FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El diclofenaco está indicado en tratamiento inicial, agudo o crónico de los siguientes síntomas:

– Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artrosis y padecimientos inflamatorios y/o degenerativos del sistema músculo esquelético.

– Padecimientos traumáticos: esguinces, contusiones, luxaciones, fracturas, etcétera.

– Síndrome doloroso de columna vertebral.

– Ataque de gota.

– Inflamaciones y dolores posoperatorios.

– Dismenorrea primaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La actividad antiinflamatoria, analgésica y antirreumática se debe a las propiedades del diclofenaco sódico. Al igual que otros inflamatorios no esteroidales su mecanismo de acción se desconoce, pero se cree que está involucrado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. El diclofenaco presenta una actividad superior a la del ácido acetilsalicílico y de la indometacina.

Absorción: Después de 20-30 min de la administración oral y de 20 min de la administración intramuscular de EVADOL, se alcanzan concentraciones hemáticas óptimas de 2.5 µg/ml. La depuración plasmática es de 263 ± 56 ml/min.

Distribución: El diclofenaco se liga en un 99% a las proteínas plasmáticas en forma reversible. La farmacocinética no se modifica con administraciones repetidas; tampoco se produce acumulación si se respetan los intervalos recomendados.

Metabolismo: El diclofenaco se metaboliza rápidamente en el hígado, formando glucurónidos y por hidroxilación simple o conjugada.

Excreción: Entre el 40-60% del diclofenaco es excretado por orina y un 35% por bilis; puede así decirse que su excreción es renal y biliar. Los conjugados del metabolito principal el 4-hidroxidiclofenaco constituyen un 20-30% de lo eliminado por orina y el 10-20% se elimina por bilis.

Los conjugados de otros metabolitos representan de un 10-20% y de estos sólo pequeñas cantidades son eliminadas por bilis.

El 10% de conjugados no hidroxilados son eliminados por orina y menos del 5% por bilis.

No hay diferencia entre adultos y ancianos en lo que se refiere a su absorción, niveles hemáticos, metabolitos y excreción.

En enfermos con padecimientos renales y padecimientos en hígado, las concentraciones hemáticas y la eliminación es similar a la de pacientes sanos.

CONTRAINDICACIONES: En pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula.

No se debe administrar a pacientes que han desarrollado asma, urticaria u otro tipo de reacción alérgica a los analgésicos antiinflamatorios no esteroides; ya que se han reportado reacciones anafilácticas graves.

Pacientes con úlcera péptica sangrante.

Enfermedad acidopéptica.

Hipertensión arterial severa.

Insuficiencia cardiaca renal y hepática.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de diclofenaco está asociado con afecciones gastrointestinales severas como sangrado, ulceración y perforación; por lo tanto, debe ejercerse una estricta vigilancia médica a pacientes tratados crónicamente (usar la dosis efectiva más baja).

En caso de sangrado de úlcera la medicación debe suspenderse.

Al igual que otros analgésicos antiinflamatorios no esteroides se pueden presentar anormalidades en algunas pruebas de función hepática.

En pacientes de edad avanzada usar la medicación con cautela.

No se administre durante el embarazo ni en la lac­tancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Tracto gastrointestinal: Dolor abdominal, náuseas, vómito, diarrea, calambres abdominales, flatulencia, anorexia; raras veces úlcera péptica con o sin hemorragia o perforación, diarrea sanguinolenta y pancreatitis.

SNC: Cefalea, vértigo y raras veces somnolencia, desorientación, trastornos de memoria, insomnio, alteración en el oído, trastornos de visión.

Piel: Eritemas o erupciones.

Riñones: Casos aislados insuficiencia renal y trastornos urinarios.

Hígado: Aumento de las enzimas séricas de aminotransferasa (TGO, TPG).

Hipersensibilidad: En raras ocasiones reacciones de hipersensibilidad como asma.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta la fecha no se han reportado efectos relacionados con este punto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No debe administrarse simultáneamente con preparados de litio o digoxina, ya que puede elevarse su nivel plasmático y causar hiperpotasemia a pacientes que toman diurético ahorradores de potasio.

El uso concomitante con otros antiinflamatorios no esteroides puede favorecer la aparición de efectos colaterales.

En pacientes tratados con anticoagulantes se debe tener una estrecha vigilancia por los antecedentes que se presentan con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroides, aun cuando con diclofenaco no se ha reportado ningún caso.

El diclofenaco actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas renales, por lo cual hay que actuar con precaución para evitar aumentar la toxicidad con metotrexato y la ciclosporina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El diclofenaco altera la agregación plaquetaria sin afectar el tiempo de sangrado, la protrombina y el fibrinógeno plasmático o los factores V, VII, y XI, por lo cual se recomienda efectuar controles de cuadro hemático, así como de función renal y hepática.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Artritis reumatoide y osteoartritis: 1 gragea 2 veces al día.

Espondilitis anquilosante: 1 gragea 1 vez al día.

Padecimientos reumáticos leves o tratamientos prolongados: 1 gragea 1 vez al día.

Dismenorrea: 1 gragea 1 vez al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación las medidas son de apoyo y sintomáticas, se desconoce un cuadro clínico por intoxicación con diclofenaco.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 grageas entéricas de 100 mg.

Caja con 20 grageas entéricas de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y protegido de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo, la lactancia ni a niños menores de 12 años.

DEGORT"S CHEMICAL, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 281M94, SSA IV

CEAR-401112/RM99