FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g contienen:

Piroxicam 0.500 g

Vehículo, c.b.p. 100 g

0.5% (5 mg por g de gel) por peso de piroxicam anhidro.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Piroxicam tópico está indicado para una variedad de condiciones caracterizadas por dolor e inflamación, tal como osteoartritis (artrosis, enfermedad articular degenerativa), desórdenes postraumáticos o musculosqueléticos agudos, incluyendo tendinitis, tenosinovitis, periartritis, esguinces, distensiones y dolor de espalda inferior.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas: Basado en varios estudios farmacocinéticos y de distribución en tejido de ratas y perros, el piroxicam 0.5% gel es liberado de forma continua y gradual de la piel al músculo subyacente o líquido sinovial. Además, el equilibrio entre la piel y el músculo o líquido sinovial parece alcanzarse rápidamente, dentro de unas cuantas horas después de la aplicación.

En un estudio de dosis múltiple, dos aplicaciones al día de piroxicam 0.5% gel (dosis diaria total equivalente a 20 mg por día de piroxicam) durante 14 días, se encontró que los niveles plasmáticos se elevaron lentamente durante el curso del periodo de tratamiento y alcanzaron un valor de más de 200 ng/ml en el cuarto día. En promedio, los niveles plasmáticos de estado estable fueron entre 300 y 400 ng/ml y valores promedio permanecieron por debajo de 400 ng/ml incluso en el décimo cuarto día de tratamiento. Estos niveles de piroxicam observados en equilibrio fueron aproximadamente 5% de los observados en sujetos que recibieron una dosificación oral similar (20 mg diarios). La vida media de eliminación en este estudio fue calculada en aproximadamente 79 horas. En humanos, el gel fue bien tolerado en voluntarios con piel sensible.

La vida media sérica del piroxicam es de aproximadamente 50 horas.

Propiedades farmacodinámicas: Piroxicam es un agente antiinflamatorio no esteroideo útil en el tratamiento de condiciones inflamatorias. Aunque el mecanismo de acción para este agente no es precisamente entendible, el piroxicam inhibe la síntesis y liberación de las prostaglandinas a través de una inhibición reversible de la enzima ciclooxigenasa.

CONTRAINDICACIONES:

a. Piroxicam tópico no debe ser utilizado en esos pacientes que han demostrado previamente hipersensibilidad al gel, crema o piroxicam en cualquiera de sus formas de dosificación. Existe la posibilidad de sensibilidad cruzada al ácido acetilsalicílico y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).

b. Piroxicam tópico no debe ser administrado a pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico y otros AINEs inducen síntomas de asma, rinitis, angioedema o urticaria. Embarazo, lactancia, ni en menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use durante el embarazo ni la lactancia.

Fertilidad: En función del mecanismo de acción, el uso de los AINE, incluidos el piroxicam, puede retrasar o evitar la ruptura de folículos ováricos, que se ha asociado con la infertilidad reversible en algunas mujeres. En mujeres que tienen dificultades para concebir o que se encuentran bajo investigación de infertilidad, se debería tener en cuenta la discontinuación de los AINE, incluidos el piroxicam tópico.

Embarazo: La seguridad del uso del piroxicam tópico durante el embarazo o lactancia aún no ha sido establecida.

No existen estudios sobre el uso del piroxicam tópico en mujeres embarazadas. Estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva con las formulaciones sistémicas (véase Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad), pero su importancia en el uso de formulaciones tópicas en mujeres embarazadas es desconocida. Como una medida de precaución, es preferible evitar el uso de piroxicam tópico en mujeres embarazadas.

La inhibición de la síntesis de la prostaglandina podría afectar negativamente el embarazo. Los datos de los estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de aborto espontáneo luego del uso de inhibidores de la síntesis de la prostaglandina en la primera etapa del embarazo. En animales, la administración de inhibidores de la síntesis de la prostaglandina ha demostrado generar un aumento de las pérdidas antes y después de la implantación.

Lactancia: El piroxicam tópico no es recomendado para su uso en madres durante la lactancia debido a que su seguridad clínica no ha sido establecida.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Efectos secundarios relacionados posiblemente con el tratamiento han sido reportados con poca frecuencia. En estudios clínicos, la gran mayoría de los efectos secundarios involucraron irritación leve a moderada, eritema, erupción cutánea, descamación pitiroide, prurito, y reacciones en el sitio de aplicación.

En la experiencia posterior a la comercialización, los siguientes efectos dermatológicos adicionales han sido reportados: dermatitis por contacto, eccema y reacción de fotosensibilidad de la piel.

Cuando el gel no ha sido frotado completamente, se ha observado decoloración de la piel leve pero transitoria y coloración de la ropa.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se han realizado estudios de toxicidad subaguda y crónica en ratas, ratones, perros y monos utilizando dosis por vía parenteral de entre 0.3 mg/kg/día hasta 25 mg/kg/día. Datos no clínicos muestran efectos típicos de un AINE no cox-selectivo; por ejemplo, necrosis de las papilas renales y lesiones gastrointestinales. En cuanto a este último, los monos demostraron ser muy resistentes y el perro, inusualmente sensible. En estudios de toxicidad reproductiva, piroxicam aumenta la incidencia de distocia y parición retrasada en animales, cuando la administración de la droga es continua durante el embarazo. Se ha demostrado también que la administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas resultan en un aumento de la pérdida preimplantación y posimplantación. Estas observaciones se realizaron utilizando dosificación parenteral, y como se indica en Propiedades farmacodinámicas, los niveles en equilibrio de piroxicam en plasma obtenidos utilizando el gel tópico son sólo aproximadamente 5% de aquéllos obtenidos utilizando una dosis parenteral de producto equivalente.

La toxicidad aguda y crónica e irritación se han estudiado adicionalmente utilizando el producto dérmico. En un estudio agudo, se les administró a ratones albinos una aplicación dérmica única de 5 g/kg (200-300 veces la aplicación clínica recomendada). No se observaron muertes, signos de intoxicación o irritación de la piel y ningún cambio macroscópico fue observado en la autopsia. Un estudio de un mes fue realizado en ratones albinos, un grupo de ratas recibió una aplicación diaria de 1 g de gel, en la piel dorsal, otro fue tratado con el vehículo y el tercer grupo sirvió como control no tratado. Ninguna irritación de la piel fue observada en los sitios de tratamiento, y ningún cambio relacionado con el medicamento fue observado en hematología, química sanguínea, peso de órgano, hallazgos de autopsia o histopatología. El gel también fue evaluado para irritación de la piel primaria, irritación ocular, y fototoxicidad en conejos y para fotoalergia y potencial de sensibilización de piel en cobayos, todo de acuerdo con los protocolos establecidos. Ninguna reacción en piel fue observada después de la aplicación de gel a 0.5% o el vehículo a la piel intacta de conejo. En piel escoriada, el piroxicam gel produjo un ligero eritema y edema que fue ligeramente superior que aquella con el vehículo.

Los efectos antiinflamatorios y analgésicos del piroxicam gel a 0.5% fueron estudiados en ratones y cobayos utilizando los modelos de dolor e inflamación estándar como edema de la pata de rata inducida por carragenina, eritema ultravioleta en cobayos, edema traumático en ratas, dolor inducido por levaduras en ratas, eritema inducido por aceite de crotón en abdómenes de cobayos, formación de granuloma inducido por motas de algodón en ratas y artritis inducida por adyuvante en ratas. El piroxicam 0.5% en gel fue comparable con la indometacina 1% en gel en todos estos modelos y fue comparable con el piroxicam administrado por vía oral en la inhibición de la inflamación en el modelo de edema de la pata de rata.

El piroxicam tópico es un agente antiinflamatorio no esteroideo (AINEs) que también posee propiedades analgésicas. El edema, eritema, proliferación tisular, fiebre y dolor puede ser inhibido todo en animales de laboratorio por la administración de piroxicam gel.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Ninguna conocida.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento no se tienen reportes.

PRECAUCIONES GENERALES: Se han reportado reacciones cutáneas que ponen en peligro la vida como el síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y necrosis epidérmica tóxica (NET) con el uso piroxicam por administración sistémica. Estas reacciones no se han asociado con el piroxicam tópico, pero la posibilidad de que ocurra no se puede descartar.

Los pacientes deben ser informados de los signos y síntomas, así como monitorear muy de cerca las reacciones en la piel. El mayor riesgo para la aparición de SSJ o NET es en las primeras semanas de tratamiento.

Si los síntomas o signos de SJS o NET (por ejemplo, erupción cutánea progresiva a menudo con ampollas o lesiones de la mucosa) están presentes, el tratamiento con piroxicam debe interrumpirse.

Si el paciente ha desarrollado SJS o NET con el uso de piroxicam, piroxicam no debe reiniciar el tratamiento en ningún momento.

Si se desarrolla irritación local, el uso de piroxicam tópico debe ser suspendido y se debe instituir una terapia apropiada de acuerdo con las necesidades. No aplicarlo en ojos, mucosa, lesiones de piel abiertas, o condiciones de piel que afecten el sitio de la aplicación.

Los AINE, incluido el piroxicam, pueden causar nefritis intersticial, síndrome nefrótico e insuficiencia renal. Se han comunicado también casos de nefritis intersticial, síndrome nefrótico e insuficiencia renal con el uso tópico de piroxicam, aunque no se ha establecido la relación causa-efecto del tratamiento con piroxicam tópico. Por esto, no puede descartarse la posibilidad de que estos eventos estén relacionados con el uso de piroxicam tópico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Cutánea.

Este producto está destinado para uso externo únicamente. Una dosis de 1 g de gel 0.5% (correspondiente a 5 mg de piroxicam) debe ser aplicada al sitio afectado tres o cuatro veces por día.

Ningún vendaje oclusivo debe ser utilizado. Frote el gel, no deje residuos en la piel.

Uso en niños: Recomendaciones de dosificación e indicaciones para uso en niños no han sido establecidas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Es poco probable que la sobredosis ocurra con esta preparación tópica.

PRESENTACIÓN: Tubo de 60 g de gel a 0.5% de piroxicam.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se use en el embarazo, lactancia, ni en niños menores de 12 años. No se deje al alcance de los niños. Si persisten las molestias consulte a su médico. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y MEX.AEReporting@pfizer.com o a la línea Pfizer 01800 401 2002

PFIZER, S. A. de C. V.

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Fecha de aprobación: 30 de marzo de 2015

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