FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g contienen:

Hemihidrato de estradiol equivalente a 0.10,000 g
de estradiol

Excipiente, c.s.p. 100 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Alivio de la sintomatología de la menopausia, ooferectomía e hipogonadismo, desórdenes vasomotores (bochornos), desórdenes genitales tróficos (atrofia vulvovaginal, dispareunia, incontinencia urinaria).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El 17 ß-estradiol constituye el estrógeno natural predominante en el ser humano y en muchas especies animales. Actúa sobre casi todos los tejidos del organismo femenino y particularmente sobre los reproductores, mamarios y endocrinos. En los primeros, causa la proliferación de los componentes glandulares y estromáticos del endometrio, el crecimiento del miometrio, la composición y las propiedades del moco cervical, la proliferación de las células epiteliales vaginales, uretrales y vesicales, el riego sanguíneo de la vía vaginal, la expresión receptora para la hormona luteinizante y las progestinas, así como la supresión de las gonadotropinas hipofisiarias y la estimulación de la prolactina. En las mamas estimula la proliferación de los conductos galactóforos. Aumenta el contenido de agua y ácido hialurónico de la piel, inhibe la degradación del colágeno y estimula la proliferación de las células epidérmicas. Inhibe la reabsorción ósea y ejerce un efecto vasodilatador directo sobre los vasos sanguíneos. A nivel renal, el estradiol puede causar la retención de sodio y agua. Algunos efectos estrogénicos se observan solamente después del tratamiento de la vía oral (por ejemplo, los efectos sobre la composición de la bilis y el sustrato de la renina); otros requieren dosis suprafisiológicas (por ejemplo, los efectos sobre la antitrombina III, proteínas de transporte tales como la globulina fijadora de hormona sexual y la globulina fijadora de tiroxina).

Después de la menopausia se produce un aumento en la incidencia de enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares, lo cual puede ser reducido con la sustitución de estrógenos.

La administración percutánea de estradiol a mujeres posmenopáusicas en dosis de 0.05 a 0.1 mg produce niveles plasmáticos similares a los observados en mujeres premenopáusicas en fase de maduración folicular temprana a media, mejorando así los síntomas climatéricos y los signos de deficiencia de estrógenos. La menopausia se acompaña de pérdida ósea acelerada, la cual puede ser inhibida por la sustitución estrogénica: existen indicios de que el estradiol administrado por la vía percutánea es también eficaz en este respecto.

La administración percutánea del estradiol evita algunos de los inconvenientes de la administración oral, dando lugar a un cociente de estradiol/estrona más fisiológico.

CONTRAINDICACIONES: En pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al estradiol, cáncer de mama presuntivo o confirmado, embarazo presuntivo o confirmado, neoplasia dependiente de estrógenos, hemorragia genital anormal, tromboflebitis activa o trastornos tromboembólicos, tumores hipofisiarios, lupus, porfiria, insuficiencia renal, galactorrea o amenorrea con elevación de los niveles de prolactina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda el uso de este producto durante el embarazo o la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómito, calambres abdominales, meteorismo e ictericia colestásica, cefalea, migraña y corea. Hipersensibilidad, agrandamiento y secreción por las mamas. Sangrado irruptivo o en mancha por el aparato genitourinario, alteración del flujo menstrual y amenorrea. Erupción cutánea, melasma y alopecia. Intensificación de la curvatura corneal e intolerancia a los lentes de contacto.

Adicionalmente se puede observar alteración del peso corporal, edema y modificaciones de la libido.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Como en todos los casos de terapia con hormonas sexuales, sólo debe prescribirse luego de efectuar adecuados exámenes generales y ginecológicos que excluyan la presencia de anomalías endometriales y cáncer de mama.

En aquellas pacientes que reciban tratamiento estrogénicos prolongado, deben realizarse exámenes ginecológicos a intervalos regulares.

Hasta la fecha, no existe evidencia concluyente de que la administración de estrógenos por menos de 5 años aumente el riesgo de cáncer de mama. Existe evidencia de un incremento moderado en este riesgo en pacientes a quienes se administran estrógenos por 10 a 15 años o más, aunque no se ha establecido una relación causal.

Las pacientes con antecedentes de enfermedad fibroquística o parientes con cáncer de mama, deben someterse regularmente a examen de mamas.

Se recomienda realizar mamografía y su repetición en intervalos regulares antes de iniciar el tratamiento. Debe vigilarse a aquellas pacientes con liomioma uterino susceptible a crecer por estrogenoterapia.

Dado que la estrogenoterapia puede causar retención hídrica deberá vigilarse de manera especial a aquellas pacientes con insuficiencias hepática, renal o cardiaca e hipertensión.

Se recomienda especial atención en pacientes con antecedentes de tromboembolias e ictericia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los fármacos que inducen la actividad del sistema microsomal hepático como los barbitúricos, hidantoínas, carbamazepina, meprobamato, fenilbutazona y rifampicina, pueden reducir la actividad estrogénica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: La monoterapia prolongada con estrógenos aumenta el riesgo de hiperplasia y carcinoma de endometrio en mujeres posmenopáusicas, si no es complementada mediante la administración secuencial de progestágeno para proteger el endometrio.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Transdérmica.

El promedio de dosis recomendada es de 1.5 g de gel por día en dosis, por 24 a 28 días.

La dosis puede ser reajustada después de 2 a 3 ciclos de tratamiento, de acuerdo con la respuesta del paciente.

Se recomienda la administración simultánea de un progestágeno durante los últimos 12 a 15 días de uso del gel de estradiol.

El paciente debe aplicarse el gel en un área de piel limpia, preferiblemente después de su lavado en la mañana o en la noche. El gel puede aplicarse en el abdomen, muslos, brazos u hombros, pero no en las mamas. El gel no debe ser aplicado en mucosas. Se recomienda no cubrir el área de aplicación con ropa sino hasta pasados dos minutos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La tensión mamaria, metrorragia, retención hídrica y flatulencia constituyen signos de sobredosis por estradiol.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco y válvula dosificadora.

Cada dosis liberada corresponde a 0.5 g de gel, equivalente a 0.5 mg de estradiol.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Fabricado en Mónaco por:

Laboratoire Theramex

6 Avenue, Albert II,
B.P. 59, MC 98007, Mónaco, Cedex

Distribuido en México por:

PRODUCTOS CIENTÍFICOS, S. A. de C. V.

Carnot Laboratorios®

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C.P. 03100, Deleg. Benito Juárez México, D.F.

Reg. Núm. 035M2001, SSA