FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Tinidazol 150 mg

Tioconazol 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El tioconazol + tinidazol está indicado para el tratamiento de infecciones vaginales causadas por Candida albicans, Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis o infecciones mixtas resultantes de dos o más de estas especies. Estos patógenos se consideran como los agentes etiológicos infecciosos más frecuentes en las vaginitis en adultas. Esta combinación de tioconazol y tinidazol proporciona un abordaje antimicrobiano múltiple en el sitio de la infección, lo cual reviste un valor especial en casos que involucran infecciones mixtas y en aquellos en los cuales el organismo causal es desconocido.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas: El tioconazol es un derivado imidazol. Es un agente antimicótico azólico sintético de amplio espectro el cual, in vitro, es fungicida para las levaduras y otros hongos, y también tiene actividad contra Trichomonas vaginalis y ciertos organismos grampositivos, incluidos Staphylococcus y Streptococcus spp., Gardnerella vaginalis, y Bacteroides spp.

En estudios clínicos, el tioconazol es efectivo en el tratamiento de pacientes con infecciones vaginales por levaduras causadas por Candida albicans, otras especies de Candida, Torulopsis glabrata, y en infecciones vaginales causadas por Trichomonas vaginalis. El tinidazol es un derivado 5-nitroimidazol de los compuestos imidazólicos sustituidos y posee actividad antimicrobiana tanto contra protozoarios como bacterias anaerobias obligadas. La actividad contra protozoarios incluye Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica y Giardia lamblia.

El tinidazol es activo contra Gardnerella vaginalis y la mayoría de las bacterias anaerobias incluyendo: Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. y Veillonella spp.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: La absorción sistémica del tioconazol y el tinidazol a partir de las formas de dosificación vaginal es mínima. Por tanto, se debe esperar también una absorción mínima similar de la combinación de ambos fármacos.

Distribución: Cuando se absorbe sistémicamente, el tinidazol se distribuye ampliamente en todos los tejidos corporales y también atraviesa la barrera hematoencefálica, alcanzando concentraciones clínicamente efectivas en todos los tejidos.

Una única dosis de tioconazol generalmente es detectable en el líquido vaginal 24-72 horas después de la administración intravaginal. Las concentraciones de tioconazol en el fluido vaginal son variables y pueden estar relacionadas con la forma de dosificación administrada.

Metabolismo/eliminación: El tinidazol absorbido sistémicamente se excreta por el hígado y los riñones. Hasta 5% de la dosis administrada se excreta por las heces.

La fracción de tioconazol absorbido sistémicamente luego de la administración intravaginal se elimina del plasma dentro de las siguientes 72 horas. Una porción se excreta por la orina como metabolitos y por medio de las heces como tioconazol intacto.

CONTRAINDICACIONES: El tioconazol + tinidazol está contraindicado en individuos con hipersensibilidad al tioconazol, tinidazol, otros imidazoles o agentes antimicrobianos derivados del 5-nitroimidazol, o a cualquiera de los componentes de la crema o las tabletas vaginales.

El tioconazol + tinidazol está contraindicado durante el primer trimestre del embarazo y en madres que amamantan durante el periodo neonatal (véase Embarazo y Lactancia).

Igual que sucede con otros fármacos de estructura similar, el tinidazol está contraindicado en pacientes que tienen diagnóstico o antecedentes de discrasias sanguíneas, aunque no se han observado anormalidades hematológicas persistentes en estudios clínicos o en animales. El uso de estos fármacos debe evitarse en pacientes que tienen trastornos neurológicos orgánicos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: El tinidazol atraviesa la barrera placentaria. Dado que los efectos de los compuestos de esta clase sobre el desarrollo fetal son desconocidos, el uso de este fármaco durante el primer trimestre está contraindicado.

Aunque no hay evidencia de que el tioconazol + tinidazol sea nocivo durante las últimas etapas del embarazo, su uso durante el segundo y el tercer trimestre del embarazo exige que los beneficios potenciales se sopesen contra los posibles peligros para la madre y el feto.

Lactancia: No se sabe si el tioconazol se distribuye dentro de la leche materna. El tinidazol se distribuye en la leche materna y puede estar presente durante más de 72 horas después de su administración. Las mujeres no deben amamantar durante y por lo menos tres días después de haber suspendido la toma de este fármaco.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Efectos indeseables: El tioconazol + tinidazol es bien tolerado en aplicación local.

Reacción en el sitio de aplicación/inserción: Reacciones alérgicas locales, edema (hinchazón), edema genital (hinchazón) eritema, sensación local de quemadura, irritación local, dolor, prurito, prurito genital, erupción eritematosa.

Cuerpo como un todo: Edema de los miembros inferiores.

Tracto reproductor femenino: Sangrado vaginal, trastorno vaginal (incluyendo dolor vaginal, enrojecimiento vaginal, flujo vaginal), ardor vulvovaginal, dolor vulvar.

Sistema urinario: Ardor al orinar.

Se han observado efectos secundarios gastrointestinales, perturbaciones neurológicas y leucopenia transitoria con las formas de dosificación sistémicamente absorbidas de tinidazol. Otros efectos secundarios informados con poca frecuencia asociados con tinidazol sistémicamente absorbido son cefalea, cansancio, lengua saburral, orina oscura y reacciones de hipersensibilidad en forma de erupción cutánea, prurito, urticaria y edema angioneurótico.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha, no existen datos disponibles para la aplicación vaginal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Alcohol: El uso concurrente de tinidazol y alcohol puede producir una reacción parecida a la del disulfiram y por ello debe evitarse (véase Advertencias y precauciones especiales para el uso).

Anticoagulantes: Se ha demostrado que los fármacos de estructura similar al tinidazol potencian los efectos de los anticoagulantes orales. Se deberá hacer un estrecho monitoreo de los tiempos de protrombina y ajustar las dosis del anticoagulante según sea el caso.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha, no existen datos disponibles para la aplicación vaginal.

PRECAUCIONES GENERALES:

Advertencias y precauciones especiales para el uso: Se han informado unos pocos casos de reacciones parecidas a las del disulfiram (cólicos abdominales, enrojecimiento, y vómito) con el tinidazol absorbido sistémicamente cuando se toma al mismo tiempo bebidas alcohólicas. Se deberá evitar el consumo de bebidas alcohólicas durante y por lo menos 72 horas después de terminada la terapia.

Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y operar maquinarias: No se ha evaluado de forma sistemática el efecto del tioconazol + tinidazol sobre la capacidad de conducir vehículos y operar maquinarias. No hay evidencias que sugieran que este fármaco pueda afectar estas capacidades.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y métodos de administración:

Crema vaginal: un aplicador lleno (5 g) administrado bien sea dos veces al día durante 3 días o una vez cada noche a la hora de acostarse durante 7 días.

Tableta vaginal: Una tableta insertada bien sea dos veces al día durante 3 días o una vez cada noche a la hora de acostarse durante 7 días.

Nota: Tioconazol + tinidazol en crema o tabletas vaginales se deben insertar profundamente en la vagina y de preferencia no durante la menstruación.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: En el evento de sobredosificación, se indican las medidas sintomáticas y de soporte que sean requeridas.

PRESENTACIÓN: Caja de cartón con 6 tabletas en sobre (foil multilaminado y papel aluminio).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas. No se use en el embarazo ni en la lactancia.

PFIZER, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 86731, SSA IV

093300415D0157