FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de nalbufina 10 mg

Vehículo, c.b.p. 1 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Analgésico narcótico: La nalbufina está indicada para el alivio del dolor moderado a severo, asociado a procesos agudos y crónicos incluyendo cáncer, problemas ortopédicos, cólico biliar o renal, migraña y cefaleas vasculares; como analgésico preoperatorio, como complemento a la anestesia quirúrgica y en el periodo postoperatorio. Como analgésico durante el tercer periodo del parto y para el alivio del dolor por infarto agudo al miocardio. También puede utilizarse en procesos molestos y dolorosos de exploración y diagnóstico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La nalbufina es un analgésico agonista-antagonista, relacionado químicamente con la naloxona y con la oximorfona. La formulación de FABITEC no contiene parabenos. La administración intramuscular de 10 mg y 20 mg produce concentraciones de 29 ng/mL y 60 ng/mL en tiempos de 0.48 horas y 0.63 horas respectivamente. La administración subcutánea de 10 mg y 20 mg produce concentraciones de 31 ng/mL y 56 ng/mL en tiempos de 0.44 horas y 0.48 horas, respectivamente. La administración epidural de 0.075, 0.15, 0.225 y 0.3 mg/kg en un lapso de 2 minutos, produce niveles pico de 14.3, 48.2, 96.3 y 89.1 ng/mL en tiempos de 0.50, 0.17, 0.14 y 0.19 horas, respectivamente.

El volumen de distribución de la nalbufina corresponde a 3.8 L/kg. La nalbufina sufre metabolismo hepático, en límite no determinado, produciéndose metabolitos inactivos. La nalbufina se elimina principalmente por las heces pero pequeñas cantidades se excretan sin cambios o como metabolitos por la orina. El tiempo de vida media de eliminación de la nalbufina oscila entre 2.2 a 2.6 horas cuando se administra por las vías intramuscular, intravenosa o subcutánea. La nalbufina es un agente agonista-antagonista opioide. Estimula los receptores kappa produciendo analgesia.

También produce miosis y depresión respiratoria, aunque menos intensa que la producida por agonistas mu como la morfina y el fentanil. A diferencia de los agonistas mu, la nalbufina produce disforia en lugar de euforia. Adicionalmente, la nalbufina bloquea los receptores mu cuya activación se asocia a depresión respiratoria. Los agonistas kappa parecen poseer un mecanismo de acción analgésico similar al producido tras la activación de los receptores mu. Ésta se debe a una variedad de acciones en diversos sitios. La activación de receptores opioides inhibe la liberación de neurotransmisores mediadores del dolor como la sustancia P. Adicionalmente, ejerce acciones inhibitorias postsinápticas sobre las neuronas de las vías espinotalámicas que transmiten información nociceptiva.

La nalbufina puede compararse en potencia analgésica a la morfina y su actividad antagonista narcótica es 10 veces mayor que la de la pentazocina. Su acción analgésica inicia a los 2 minutos de su administración intravenosa y en menos de 15 minutos tras su administración intramuscular o subcutánea. La nalbufina reduce la sobrecarga cardiaca y puede utilizarse de inmediato en casos de infarto al miocardio.

CONTRAINDICACIONES: FABITEC no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad al clorhidrato de nalbufina o a cualquiera de los componentes de la fórmula, cuando existan alteraciones de la ventilación, enfermedades hepáticas, ingesta reciente de inhibidores de la MAO.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la seguridad de la nalbufina durante el embarazo y la lactancia. Sólo deberá administrarse cuando a juicio del médico los beneficios potenciales superen los posibles riesgos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas más frecuentemente reportadas incluyen sedación, náusea, sequedad de boca y mareo. También se ha reportado cefalea, vómito y aturdimiento, así como inquietud, visión borrosa, frío, euforia y alteraciones respiratorias.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios hechos en animales no se han revelado efectos teratogénicos o embriotóxicos. No existen reportes sobre el potencial carcinogénico o mutagénico de la nalbufina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso simultáneo de analgésicos narcóticos con barbituratos puede aumentar la sensibilidad de los pacientes a los efectos depresores respiratorios y del sistema nervioso central. También puede ocurrir esta interacción con alfentanil o fentanil. La administración simultánea de un agonista opioide y un agonista-antagonista puede ocasionar síndrome de abstinencia.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: La nalbufina debe utilizarse con precaución en casos de enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Debe evitarse en pacientes en estado de coma, trauma o tumor craneales o aumento de la presión intracraneal. Debe evitarse en pacientes con infarto al miocardio que presenten náusea o vómito. Debe evitarse en pacientes bajo cirugía de las vías biliares debido a que puede ocurrir espasmo del esfínter de Oddi. Se debe evitar su uso prolongado en pacientes emocionalmente inestables. La bradicardia suele ocurrir más frecuentemente en aquellos pacientes a quienes no se administra atropina en el preoperatorio. Se debe administrar con precaución en pacientes a quienes se está administrando depresores del sistema nervioso central, pacientes con trastornos de la función renal o hepática. Puede ocasionar dependencia física y abuso. Es posible el desarrollo de tolerancia. No deberá utilizarse para el tratamiento de la dependencia por narcóticos como la heroína, metadona, etc., debido a que puede precipitar un síndrome de abstinencia. Se debe evitar el desempeño de actividades como el conducir vehículos o manejar maquinaria de precisión.

No se ha establecido la eficacia y seguridad en menores de 18 años. Los recién nacidos de madres que recibieron nalbufina deben de ser monitoreados ante la presencia potencial de efectos adversos asociados a la nalbufina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: 10 mg/70 kg de peso por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea, epidural o intratecal. La formulación de FABITEC no contiene parabenos y puede administrarse por vía epidural o intratecal. La dosis puede ser repetida cada 3 a 6 horas. La dosis deberá ajustarse de acuerdo a la severidad del dolor y/o a las condiciones del paciente. La dosis máxima única es de 20 mg y la dosis máxima diaria corresponde a 160 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El antídoto específico de la nalbufina es el clorhidrato de naloxona, debiéndose administrar de inmediato por vía IV, además de oxígeno y vasopresores.

PRESENTACIONES: Cajas con 3 ó 5 ampolletas de 10 mg/
1 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo II.

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica que será retenida en la farmacia. Su uso prolongado aún a dosis terapéuticas puede causar dependencia. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.
Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. Su uso durante el embarazo, la lactancia y en menores de 18 años queda bajo responsabilidad del médico. Medicamento de alto riesgo. Literatura exclusiva para médicos.

TECNOFARMA, S. A. de C. V.

Oriente 10 No. 8 Col. Nuevo Parque Industrial C. P. 76909 San Juan del Río, Qro., México

Reg. Núm. 186M2006, SSA II