FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Hecha la mezcla, cada 5 ml contienen:

Cefaclor monohidratado
equivalente a 125 mg, 250 mg y 375 mg
de cefaclor

Vehículo, c.b.p.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El cefaclor está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones cuando son causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados:

Otitis media causada por S. pneumoniae, H. influenzae, Staphylococcus y M. catarrhalis.

Sinusitis aguda y crónica causadas por S. neumoniae, H. influenzae y M. catarrhalis.

Infecciones del aparato respiratorio inferior, incluyendo bronquitis aguda, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica y neumonía causadas por S. pneumoniae, H. influenzae, S. pyogenes (estreptococos ß-hemolíticos del grupo A) y M. catarrhalis.

Infecciones del aparato respiratorio superior, incluyendo faringitis y amigdalitis causadas por S. Pyogenes (estreptococos ß-hemolíticos del grupo A).

Infecciones del aparato urinario, incluyendo pielonefritis, cistitis y uretritis causadas por E. coli, P. mirabilis, especies de Klebsiella y estafilococos coagulasa negativos.

Infecciones de la piel y tejido subcutáneo causadas por Staphylococcus aureus y S. pyogenes (estreptococos ß-hemolíticos del grupo A).

Uretritis gonocócica: Se deben hacer cultivos y estudios de susceptibilidad adecuados para determinar la susceptibilidad a cefaclor de las bacterias causales.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: Cefaclor es bien absorbido después de su administración por vía oral en ayuno. La absorción total no cambia en presencia de alimentos; sin embargo, el nivel sérico máximo se reduce a la mitad y se retarda. Entre 30 y 60 minutos después de haber administrado dosis de 250 mg, 500 mg y 1 g a pacientes en ayunas, se obtuvieron concentraciones séricas máximas promedio de aproximadamente 7, 13 y 23 mg/l, respectivamente. La vida media en suero en individuos normales es de aproximadamente 1 hora (de 0.6 a 0.9 horas). En los enfermos con disminución de la función renal, la vida media de cefaclor en suero se prolonga ligeramente.

En los individuos con supresión de la función renal, la vida media biológica de la molécula intacta es de 2.3
a 2.8 horas. La hemodiálisis acorta la vida media del medicamento en 25 a 30%. El cefaclor se une en 25% a las proteínas plasmáticas. El medicamento es excretado rápidamente por los riñones; aproximadamente 85% es excretado inalterado en la orina dentro de 8 horas, siendo la mayor parte excretada en las 2 primeras horas. Durante este periodo de 8 horas, las concentraciones urinarias máximas después de administrar dosis de 250, 500 mg y 1 g fueron aproximadamente 600, 900 y 1,900 mg/l respectivamente.

Farmacodinamia: Cefaclor es un antibiótico cefalosporínico semisintético de segunda generación. La acción bactericida de las cefalosporinas se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular.

Espectro de acción in vitro: Cefaclor es activo in vitro contra los siguientes organismos:

Grampositivos:

• Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de ß-lactamasa).

• Staphylococcus epidermidis (incluyendo cepas productoras de ß-lactamasa).

• Staphylococcus saprophyticus.

• Streptococcus pneumoniae (cepas sensibles a penicilina).

• Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A).

Gramnegativos:

• Haemophilus influenzae (incluyendo cepas productoras de ß-lactamasa).

• Moraxella catarrhalis (incluyendo cepas productoras de ß-lactamasa).

• Haemophilus parainfluenzae.

• Escherichia coli.

• Klebsiella pneumoniae.

• Neisseria gonorrhoeae.

• Proteus mirabilis.

• Citrobacter diversus.

Anaerobios:

• Propionibacterium acnes.

• Bacteroides spp (con exclusión de Bacteroides fragilis).

• Peptococos.

• Especies de peptoestreptococos.

Cefaclor es inactivo contra los estafilococos resistentes a la meticilina.

Pseudomonas spp, Acinetobacter calcoaceticus, la mayoría de las cepas de enterococos, Enterobacter spp, Morganella morganii, Providencia rettgeri y H. Influenzae ß-lactamasa negativo resistente a ampicilina.

Proteus indo-positivo y Serratia spp son resistentes a cefaclor.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las cefalosporinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: La seguridad de cefaclor durante el embarazo no se ha establecido. La evaluación de estudios experimentales en animales no indica efectos dañinos directos o indirectos en lo que respecta al desarrollo del embrión o feto, el curso de la gestación y el desarrollo peri y posnatal.

Cefaclor debe ser utilizado durante el embarazo sólo si es estrictamente necesario.

Madres que amamantan: No se han realizado estudios con cefaclor en mujeres que amamantan; sin embargo, cefaclor se excreta en la leche materna después de la administración de dosis únicas de 500 mg. La concentración promedio fue de 0.18, 0.20, 0.21 y 0.16 g/ml a las 2, 3, 4 y 5 horas, respectivamente.

A la hora se identificaron huellas del medicamento. Se desconoce cuál sea el efecto en los niños lactantes. Se debe ser cauteloso al administrar cefaclor a una mujer que está amamantando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Generales: Anafilaxia.

Gastrointestinales: Ictericia colestásica, diarrea, náusea, alteración de las pruebas de función hepática, colitis seudomembranosa y vómito.

Hematológicas: Agranulocitosis, eosinofilia, anemia hemolítica, neutropenia y trombocitopenia.

Renales: Nefritis intersticial, alteración de las pruebas de función renal.

Dermatológicas: Eritema multiforme, reacciones de hipersensibilidad, prurito, erupción cutánea, reacciones semejantes a la enfermedad del suero, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica y urticaria.

Otras: Angioedema, artralgia, artritis, fiebre y moniliasis. Se ha informado de casos raros de reacciones similares a la enfermedad del suero caracterizadas por erupción cutánea, típicamente urticaria o eritema multiforme, y una alteración articular como artritis o artralgia. Muy rara vez se ha reportado linfoadenopatía y afección renal en contraste con las descripciones clásicas de la enfermedad del suero.

No se ha identificado un patrón de asociación con medicamentos previos o concomitantes. Los síntomas suelen aparecer a los siete días después de iniciado el tratamiento y duran de 1 a 2 semanas. Ocasionalmente, la hospitalización es necesaria para tratamiento de soporte. Generalmente la recuperación es completa.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios para determinar el potencial carcinogénico o mutagénico.

Se han realizado estudios de reproducción en ratones y ratas a dosis hasta 12 veces la dosis en humanos, y en hurones hasta 3 veces la dosis máxima en humanos sin que se observaran evidencias de deterioro en la fertilidad o daño al feto debido a cefaclor.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Ha habido reportes raros de aumento en el efecto anticoagulante con la administración concomitante de cefaclor y anticoagulantes orales.

Probenecid prolonga significativamente la vida media de cefaclor, ya que disminuye su excreción renal.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han reportado resultados positivos de la prueba directa de Coombs durante el tratamiento con cefaclor.

Puede ocurrir una reacción falsa positiva de glucosuria con las pruebas en las que se usan las soluciones de Benedict, de Fehling, o con tabletas para prueba de sulfato de cobre. Como sucede con otros antibióticos ß-lactámicos, la excreción renal de cefaclor se inhibe por el probenecid.

ADVERTENCIAS: Antes de instituir el tratamiento con cefaclor es preciso hacer un interrogatorio minucioso para determinar si el paciente ha tenido reacciones previas de hipersensibilidad a cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. En caso de que este producto se vaya a administrar a pacientes sensibles a la penicilina, es preciso proceder con cautela, ya que se ha documentado claramente hipersensibilidad cruzada, incluyendo anafilaxia, entre antibióticos ß-lactámicos.

Los antibióticos, incluyendo a cefaclor, deben ser administrados con cautela en los pacientes que han mostrado alguna forma de alergia, especialmente a medicamentos. Ha habido informes de colitis seudomembranosa con casi todos los antibióticos de amplio espectro.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener en consideración que durante el uso prolongado se puede dar lugar a la emergencia de microorganismos resistentes, por lo cual es esencial observar cuidadosamente al paciente. Si durante el tratamiento se presenta una infección sobreagregada, deben tomarse las medidas apropiadas.

El cefaclor debe administrarse con cautela a los pacientes con marcada insuficiencia renal. Debido a que la vida media de cefaclor en la anuria es de 2.3 a 2.8 horas, no suele ser necesario hacer ajuste de dosis en los enfermos con insuficiencia renal moderada o severa. La experiencia clínica con cefaclor en estas condiciones es limitada; por lo tanto, se debe hacer una observación clínica cuidadosa y los estudios de laboratorio necesarios.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: La dosis recomendada para adultos es de 250 mg cada 8 horas. Para infecciones más severas (como neumonía) o aquellas causadas por organismos menos sensibles, la dosis se debe duplicar (500 mg cada 8 horas). La dosis total diaria no debe exceder de 4 g ni por más de 28 días.

Para sinusitis se recomienda una dosis de 500 mg cada 8 horas por 10 días.

En el tratamiento de la uretritis gonocócica aguda en hombres y mujeres, se administra una dosis única de 3 g en combinación con 1 g de probenecid.

Niños: La dosis recomendada es de 20 mg/kg/día, en dosis fraccionadas cada 8 horas. Para el tratamiento de otitis media y faringitis la dosis total diaria puede dividirse y administrarse cada 12 horas.

En infecciones más severas como neumonía, otitis media, sinusitis e infecciones causadas por microorganismos menos susceptibles, la dosis recomendada es de 40 mg/
kg/día en dosis divididas con una dosis máxima de 1 g al día.

Lactantes menores: La seguridad y eficacia de cefaclor en menores de un mes de edad, no se ha establecido.

Tratamiento opcional de 2 veces al día: Para el tratamiento de la otitis media y faringitis, la dosis total diaria puede ser fraccionada y administrada cada 12 horas.

Insuficiencia renal: Por lo general, no se requiere ajuste de la dosis en presencia de insuficiencia renal moderada o severa.

En el tratamiento de las infecciones por estreptococos ß-hemolíticos, se debe administrar una dosis terapéutica de cefaclor por lo menos durante 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas: Náusea, vómito, malestar epigástrico y diarrea. La sobredosis de cefalosporinas puede causar convulsiones.

Tratamiento: El manejo general consiste en terapia de apoyo. Se puede disminuir la absorción con la administración de carbón activado en lugar de o en adición al lavado gástrico. A menos que se haya ingerido 5 veces la dosis normal de cefaclor, el lavado gástrico no será necesario.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con 75, 90 y 150 ml de 125 mg/5 ml.

Caja con frasco con 75, 90 y 150 ml de 250 mg/5 ml.

Caja con frasco con 50 ml de 375 mg/5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. La administración de este medicamento durante el embarazo queda bajo responsabilidad del médico. Literatura exclusiva para médicos.

BIBLIOGRAFÍA:

1- Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica: Goodman y Gilman, 9a. Edición págs. 1154-1163; 1834.

2- Remington The Science and Practice of pharmacy 19 Edición, Vol. II pág. 1292.

3- Martindale The Extra Pharmacopoeia 30 Edición págs. 126-127.

Hecho en México por:

PRODUCTOS MAVER, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 427M2003, SSA IV

HEAR-06330022080068/RM2006