato. Por lo tanto, no debe ser empleado en mujeres embarazadas.

Uso durante la lactancia: No se sabe si el metocarbamol es secretado en la leche humana. El ácido acetilsalicílico es excretado en la leche humana en cantidades moderadas. Puede producir una tendencia al sangrado en los infantes por interferencia con la función de las plaquetas o por disminución de la cantidad de protrombina en sangre. El riesgo es mínimo si la mujer toma el ácido acetilsalicílico justo después de amamantar y si el infante tiene un adecuado almacenamiento de vitamina K. Debido al potencial de reacciones serias con metocarbamol-ácido acetilsalicílico durante la lactancia, se deberá tomar la decisión de interrumpir ésta o descontinuar el medicamento, tomando en cuenta la importancia que pueda tener el fármaco para la madre.

Uso en niños: No se administre a niños menores de 12 años. No se debe administrar en influenza ni varicela, ya que su uso se ha asociado al síndrome de Reye, en niños menores de 14 años.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas coincidentes con la administración de metocarbamol:

Cuerpo entero: Reacción anafiláctica, fiebre y cefalea.

Sistema cardiovascular: Bradicardia, hipotensión, síncope y rubor.

Sistema digestivo: Dispepsia, náusea, vómito e ictericia (incluyendo ictericia colestásica).

Sistema hepático y linfático: Leucopenia.

Sistema nervioso: Amnesia, confusión, insomnio, vértigo, somnolencia, diplopía, mareo, aturdimiento, incoordinación muscular media, convulsiones, nistagmo.

Piel y órganos de los sentidos: Visión borrosa, conjuntivitis con congestión nasal, sabor metálico, prurito, rash y urticaria. Entre los efectos adversos que se han asociado con el ácido acetilsalicílico figuran los siguientes: náusea y otras molestias gastrointestinales, gastritis, erosión gástrica, vómito, constipación, diarrea. También se han observado angioedema, asma, rash, prurito y urticaria. Las molestias gastrointestinales pueden ser minimizadas tomando metocarbamol-ácido acetilsalicílico con los alimentos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico o mutagénico del metocarbamol. Se desconoce su efecto en la fertilidad humana. Estudios conducidos con ácido acetilsalicílico en ratones y ratas solo y en combinación con otros medicamentos administrados a largo plazo, no demostraron evidencia de carcinogénesis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El metocarbamol puede inhibir los efectos terapéuticos del bromuro de piridostigmina, por lo que el metocarbamol deberá ser usado con precaución en pacientes con miastenia gravis que están recibiendo medicamentos anticolinesterasa. Véase Precauciones generales y Contraindicaciones para Interacciones con el SNC.

Ácido acetilsalicílico: Los corticosteroides aumentan la depuración renal de los salicilatos. En pacientes que reciben conjuntamente corticosteroides y terapia crónica con ácido acetilsalicílico, la suspensión de los costicosteroides puede dar por resultado en salicilismo cuando la depuración renal regresa a lo normal.

El ácido acetilsalicílico puede aumentar los efectos de: Anticoagulantes orales, causando sangrado. Agentes antidiabéticos orales e insulina, causando hipoglucemia por contribución de un efecto aditivo. 6-mercaptopurina y metotrexato, causando toxicidad en la médula ósea, y discrasias en sangre por el desplazamiento de estos medicamentos de los sitios de unión secundarios, y en el caso de metotrexato, también reduciendo su excreción. Agentes antiinflamatorios no esteroideos, incrementan el riesgo de ulceración péptica y sangrado por la contribución de efectos aditivos. El ácido acetilsalicílico puede disminuir los efectos de los agentes uricosúricos, como probenecid y sulfinpirazona, en el tratamiento de la gota por competir con los sitios de enlace proteínico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El metocarbamol puede causar interferencia de color en ciertas pruebas de selección del ácido 5-hidroxi-indolacético (5-HiAA) y el ácido vanililmandélico (VMA).

El Ácido acetilsalicílico puede causar interferencia en las determinaciones sanguíneas de amilasa sérica, glucosa en ayuno, colesterol, transaminasa glutámico-oxalacética (TGO), proteína, ácido úrico, y tiempo de protrombina (PT) y tiempo de sangrado.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener cuidado cuando se administren salicilatos a personas con alergia conocidas. Hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico en pacientes que particularmente presenten pólipos nasales y es relativamente común en pacientes con asma. Se deberá advertir a los pacientes que el metocarbamol-ácido acetilsalicílico puede causar somnolencia o mareo; que puede disminuir su habilidad para operar vehículos automotores o maquinaria peligrosa. Debido a que el metocarbamol-ácido acetilsalicílico posee un efecto sedante general sobre el sistema nervioso central (SNC), se debe advertir a los pacientes de los efectos combinados con alcohol y otros depresores del SNC, no debe ser consumido por pacientes alérgicos al ácido acetilsalicílico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Tomar de una a dos tabletas cada 4 ó 6 horas. Podrán utilizarse dos tabletas hasta cuatro veces al día en condiciones severas por uno a tres días en pacientes que toleran los salicilatos. Estas dosis recomendadas proporcionan 3.2 gramos de metocarbamol por día. No exceder de 8 tabletas en 24 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La información disponible sobre la toxicidad aguda del metocarbamol es limitada, la intoxicación es frecuentemente asociada con alcohol y otros depresores del SNC e incluye los síntomas: náusea, mareo, visión borrosa, hipotensión, convulsiones y coma. Las manifestaciones más serias de toxicidad que ha presentado el ácido acetilsalicílico resultan de una insuficiencia cardiovascular y respiratoria secundaria a desequilibrios ácido-base y de electrólitos, complicadas con hipertermia y deshidratación. En la mayoría de las personas con intoxicación severa, la alcalosis respiratoria es característica en la fase temprana de la intoxicación con ácido acetilsalicílico al cabo de un tiempo aparece hiperventilación, seguida rápidamente de acidosis metabólica. Las concentraciones plasmáticas de ácido acetilsalicílico arriba de 30 mg/ml están asociadas con toxicidad. La dosis letal única de ácido acetilsalicílico en adultos se estima que es de 25 a 30 g.

Tratamiento: El manejo de la sobredosis incluye el tratamiento sintomático y de soporte. Las medidas de soporte incluyen el mantenimiento de una vía adecuada de ventilación, monitoreo del flujo urinario y de los signos vitales, así como la administración intravenosa de líquidos en caso necesario.

Se desconoce la utilidad de la hemodiálisis en el manejo de la sobredosis. Si hay intoxicación por salicilato, es imperativo el monitoreo inmediato y frecuente del equilibrio ácido-base y de la composición electrolítica, de manera que el tratamiento con líquidos intravenosos adecuados pueda ser iniciado de inmediato. La hiperpnea puede ser controlada con bicarbonato de sodio, especialmente en los niños. La infusión de bicarbonato puede estar indicada para corregir la acidosis y, si es posible, para mantener la diuresis alcalina, y favorecer la excreción del salicilato. El uso prudente de dióxido de carbono al 5% con 95% de oxígeno puede ser útil.

La hemodiálisis elimina de manera efectiva el salicilato del organismo aunque su utilidad en la toxicidad con metocarbamol es desconocida.

PRESENTACIONES:

Caja con 12, 24 y 30 tabletas en envase de burbuja de 400 mg de metocarbamol/325 mg de ácido acetilsalicílico.

Caja con 12, 24 y 30 tabletas en envase de burbuja de 400 mg de metocarbamol/500 mg de ácido acetilsalicílico.

Frasco con 30, 50, y 100 tabletas de 400 mg de metocarbamol/325 mg de ácido acetilsalicílico.

Frasco con 30, 50, y 100 tabletas de 400 mg de metocarbamol/500 mg de ácido acetilsalicílico.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: la que el médico señale. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

NAFAR LABORATORIOS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 328M2008, SSA VI

JEAR-07330021830350/R2008