FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Cafeína 30.0 mg

Ibuprofeno 200.0 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico. Tratamiento para el alivio de síntomas relacionados con los periodos premenstruales y menstruales como cólicos e inflamación, fatiga, cansancio, aumento en la retención de líquidos, irritabilidad, dolor de cabeza (migraña) y de espalda; así como dolores musculares, dentales y de oídos. Disminuye la fiebre y la inflamación.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cafeína se absorbe rápidamente después de su administración oral, alcanzando su máxima concentración en plasma a los 60-90 minutos, llegando a alcanzar 6-10 mg/L, con una vida media plasmática de 2.5-4.0 horas, incrementándose en mujeres embarazadas y pacientes con cirrosis.

Se distribuye ampliamente (volumen de distribución: 0.4-0.6 litros por kilogramo de peso) a todo el organismo uniéndose en 25 a 36% a las proteínas plasmáticas.

La cafeína pasa rápidamente al sistema nervioso central y saliva, se encuentra en bajas concentraciones en la leche materna y atraviesa la barrera placentaria y hematoencefálica.

La cafeína (1,3,7-trimetilxantina) se metaboliza en el hígado por oxidación, desmetilación y acetilación a 1,7 dimetilxantina (en 80%), 3,7-dimetilxantina (en 10%) y 1,3-dimetilxantina (en 4%). Se elimina en la orina como el ácido 1-metilúrico, 1-metilxantina, 7-metilxantina, 1,7-dimetilxantina, 5-acetilamino-6-formilamino-3-metiluracilo y otros metabolitos que se encuentran en una proporción menor a 1%. Su vida media de eliminación es de 3 a 6 horas aproximadamente.

La cafeína actúa como adyuvante en la disminución del dolor debido a que incrementa el efecto analgésico de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) reduciendo los efectos secundarios, la potenciación del efecto analgésico se debe a un cambio en la relación concentración del compartimiento-efecto del AINE en cuestión, el cual está a una concentración efectiva 50 (EC50) y que incluye acciones a niveles central y periférico ya que constriñe los vasos cerebrales disminuyendo el flujo sanguíneo y disminuye la tensión del oxígeno en el cerebro. La cafeína actúa también como un diurético moderado, disminuyendo la retención de líquidos que se presenta durante la menstruación y que ocasiona el dolor en los senos. La cafeína aumenta el flujo renal y la filtración glomerular, disminuyendo la resorción tubular del sodio.

El ibuprofeno se absorbe rápidamente por vía oral, alcanzando la máxima concentración a los 30-90 minutos. Después de administrar 200 mg de ibuprofeno, la concentración máxima en plasma es de 20 µg/ml y se alcanza aproximadamente en 1 a 2 horas, con una vida media plasmática de 2 horas. Aproximadamente 90-99% del ibuprofeno administrado se une a las proteínas plasmáticas, atraviesa la barrera placentaria, no se ha detectado en la leche humana.

Se metaboliza por oxidación a ácido (+)-2[4’-2-hidroxi-2-metilpropil) fenil] propiónico y ácido (+)-2-[4’-(2-carboxipropil) fenilpropiónico.

La vida media de eliminación es de 2-4 horas, aproximadamente de 50-60% del fármaco administrado oralmente se excreta en la orina como los metabolitos ácido (+)-2-[p-(2-carboxipropil) fenil] propiónico. Menos de 10% se elimina sin cambios por la vía renal y el resto en las heces, la eliminación total del fármaco ocurre aproximadamente en 24 horas.

La farmacocinética no se altera en pacientes con daño hepático o renal. El efecto analgésico del ibuprofeno se produce intrínsecamente mediante la inhibición de la actividad de la prostaglandina sintetasa o ciclooxigenasa (COX), enzima que convierte el ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas y tromboxanos. La acción antiinflamatoria del ibuprofeno se debe principalmente a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas ya que inhibe a la COX. La enzima ciclooxigenasa tiene dos formas COX-1 y COX-2. La COX-1 es la isoforma que se encuentra en la mayoría de las células y tejidos normales. La COX-2 se induce en focos inflamatorios por citocinas y mediadores de la inflamación, aunque la COX-2 también se ha descrito en riñón y cerebro. La COX-1 está presente en el estómago, pero no la isoforma COX-2.

El ibuprofeno inhibe la COX-1 y 2 y la producción de prostaglandinas, pero no inhibe la lipooxigenasa, por lo tanto, no suprime la producción de leucotrienos. El ibuprofeno produce descenso de la temperatura cuando está elevada la temperatura basal, la sobredosis puede producir hipotermia.

El efecto antipirético es central, a nivel hipotalámico, evitando la síntesis de prostaglandinas inducidas por pirógenos.

No inhibe la producción de calor, sino que disipa el mismo, al producir vasodilatación cutánea y sudoración, inducidos por mecanismos centrales.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No administrar a pacientes con problemas hepáticos, hipertensos, con dispepsia, úlcera péptica e insuficiencia cardiaca o renal, pacientes con hipersensibilidad a otros antiinflamatorios o analgésicos no esteroideos y pacientes con problemas de coagulación.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y la lactancia. El consumo de cafeína durante el embarazo disminuye la fijación del zinc en el cerebro del feto, además de acuerdo con estudios realizados en ratas se sabe que interfiere en el ciclo del sueño, la motricidad y habilidades de aprendizaje además de que desarrolla ansiedad en el recién nacido.

El ibuprofeno se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El producto puede causar nerviosismo, náuseas, trastornos gastrointestinales y mareos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se han revisado estudios realizados respecto a la fertilidad y se ha llegado a la conclusión de que el consumo de más de 300 mg de cafeína por día puede aumentar el riesgo de abortos, nacimientos prematuros o bajo peso del bebé al nacer.

No hay suficientes estudios en humanos que demuestren que el ibuprofeno no tiene efectos sobre el desarrollo del feto, sin embargo, estudios en ratas han demostrado que tiene efectos sobre el sistema cardiovascular y dificulta la labor de parto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El ibuprofeno interactúa con anticoagulantes potenciando su actividad, incrementando el riesgo de sangrados; interacciona con corticosteroides como la prednisolona incrementando el riesgo de irritación gástrica, puede potenciar la acción hipotensora de algunos fármacos antihipertensores.

Puede reducir los efectos diuréticos de la furosemida y tiazidas. La cafeína puede aumentar las contracciones musculares al interactuar con agentes estimulantes ß adrenérgicos, puede incrementar el metabolismo de fármacos como el fenobarbital y ácido acetilsalicílico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La cafeína produce elevaciones falsas positivas de urato sérico en la prueba de Bittner, produce ligeros incrementos en la orina de ácido vainillinmandélico, catecolaminas y el ácido 5-hidroxiindol acético.

El ibuprofeno provoca una elevación moderada de las transaminasas durante las primeras semanas del tratamiento, generalmente en pacientes de edad avanzada.

Inhibe la agregación plaquetaria y aumenta el tiempo de sangrado, puede dar positiva la prueba de Coombs y puede disminuir los valores de hemoglobina y hematócrito.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe administrarse con precaución en pacientes que hayan presentado alteraciones gastrointestinales por el uso de antiinflamatorios no esteroideos, en pacientes con daño renal, hepático o cardiaco.

El consumo de tabaco y alcohol puede incrementar el riesgo de que se desarrollen úlceras gastrointestinales. Se deberá monitorear la función renal durante el tiempo en que se administre el medicamento. No se administre a menores de 12 años.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tomar 1 cápsula cada seis horas de preferencia junto con los alimentos. No exceder la dosis recomendada. No se administre durante más de 7 días.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas varían desde una exageración de las reacciones secundarias hasta ansiedad, deshidratación, taquicardia y convulsiones. Se deberá inducir al vómito o practicar lavado gástrico, se pueden administrar soluciones alcalinas e inducir a la diuresis, se recomienda administrar carbón activado para reducir la absorción y reabsorción de los activos.

PRESENTACIÓN: Caja con 10 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.

Favor de notificar las reacciones adversas al teléfono: 5363 0905 o al correo electrónico farmacovigilancia@banpharm.com

GELCAPS EXPORTADORA DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Calle 7 Núm. 6 Fracc. Ind. Alce Blanco, C.P. 53370
Naucalpan de Juárez, México

Reg. Núm. 227M2006, SSA VI