FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Fenobarbital 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Sedante, hipnótico, anticonvulsivo en crisis epilépticas tanto focales corticales como tónico clónicas generalizadas. La forma oral está indicada en el tratamiento a largo plazo de la epilepsia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Aproximadamente 80% de una dosis oral es absorbida y alcanza sus niveles plasmáticos “pico” entre 16 y 18 horas. Los rangos terapéuticos plasmáticos varían de 10 a 30 mg/mL, aproximadamente
45 a 50% del fármaco se liga a proteínas del plasma. La vida media plasmática varía de 50 a 120 horas en adultos y de 40 a 70 horas en los niños.

El fármaco es metabolizado en aproximadamente 65% (al derivado inactivo p-hidroxifenil) y 35% es excretado por el riñón sin cambios.

El aclaramiento plasmático es lento y aproximadamente de 0.004 L/kg/h.

El mecanismo de acción parece estar relacionado con la disminución en la transmisión de la actividad convulsiva y una elevación en el umbral de excitación del foco epileptógeno, evitando con esto la crisis.

El fenobarbital aumenta el flujo hepático y biliar; aumenta la actividad de las enzimas microsomales del mismo, modificando el metabolismo de diversas sustancias como warfarina, carbamazepina, glucósidos digitales, antidepresivos: neurolépticos, etc. Los niveles de fenobarbital se incrementan hasta en 40% cuando se coadministra con ácido valproico o cloranfenicol. Existe interacción con la fenitoína.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al componente de la fórmula, porfiria aguda intermitente e insuficiencia hepática. En personas con casos de insuficiencia y obstrucción respiratoria (enfisema pulmonar), no deberá administrarse el fenobarbital o sus sales debido a la depresión respiratoria que puede provocar; así como también en pacientes con insuficiencia renal.

No se deberá administrar a las personas con hipersensibilidad alérgica o en las que se han presentado fenómenos de farmacodependencia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Cuando el fenobarbital es administrado durante el embarazo se debe considerar la posibilidad de malformaciones congénitas o bien defectos de la coagulación y hemorragias en el recién nacido. La concentración de fenobarbital en la leche materna es muy significante, por lo que niños en etapa de lactancia deberán ser revisados médicamente cuando se administre fenobarbital a la madre (puede presentarse sedación excesiva en los niños).

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La somnolencia es el efecto más común, aunque con el tiempo usualmente se desarrolla una tolerancia en un porcentaje significativo de pacientes, quedando efectos de sedación apatía y ataxia. El efecto adverso más severo del fenobarbital es la neurotoxicidad.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La administración de fenobarbital durante el embarazo puede provocar malformaciones congénitas o defectos de la coagulación en el recién nacido.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El fenobarbital al producir inducción enzimática y aumento de la función hepática disminuye la efectividad clínica de anticoagulantes orales, anticonceptivos orales, antibióticos (cloranfenicol, doxiciclina, griseofulvina); bloqueadores beta adrenérgicos, corticosteroides, ciclosporina, antidepresivos tricíclicos, haloperidol, fenotiacinas, quinidina y teofilina, así como los analgésicos antiinflamatorios.

El cloranfenicol y propoxifeno incrementan la concentración del fenobarbital en plasma. La combinación de fenobarbital con otras drogas depresoras del sistema nervioso central puede incrementar los efectos sedativos y los efectos neurotóxicos. Una de las interacciones más importantes por su frecuencia es con el alcohol, existiendo sinergismo de las acciones depresoras sobre el sistema nervioso central en los individuos alcohólicos crónicos y el mecanismo de la inducción enzimática, puede aumentar la biotransformación del fenobarbital con producción de tolerancia a los mismos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El uso crónico puede provocar alteraciones de algunas pruebas hepáticas y de coagulación.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

FENABBOTT Tabletas para administración oral, es recomendable fraccionar la dosis diaria en una toma matutina y otra nocturna.

Tabla de dosificación

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas de sobredosificación o ingesta accidental: Se refiere al sistema nervioso central, respiratorio y cardiovascular.

Los trastornos se caracterizan por depresión respiratoria, hiporreflexia, pudiendo llegar a la abolición de los reflejos cutáneos y corneal; falta de respuesta a los estímulos dolorosos. Existen muchas veces nistagmo y estrabismo y las pupilas primero presentan miosis y más tarde se dilatan por hipoxia.

Las manifestaciones cardiovasculares consisten en hipotensión arterial que puede llegar a un cuadro de choque, con pulso rápido y débil, enfriamiento, palidez y sudoración.

Tratamiento: Remoción de la droga no absorbida.

Si el individuo está consciente se tratará de inducir el vómito con jarabe de ipecacuana, pero si está en coma, deberá realizarse la aspiración y lavado de estómago con pociones de 300 mL de agua tibia.

Puede administrarse un purgante 30 g de sulfato de magnesio para eliminar el fenobarbital no absorbido.

Respiración: Si la respiración ha cesado o bien está muy deprimida con cianosis se efectuará respiración artificial. Se debe mantener siempre una vía aérea permeable, debiendo llegar a la intubación endotraqueal y asistencial mecánica de la ventilación en casos graves. Para la anoxia se administrará oxígeno.

Circulación: Si la presión arterial está muy disminuida deben administrarse drogas simpaticomiméticas 10 a 15 mg por vía intravenosa (estilefrina), si existe choque, transfusión sanguínea o expansores del plasma.

Aceleración de la excreción de la droga: Se realizará mediante la diuresis forzada alcalina.

PRESENTACIONES: Frasco con 20 y 40 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica, la cual se retendrá en la farmacia.
Este producto es de alto riesgo.

ABBOTT LABORATORIES DE MÉXICO, S. A. de C. V.

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