FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Fenitoína sódica 100 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anticonvulsivante.

Epilepsia gran mal, epilepsia focal, motora o sensorial, epilepsia psicomotora o del lóbulo temporal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La absorción de la fenitoína después de su ingestión oral es lenta, a veces variable, y ocasionalmente incompleta. Se han detectado diferencias significativas en la biodisponibilidad de los preparados farmacéuticos orales. La concentración máxima después de una sola dosis puede producirse en el plasma entre las 3 y 12 horas. La absorción lenta durante la medicación crónica atenúa las fluctuaciones de concentración de la droga entre las dosis. Una vez que se absorbe, la fenitoína se distribuye rápidamente en todos los tejidos y las concentraciones en el plasma y en el encéfalo se igualan a los pocos minutos de la inyección intravenosa. La fenitoína se liga en gran parte (alrededor del 90%) a las proteínas plasmáticas, principalmente la albúmina. Una fracción mayor permanece libre en el neonato, en los pacientes con hipoalbuminemia y en los urémicos. La unión fraccionada en los tejidos, incluso en el encéfalo, es aproximadamente la misma que en el plasma. De este modo, su volumen aparente de distribución es de unos 0.6 a 0.7 litros por kilogramo, pero sería unas 10 veces mayor si se calculase sobre la base de la droga libre. La concentración en el líquido cefalorraquídeo es igual a la fracción plasmática libre.

Menos del 5% de la fenitoína se excreta intacta por la orina. El resto se metaboliza principalmente por la acción de las enzimas microsomales hepáticas. El principal metabolito, el derivado parahidroxifenílico, es inactivo. Representa del 60 al 70% de una dosis única de la droga y una fracción algo menor durante la medicación crónica.

Se excreta inicialmente con la bilis y luego por la orina, en gran parte como glucurónido. Otros metabolitos aparentemente inactivos son el dihidroxicatecol y su derivado 3-metoxi, y el dihidrodiol. En concentraciones plasmáticas menores de 10 mcg/ml, la eliminación es exponencial (de primer orden); la vida media plasmática es de 6 a 24 horas. En concentraciones mayores, la eliminación es aparentemente dependiente de la dosis; la vida media plasmática aumenta con la concentración (dosis), quizá porque la reacción de hidroxilación se aproxima a la saturación o es inhibida por los metabolitos.

FENIDANTOIN S® es un anticonvulsivante eficaz no barbitúrico que no desarrolla hábito ni tolerancia al tratamiento prolongado y mejora el comportamiento de los pacientes.

FENIDANTOIN S® disminuye la frecuencia y gravedad de los ataques en los pacientes con epilepsia gran mal y psicomotora.

La fenitoína presenta un efecto estabilizador en todas las membranas neuronales, incluso la de los nervios periféricos y probablemente en todas las membranas excitables.

Se ha observado que la fenitoína disminuye el flujo en reposo de los iones sodio y de las corrientes de sodio que fluyen durante los potenciales de acción o la despolarización químicamente inducida.

También disminuye la activación de la corriente hacia el exterior de potasio durante un potencial de acción, lo que prolonga el periodo refractario.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco y en pacientes con padecimientos coronarios graves, insuficiencia hepática, anemia aplásica, lupus eritematoso y linfoma.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El empleo de este medicamento durante el embarazo deberá hacerse valorando los beneficios contra los posibles riesgos, ya que ha sido reportada ampliamente su relación con efectos congénitos del tubo neural de gravedad variable. No se use durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede presentarse hiperplasia gingival con la terapia a largo plazo, reacciones alérgicas cutáneas, nistagmo, diplopía, ataxia, vértigo, disartria, confusión mental, mareo, insomnio, nerviosismo, calambres y cefalea; así como náuseas, gastralgia, anorexia, vómito y estreñimiento, también se han reportado erupciones, dermatitis eritematosa e hirsutismo.

Los efectos adversos serios como los cutáneos, en la médula ósea y el hígado, son probablemente manifestaciones de alergia a la droga. Aunque raros, exigen el retiro de esta última.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Existen algunos reportes que sugieren una relación entre el uso de fármacos anticonvulsivantes y una frecuencia más alta de alteraciones congénitas en niños cuyas madres los recibieron durante el embarazo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El metabolismo de la fenitoína puede verse alterado por el empleo simultáneo de barbitúricos, que pueden aumentar su velocidad de metabolización. Los anticoagulantes cumarínicos, disulfiram, fenilbutazona, isoniazida y sulfafenazol pueden aumentar las concentraciones séricas de la droga por inducir un bajo metabolismo.

Los antidepresivos tricíclicos pueden precipitar ataques epilépticos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En raras ocasiones se han reportado: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia y anemia aplásica.

A veces se observan elevaciones moderadas de las concentraciones plasmáticas de las enzimas que se emplean para estimar la función hepática; en vista de que estos cambios son pasajeros, y pueden deberse en parte a la inducción de la síntesis enzimática, no obliga a suspender la droga.

PRECAUCIONES GENERALES: El tratamiento con FENIDANTOIN S® nunca debe suprimirse bruscamente sino en forma paulatina. La interrupción brusca de la fenitoína en pacientes epilépticos puede precipitar un status epilepticus. Toda reducción, interrupción o sustitución de la droga debe hacerse reduciendo la dosis gradualmente.

FENIDANTOIN S® deberá usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ya que el metabolismo del principio activo puede estar disminuido por ambos fármacos. No está indicado para el tratamiento del petit mal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos: 1 tableta tres veces al día por vía oral después de las comidas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis por vía oral produce signos imputables al cerebelo y al sistema vestibular. Los efectos tóxicos de la medicación crónica son también principalmente efectos cerebeloso-vestibulares relacionados con la dosis, pero incluyen otros efectos sobre el SNC, cambios en la conducta, mayor frecuencia de la crisis, síntomas gastrointestinales, hiperplasia gingival, osteomalacia y anemia megaloblástica.

El hirsutismo es un efecto indeseable en las mujeres jóvenes. Estos fenómenos se soportan generalmente con un reajuste de la dosis.

La toxicidad en el sistema nervioso central y periférico es el efecto más constante de la sobredosis de fenitoína. Nistagmo, ataxia, diplopía, vértigo y otros efectos cerebelo-vestibulares son comunes.

También hay visión borrosa, midriasis, oftalmoplejía y reflejos tendinosos hiperactivos. Los efectos sobre la conducta incluyen hiperactividad, confusión, incoherencia, somnolencia y alucinaciones. En algunos pacientes se presentan neuropatías periféricas.

Se recomienda asistencia respiratoria y circulatoria, y medidas de soporte; en casos de sobredosis agudas se puede considerar el uso de otros fármacos depresores del SNC, inclusive el alcohol.

PRESENTACIONES: Caja con 50 o 100 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el envase bien cerrado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

ITALMEX, S.A.

Calzada de Tlalpan No. 3218,

Col. Santa Úrsula Coapa, C.P. 04850,

Deleg. Coyoacán, D.F México

Reg. Núm. 54346, SSA IV

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