FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico, antipirético.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Cuando se administra vía oral el ibuprofeno se absorbe rápidamente, alcanzando la máxima concentración a los 30-90 minutos. Después de administrar 200 mg de ibuprofeno, la concentración máxima en plasma es de 20 mcg/ml y se alcanza aproximadamente en 1 a 2 horas, con una vida media plasmática de 2 horas. Aproximadamente el 90-99% del ibuprofeno administrado se une a las proteínas plasmáticas, se sabe que atraviesa la barrera placentaria, pero no se ha detectado en la leche humana. Se metaboliza vía CYP2C8 y CYP2C9 sufriendo una oxidación a ácido (+)-2[4’-2hidroxi-2metilpropil) fenil] propiónico y ácido (+)-2-[4’-(2-carboxipropil) fenilpropiónico]. La vida media de eliminación es de 2-4 horas, aproximadamente del 50-60% del fármaco administrado oralmente se excreta en la orina como los metabolitos ácido (+)-2-[p-hidroximetil-propil)fenil] propiónico y el ácido (+)-2-[p-(2 carboxipropil) fenil] propiónico. Menos del 10% se elimina sin cambios por vía renal y el resto en las heces, la eliminación total del fármaco ocurre aproximadamente en 24 horas. La farmacocinética no se altera en pacientes con daño hepático o renal.

El efecto analgésico del ibuprofeno se produce intrínsecamente mediante la inhibición de la actividad de la prostaglandin sintetasa ó ciclooxigenasa (COX), enzima que convierte el ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas y tromboxanos. La acción antiinflamatoria del ibuprofeno se debe principalmente a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas ya que inhibe a la COX. La enzima ciclooxigenasa tiene dos formas COX-1 y COX-2. La COX-1 es la isoforma que se encuentra en la mayoría de las células y tejidos normales. La COX-2 se induce en focos inflamatorios por citocinas y mediadores de la inflamación, aunque la COX-2 también se ha descrito en riñón y cerebro. La COX-1 está presente en el estómago, pero no la isoforma COX-2. El ibuprofeno inhibe la COX 1 y 2 y la producción de prostaglandinas, pero no inhibe la lipoxigenasa, por lo tanto no suprime la producción de leucotrienos. El ibuprofeno produce descenso de la temperatura cuando está elevada la temperatura basal, la sobredosis puede producir hipotermia. El efecto antipirético es central, a nivel hipotalámico, evitando la síntesis de prostaglandinas inducidas por pirógenos. No inhibe la producción de calor, sino que disipa el mismo, al producir vasodilatación cutánea y sudoración, inducidos por mecanismos centrales.

CONTRAINDICACIONES: Padecimientos hepáticos o renales, úlcera péptica activa, administración conjunta con anticoagulantes. Si usted tiene asma no debe tomar este medicamento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede llegar a provocar náuseas, diarrea, dispepsia y hemorragia gástrica. También puede llegar a provocar reacciones de hipersensibilidad que incluyen rash cutáneo, angioedema y broncoespasmos. En casos raros provoca discinesia, nerviosismo, depresión, insomnio, vértigo y tinnitus. También existen algunos reportes de que llega a producir daño hepático, dermatitis exfoliativa y púrpura. Ocasionalmente puede llegar a provocar trastornos en el metabolismo como hipoglicemia o insuficiencia adrenal y trastornos sanguíneos, entre los que se encuentra la anemia, retraso del tiempo de coagulación, agranulocitosis o neutropenia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios efectuados en roedores muestran que el ibuprofeno, al igual que el ácido acetilsalicílico puede causar retardo en la presentación del parto, aumento de la hemorragia y disminución de la agregación plaquetaria, aunque en un grado menor. Lo anterior se atribuye a su capacidad para inhibir las prostaglandinas. Los mismos estudios son evidencia de que puede atravesar la barrera placentaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No administrar concomitantemente con fármacos antiinflamatorios no esteroideos, hierro, fármacos anticoagulantes, metotrexano, diuréticos tiazídicos, medicamentos para controlar la hipertensión y enfermedades cardiacas como el atenolol, metoprolol, acebutol, esmolol, betaxolol, diltiazem, nifedipino, verapamil, felodipino y nicardipino, bebidas alcohólicas o alimentos irritantes. Su uso en pacientes que consumen alcohol habitualmente puede provocar hemorragia gástrica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se tiene evidencia clínica de que el ibuprofeno interfiera en los resultados de pruebas de laboratorio, pero se sabe que puede inhibir la agregación plaquetaria y el tiempo de coagulación.

PRECAUCIONES GENERALES: No exceder la dosis recomendada. No administrar por más de 10 días, ya que su uso prolongado a dosis elevadas puede producir daño hepático.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis: Adultos y niños mayores de 12 años tomar 1 ó 2 cápsulas cada 4 ó 6 horas. No tomar más de 6 cápsulas en 24 horas. Se recomienda tomar con leche o alimentos.

No exceder la dosis recomendada. No administrar por más de 10 días, ya que su uso prolongado a dosis elevadas puede producir daño hepático.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación o ingesta accidental consulte a su médico. La mayoría de los casos de intoxicación se han presentado en infantes. El tratamiento de la toxicidad aguda del ibuprofeno asociada a una sobredosis es principalmente de soporte. Cuando se presenta una sobredosificación con ibuprofeno el estómago puede ser vaciado, particularmente si existe evidencia de que el medicamento ha sido ingerido recientemente (30 a 60 min). La administración de carbón activado puede ser una opción para reducir la absorción y resorción del fármaco. Dado que el ibuprofeno es un fármaco ácido se excreta principalmente vía urinaria, por lo que provocando una alcalosis urinaria puede acelerarse este proceso.

PRESENTACIÓN: Caja con 10 cápsulas con 200 mg en envase de burbuja (AI/PVC/PVDC).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz. Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Si persisten las molestias consulte a su médico. Este medicamento contiene colorante Rojo No. 6, que puede producir reacciones de hipersensibilidad. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@perrigo.com

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