FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA de liberación prolongada contiene:

Felodipino 5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: EUTENS* es efectivo solo o combinado con otros antihipertensivos en el tratamiento de la hipertensión arterial. También puede ser usado en la angina de pecho, insuficiencia cardiaca congestiva y la hipertensión pulmonar.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Cuando se administra por vía oral, el felodipino se absorbe rápida y completamente en el sistema digestivo, con una biodisponibilidad de 15%. El felodipino se une a proteínas plasmáticas en más de 99% y tiene una vida media de aproximadamente 10 a 16 horas en voluntarios sanos. Los metabolitos del felodipino pueden tener un efecto acumulativo en pacientes con insuficiencia renal. La respuesta inicial al felodipino cuando se administra por vía oral en tabletas de liberación prolongada es de 2 a 5 horas, con una duración del efecto de 24 horas. Las concentraciones terapéuticas para hipertensión son de 4 a 6 nmol/l. Felodipino tiene un volumen de distribución de 10 l/kg. Su metabolismo es hepático mediante oxidación por el citocromo P-450 y tiene un mínimo metabolismo en la pared intestinal. No se conoce si se excreta a través de la leche materna. La excreción renal ocurre en 35% y se realiza a una velocidad de 155 ml/min/kg. Por heces se elimina 10%.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al felodipino y a otros calcioantagonistas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El felodipino no debe administrarse durante el embarazo ni en el periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos secundarios del felodipino son los comunes a otros calcioantagonistas (dihidropiridinas) y son secundarios principalmente a su efecto vasodilatador arteriolar como el edema periférico, taquicardia o palpitaciones e hipotensión, los cuales son dosis-dependientes. Cefalea, vértigo se pueden presentar en 5 a 10% y poco frecuentemente depresión, ansiedad y temblor. Se ha reportado que los bloqueadores de los canales del calcio pueden inducir ginecomastia en los ancianos. En el sistema digestivo puede presentarse anorexia, náusea, constipación y dispepsia. De 0.5 a 1.5% de los casos puede haber vómito, dolor abdominal, boca seca, flatulencia, regurgitación, estreñimiento o diarrea e hiperplasia gingival. Raramente (0.1 a 1%) poliuria, enuresis, urgencia e impotencia. En hígado puede haber elevación de enzimas hepáticas. En la piel puede presentarse rash (1 a 4%) y eccema, eritema y urticaria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Aunque el reporte de tres casos en los que se usó felodipino en mujeres embarazadas no evidenció efectos adversos fetales, dos de ellos nacieron con peso normal y uno fue inducido a las 35 semanas, no se recomienda su uso. No hay estudios en humanos que evidencien carcinogénesis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con amiodarona y lidoflazina puede prolongarse el intervalo QT. El uso de betabloqueadores y buflomedil puede causar hipotensión. La carbamazepina puede disminuir los niveles de felodipino. La cimetidina incrementa hasta 50% los niveles de felodipino. El uso concomitante con digoxina incrementa los niveles de ésta aunque en forma transitoria.

La eritromicina y los triazoles (fluconazol, ketoconazol, itraconazol) incrementan los niveles plasmáticos y la vida media de felodipino.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Mejora el tiempo total de ejercicio, tiempo para la angina y la depresión del segmento ST durante la prueba de esfuerzo. Puede haber elevación de enzimas hepáticas después de 8 semanas de tratamiento con felodipino.

PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda disminuir progresivamente la dosis de betabloqueador en el tratamiento de la exacerbación de angina de pecho; se recomienda precaución en la obstrucción gastrointestinal y en pacientes con falla hepática. En reacciones dermatológicas persistentes inducidas por calcioantagonistas, se recomienda suspender su uso.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis inicial de felodipino es de 5 mg una vez al día. La dosis puede ser ajustada hasta obtener el efecto deseado cada 2 semanas hasta un máximo de 20 mg al día. En pacientes geriátricos o con insuficiencia hepática, no se recomienda más de 10 mg al día. En insuficiencia cardiaca congestiva usualmente se utilizan de 15 a 30 mg al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación está relacionada con efecto vasodilatador excesivo con hipotensión. El manejo incluye lavado gástrico y colocación en decúbito dorsal con las piernas elevadas.

En casos severos pueden utilizarse soluciones intravenosas (glucosadas) o expansores del plasma (dextrán). Si se presenta bradicardia, se puede utilizar atropina 0.5 a 1 mg I.V.

PRESENTACIONES: Caja con 10 y 30 tabletas de 5 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia. Protéjase de la luz. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

GRISI HNOS., S. A. de C. V.

Bajo licencia de:

Corporación GRIHNOS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 638M2005, SSA IV

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