FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de JARABE contienen:

Sal monohidratada de carbocisteína lisina 9 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: EXPELIN mucolítico y mucorregulador con efecto fluidificante principalmente, utilizado como coadyuvante en el tratamiento de desórdenes agudos y crónicos del tracto respiratorio alto y bajo, así como en EPOC y en la prevención de cuadros agudos asociados a bronquitis obstructiva crónica. También en afecciones de oídos, nariz y garganta como faringitis, tonsilitis, laringitis, rinitis, rinofaringitis, otitis, sinusitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: EXPELIN monohidrato de sal carbocisteína lisina es un mucorregulador que emplea una acción metabólica específica en las células serosas y mucosas del epitelio respiratorio.

No tiene efecto sobre la mucosa misma. El efecto principal demostrado de EXPELIN es el aumento de contenido de sialomusin en el moco, restaurando la proporción correcta de sialo a fucomucin. Esto da como resultado directo la viscosidad restaurada fisiológica del moco, elasticidad y adhesión e indirectamente la restauración de la hidratación del moco, la depuración mucociliar y un ligero efecto antiinflamatorio. La salificación de la carbocisteína con la lisina resulta en mayor solubilidad y disponibilidad biológica, que permite reducir el número de administraciones diarias mientras mantiene los efectos deseados y con un aumento de efecto de post-dosificación típica de los agentes metabólicos. Una vez que el mecanismo metabólico es activado, es decir, después de uno o varios días de administración, dependiendo de la condición específica del paciente, este efecto permanece incluso en ausencia de administración del fármaco (efecto de arrastre posterior a la dosificación).

Farmacocinética: El monohidrato de la sal de carbocisteína lisina tiene una mayor solubilidad en agua por ello biodisponibilidad mejorada. Por lo tanto es posible administrar EXPELIN una vez al día en adultos y dos veces al día en los niños.

El ingrediente activo se absorbe rápida y completamente después de la administración oral (vida media en el plasma 1.5 horas). Se excreta principalmente por la orina, el resto en la forma de diversos metabolitos. Estudios de biodisponibilidad han demostrado que hasta 17.5% de la dosis administrada se puede encontrar en las secreciones bronquiales.

CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad comprobada al producto, úlcera gástrica o duodenal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios realizados en la reproducción animal no parece tener efecto negativo en la función reproductiva sin embargo, no se recomienda para su uso en el primer trimestre del embarazo. Como no se sabe si la carbocisteína se excreta en la leche, no se aconseja su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los ensayos clínicos y las iniciativas de la farmacovigilancia conducidos después de la comercialización, muestran que EXPELIN es bien tolerado.

En ocasiones, se han reportado síntomas gastrointestinales como gastralgía, náuseas, diarrea, mareo ligero a moderado y pasajero y en raras ocasiones erupciones cutáneas. Estos efectos secundarios desaparecen cuando se reduce la dosificación.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se demostró que la carbocisteína estuvo exenta de actividad mutagénica. Sin alterar la fertilidad en el desarrollo pre y posnatal sin efectos teratogénicos en los animales de laboratorio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se conocen incompatibilidades entre EXPELIN y la mayoría de los medicamentos más comunes usados para el tratamiento de desórdenes de las vías respiratorias superiores e inferiores.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A las dosis recomendadas, a la fecha no se ha reportado ninguna alteración de las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Al tratar pacientes diabéticos o en caso de dietas de bajas calorías se debe considerar que EXPELIN Jarabe contiene azúcar para los pacientes diabéticos o en dietas hipocalóricas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Cada ml de jarabe equivale a 5.55 mg de carbocisteína lisina.

Dosis recomendada:

Niños:

De 1 a 5 años (9 a 21 kg): Administrar 2.5 ml dos veces al día.

Niños mayores de 5 años (21 kg en adelante): Administrar 5 ml dos veces al día.

Adultos: Administrar 10 ml tres veces al día o bien administrar 1.5 ml dos veces al día.

La dosis puede ser incrementada hasta tres veces al día en ambos, niños y adultos según respuesta del paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La toxicidad aguda de la carbocisteína reportada se estudió en diferentes especies de animales y por diferentes vías de administración. Los datos concuerdan con los datos obtenidos en las pruebas comparativas entre la sal de lisina de S-carboximetilcisteína y S-carboximetilcisteína demostrando que la toxicidad aguda de este fármaco es baja. El MTD para la sal de lisina de S-carboximetilcisteína en perros resultó alrededor de 1,800 mg/kg/día, presentándose solamente rara ocurrencia de vómito y diarrea que no afecta las condiciones generales de los animales.

El cuadro fue muy similar al tratado con la S-carboximetilcisteína presentando la misma sintomatología habiéndose utilizado menor dosis 1,000 mg/kg/día. Se reportó la toxicidad subaguda de 6 meses en varias especies de animales en las ratas la dosis fue de 900 mg/
kg/día y en perros a una dosis de 1,000 mg/kg/día ambas dosis superiores a la farmacológicamente activa. La carboximetilcisteína y la sal de lisina se han usado con éxito en desórdenes de las vías respiratorias caracterizados por acumulación de secreciones excesivas. En caso de sobredosis con aumento de efectos secundarios, el lavado gástrico es útil, seguido de tratamiento adicional bajo supervisión médica. No existe antídoto específico.

PRESENTACIONES:

Infantil: Caja con frasco de 60 ml y cucharita dosificadora.

Adulto: Caja con frasco de 120 ml y cucharita dosificadora y caja con frasco de 240 ml y cucharita dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo
ni en la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en Colombia por:

Laboratorios Legrand, S. A.

Para:

EURODRUG LABORATORIES, B.V.

Distribuido en México por:

Industrias Químico Farmacéuticas Americanas, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 353M2004, SSA IV

CEAR-05330050170235/RM2006