FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada mililitro de FENIZZARD OFTÁLMICO® Solución contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FENIZZARD OFTÁLMICO® está indicado en el tratamiento de las infecciones de párpados, conjuntiva y córnea originadas por microorganismos susceptibles al cloranfenicol. Por tanto, FENIZZARD OFTÁLMICO® es útil en casos de conjuntivitis, queratoconjuntivitis y blefaroconjuntivitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El cloranfenicol es un antimicrobiano bacteriostático que inhibe la síntesis de proteínas al unirse a la subunidad 50S de los ribosomas e impedir la formación del enlace peptídico. Tiene actividad bacteriostática contra la mayor parte de las bacterias grampositivas y muchas gramnegativas, Haemophilus influenzae y múltiples cepas de especies de los géneros Bacteroides, Rickettssia, Chlamydia, Mycoplasma y algunas de Salmonella.

No se dispone de estudios sobre el metabolismo del cloranfenicol a nivel ocular. Sin embargo, se sabe que el fármaco penetra en los tejidos oculares y hacia el humor acuoso cuando se aplica tópicamente en la conjuntiva.

Después de su administración por vía oral, el cloranfenicol se absorbe bien en el tubo digestivo. Las concentraciones séricas máximas se alcanzan en un término de una a tres horas. Con la administración intravenosa, las concentraciones séricas varían considerablemente dependiendo del metabolismo del paciente.

El cloranfenicol se distribuye en muchos tejidos y líquidos, incluidos líquido cefalorraquídeo, hígado y riñones; atraviesa rápidamente la placenta. Una proporción de 50% a 60% del medicamento se une a las proteínas plasmáticas.

El cloranfenicol es metabolizado principalmente en el hígado, donde la glucuroniltransferasa lo convierte en metabolitos inactivos. Alrededor de 8% a 12% de una dosis del fármaco es excretada por los riñones sin cambio; la proporción restante es excretada mediante metabolitos inactivos. Una parte se excreta en la leche materna. La vida media plasmática fluctúa entre 1½ y 4½ horas en los adultos con función hepática y renal normales. La vida media plasmática del cloranfenicol se prolonga en personas con disfunción hepática.

CONTRAINDICACIONES: Este medicamento no se utilizará en pacientes con hipersensibilidad o con antecedente de reacción tóxica al mismo. No es conveniente su administración a embarazadas, lactantes y a pacientes con disfunción renal o hepática, porfiria intermitente aguda o deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, en virtud de los posibles efectos hemopoyéticos adversos.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: El cloranfenicol se excreta en la leche materna en bajas concentraciones, lo cual conlleva el riesgo de depresión de la médula ósea y de síndrome gris. Durante el tratamiento con cloranfenicol en una madre en lactación, es recomendable un método alternativo de alimentación del lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Por lo general las reacciones adversas con la aplicación oftálmica del cloranfenicol son leves y ceden tras suspender la medicación.

Entre las reacciones adversas y secundarias que se han comunicado con la administración de cloranfenicol por diferentes vías, están:

Sistema cardiovascular: Colapso cardiovascular en recién nacidos (síndrome gris); cardiotoxicidad (disfunción ventricular izquierda).

Sistema hematopoyético: Granulocitopenia, anemia aplástica (no relacionada con la dosis, irreversible e idiopática), anemia hipoplástica, granulocitopenia, trombocitopenia (relacionada con la dosis y reversible).

Sistema nervioso central: Cefalea, depresión leve, confusión, delirio, neuropatía periférica (con tratamiento prolongado), pesadillas.

Sistema digestivo e hígado: Náuseas, vómito, estomatitis, glositis, diarrea, enterocolitis, ictericia; síndrome de hepatitis y pancitopenia.

Sistema neuromuscular y esquelético: Neuropatía periférica.

Ojos: Neuritis óptica en pacientes con fibrosis quística; disminución de la agudeza visual, atrofia óptica en niños, irritación, sensación urente en los ojos o prurito, erosiones de la córnea y blefaroconjuntivitis alérgica.

Piel y anexos: Erupciones.

Otras: Infección por microorganismos no susceptibles (con la administración tópica o la sistémica); reacción de hipersensibilidad (fiebre, exantema, urticaria, anafilaxis); faringitis; edema angioneurótico; síndrome gris en prematuros y recién nacidos (distensión abdominal, cianosis gris, colapso vasomotor, sufrimiento respiratorio y posiblemente muerte a las pocas horas de iniciados los síntomas).

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios realizados en animales no han sido concluyentes. Estudios limitados en mujeres embarazadas señalan que este medicamento no origina malformaciones congénitas. Sin embargo, el cloranfenicol puede ser tóxico para el feto y el recién nacido.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El cloranfenicol inhibe el metabolismo, prolonga la vida media y aumenta las concentraciones sanguíneas de fenitoína, dicumarol, tolbutamida, cloropropamida, coumadina, tacrolimo y ciclofosfamida.

El fenobarbital y la rifampicina pueden disminuir los niveles plasmáticos de este antibiótico; la fenilhidantoína puede hacer que aumenten las concentraciones sanguíneas del cloranfenicol.

Al igual que otros inhibidores bacteriostáticos de la síntesis de proteína microbiana, el cloranfenicol puede antagonizar la acción bactericida de penicilinas o aminoglucósidos.

El empleo concomitante de cloranfenicol y sales de hierro, ácido fólico y vitamina B12 reduce la respuesta hematológica a estas sustancias.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En los pacientes que reciben cloranfenicol, la prueba de bentiromida para valorar la función pancreática muestra elevaciones falsas en las concentraciones urinarias de  ácido paraminobenzoico. El cloranfenicol produce resultados falsos positivos en pruebas para determinar la glucemia en las que se utiliza el sulfato cúprico (Clinitest). Durante el tratamiento con cloranfenicol, se pueden encontrar reducidas las cuentas eritrocitaria, plaquetaria y leucocitaria y es posible que ocurra depresión de la médula ósea. También en algunos casos se produce hemoglobinuria o acidosis láctica.

PRECAUCIONES GENERALES: Se utilizará este fármaco con precaución en personas con deficiencia de G-6-PD, disminución de la función renal o hepática y en neonatos; es conveniente vigilar en forma seriada las concentraciones séricas y obtener hematimetrías completas en todos los pacientes. Se disminuirá la dosis en caso de disfunción hepática o renal.

Se recomienda evitar el contacto de la punta del frasco gotero con la piel o los ojos. La aplicación de presión con los dedos en el saco lagrimal durante la instilación de las gotas y por 1 a 2 minutos después de su aplicación reducirá el riesgo de absorción y efectos sistémicos.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: En las infecciones agudas se recomienda una o dos gotas de FENIZZARD OFTÁLMICO® cada 15 a 30 minutos o cada hora y reducir la frecuencia de aplicación conforme se vaya controlando la infección. En las infecciones moderadas se recomienda una o dos gotas cada 4-6 horas hasta controlar el proceso infeccioso o según criterio del médico tratante.

En caso de insuficiencia renal o hepática o de ambas, la disminución de la dosis se basará en las concentraciones séricas de cloranfenicol. Se recomienda aplicar 1 a 2 gotas cada 4 a 6 h y prolongar los intervalos entre una y otra aplicación después de 48 horas.

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL; MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): Es muy remota la posibilidad de sobredosis del cloranfenicol administrado por vía oftálmica, en virtud de la magnitud de la dosis usual y de la proporción mínima que se absorbe hacia la circulación sistémica cuando se utilizan las dosis terapéuticas recomendadas. Los efectos clínicos de la sobredosis de cloranfenicol administrado por vía parenteral consisten en anemia y acidosis metabólica que se acompañan de hipotensión, hipotermia, distensión abdominal y posiblemente deceso del paciente si no se trata adecuadamente. Los efectos clínicos de la sobredosis oral aguda comprenden vómito, náuseas y diarrea. El tratamiento inicial es sintomático y de apoyo. El cloranfenicol puede eliminarse mediante hemoperfusión con carbón activado.

PRESENTACIÓN:

Frasco gotero con 15 ml.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese en refrigeración entre 2° y 8°C. No se congele. Una vez abierto el envase solamente se conserva por 21 días.

BIBLIOGRAFÍA:

Goodman-Gilman: The Pharmacological Basis of Therapeutics, MacMillan.

Katzung: Basic and Clinical Pharmacology, Lange.

Koup, JR; Lau, AH: Broddsky, B; and Slaughter, RL: Chloramphenicol pharmacokinetics in hospitalized patients. Antimicrob. Agents Chemother, 1989, 15, 651-657.

Kucers & Bennett: The Use of Antibiotics, 3rd. ed. Heinemann.

Meissner HC, Smith AL: The current status of chloramphenicol. Pediatrics 1971; 48:411.

Modell Walter: Drugs of Choice, The C.V. Mosby Company.

Physician’s Drug Handbook. Springhouse.

LABORATORIOS PIZZARD, S. A. de C. V.

Km. 22.5 Carretera Guadalajara-Morelia

45640 Tlajomulco de Zúñiga, Jal.

Oficinas en México: Calzada de los Leones 130

Colonia Alpes 01010 México, D.F.

Reg. Núm. 90933, SSA IV

CEAR-3473/97

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El cloranfenicol administrado por cualquier vía puede provocar alteraciones en la sangre.