FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Nimesulida 100 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Nimesulida está indicada como analgésico y antiinflamatorio del tejido blando. Como coadyuvante en el tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación y dolor producido por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, sinusitis y otitis), así como en otras enfermedades como:

Afecciones periarticulares y del aparato musculoesquelético, como tratamiento analgésico y antiinflamatorio de bursitis (inflamación en una bolsa serosa), tendinitis, luxaciones y esguinces.

Manejo sintomático de la osteoartritis y en ginecología se indica para la dismenorrea primaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: La Nimesulida es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas; es un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 y como consecuencia de la biosíntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación.

Adicionalmente ha demostrado tener otras propiedades bioquímicas como la inhibición de la traslocación de la fosfodiesterasa tipo IV e inhibición de la liberación de histamina de los basófilos y células cebadas. Neutraliza al ácido hipocloroso, el cual es el agente más tóxico generado por los neutrófilos durante el proceso inflamatorio.

En osteoartritis evita la degradación de diversas proteínas del tejido conjuntivo como la elastina, colágena y proteoglicanos a través de la prevención de la inactivación del inhibidor de la a-1-proteinasa. Reduce la degradación de la matriz cartilaginosa por inhibición de la síntesis de las metaloproteasas (colagenasa y estromelisina).

Farmacocinética: Posterior a la administración oral de 100 mg, la concentración plasmática máxima encontrada fue del orden de 3-4 mg/L después de 2-3 horas. El área bajo la curva = 20-35 mg/h/L, sin encontrarse diferencias estadísticamente significativas con la administración de 100 mg, dos veces al día, durante 7 días. La unión a proteínas plasmáticas es de 97.5%.

La Nimesulida se metaboliza ampliamente a nivel hepático siguiendo múltiples vías, que incluyen el citocromo P-450 (CYP2C9); por lo tanto, existe el potencial de interacción medicamentosa en la administración concomitante con fármacos que sean metabolizados por la misma isoenzima. Hidroxinimesulida es el único metabolito encontrado en plasma.

La vida media es entre 3.2 a 6 horas.

La Nimesulida se elimina principalmente por vía urinaria (aproximadamente 50% de la dosis administrada), 1-3% es eliminado como fármaco activo, 29% de la dosis es eliminado en heces.

El perfil farmacocinético de la Nimesulida no se modifica después de la administración de dosis únicas o repetidas en pacientes ancianos.

En estudios llevados a cabo en pacientes con insuficiencia renal eve a moderada (depuración de creatinina 30-80 ml/min) en comparación con sujetos sanos los niveles plasmáticos máximos no fueron mayores que los encontrados en voluntarios sanos. La administración repetida de Nimesulida no causa acumulación.

CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de reacciones hepatotóxicas a nimesulida, insuficiencia hepática, uso concomitante con sustancias activas con conocido efecto hepatotóxico y consumo de alcohol.

No debe administrarse a personas con hipersensibilidad a la nimesulida, al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

No debe administrarse a sujetos con hemorragia cerebrovascular, hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal activa, citopenias, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal, hipertensión arterial severa y en pacientes con insuficiencia hepática.

No debe administrarse en el tercer trimestre de embarazo, en periodo de lactancia, ni en niños menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de Nimesulida está contraindicado en el tercer trimestre del embarazo.

Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, el uso de Nimesulida no se recomienda en mujeres que pretendan embarazarse.

Como con otros AINES, Nimesulida puede causar cierre prematuro del ductus arterioso, hipertensión pulmonar, oliguria, oligoamnios, incremento en el riesgo de sangrado, inercia uterina y edema periférico. Se han presentado reportes aislados de daño renal en recién nacidos de mujeres que tomaron Nimesulida al final del embarazo. No existen datos referentes al uso de Nimesulida en los dos primeros trimestres del embarazo. Por lo tanto su uso no es recomendado.

Lactancia: No se tiene conocimiento de que Nimesulida sea excretada en la leche materna.

El uso de Nimesulida está contraindicado durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A dosis recomendadas, normalmente la Nimesulida es bien tolerada.

Trastornos hepatobiliares, hepatitis, hepatitis fulminante (incluyendo casos fatales), ictericia, colestasis.

La nimesulida ocasionalmente puede producir pirosis, vómito, diarrea, náusea y gastralgias leves y transitorias, rara vez su intensidad requiere de la suspensión del tratamiento. Se han reportado casos aislados de erupción cutánea tipo alérgico.

Al prescribir nimesulida se deberá tener presente, que de manera similar a lo que sucede con otros AINEs puede presentarse vértigo y somnolencia, mayor sensibilidad a la úlcera péptica o sangrado gastrointestinal. No se ha observado síndrome de Stevens Johnson.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha demostrado efecto carcinógeno en animales de experimentación después de 21 meses de administración y no se ha determinado positividad en las pruebas de mutagénesis llevadas a cabo in vivo e in vitro.

En estudios de teratogenicidad en animales de experimentación, con diferentes dosis de nimesulida, el producto no mostró acción teratogénica, ni se observaron efectos sobre el crecimiento, fertilidad, comportamiento de apareamiento, tasa de concepción, tamaño de la camada ni duración de la gestación en animales de laboratorio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se les están administrando otras sustancias con tolerancia gástrica limitada. El uso simultáneo de Nimesulida y fármacos anticoagulantes o ácido acetilsalicílico puede aumentar el efecto de estos últimos.

La administración simultánea de litio con nimesulida, provoca un aumento de los niveles plasmáticos de litio. A causa del elevado índice de unión de nimesulida con las proteínas plasmáticas, los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas y sulfamídicos.

La administración concomitante de Nimesulida con diuréticos, puede antagonizar el efecto de éstos, en particular bloquear el incremento de renina en plasma inducido por la actividad de la furosemida.

Cuando la Nimesulida sea administrada dentro de un periodo menor a 24 horas del tratamiento con metotrexate, debido a que los niveles de este último pueden incrementar en consecuencia su toxicidad.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden incrementarse los niveles de las enzimas hepáticas al administrar Nimesulida por tiempos prolongados.

En pacientes sometidos a tratamientos con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria se debe administrar adecuadamente y ser controlados con pruebas de coagulación ya que por interacción con la Nimesulida pueden ser modificadas.

PRECAUCIONES GENERALES: El riesgo de efectos indeseables puede ser reducido utilizando Nimesulida por periodos cortos de tiempo.

De manera rara Nimesulida ha sido asociada con reacciones hepáticas serias, incluyendo muy raros casos fatales. Pacientes que experimenten síntomas compatibles con daño hepático durante el tratamiento con Nimesulida (por ejemplo, anorexia, náuseas, vómito, dolor abdominal, fatiga y oscurecimiento de la orina) o pacientes con pruebas de función hepática anormal deben discontinuar el tratamiento y no ser sometidos nuevamente a Nimesulida. El daño hepático, en muchos casos reversible, ha sido reportado posterior a una corta exposición al fármaco.

La administración concomitante con otras sustancias activas con conocido efecto hepatotóxico y abuso en el consumo de alcohol deben ser evitados durante el tratamiento con Nimesulida ya que se puede incrementar el riesgo de reacciones hepáticas.

No se recomienda el uso simultáneo de diferentes analgésicos no esteroideos.

La Nimesulida deberá ser administrada con precaución en sujetos con insuficiencia renal o insuficiencia cardiaca, ya que su uso puede producir deterioro de la función renal. En caso de presentarse, el tratamiento deberá ser discontinuado.

Puede presentarse sangrado gastrointestinal o ulce ración/perforación en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas. Si se presenta sangrado gastrointestinal o ulceración, la Nimesulida deberá ser discontinuada. Debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos gastrointestinales, incluyendo úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn.

Los ancianos son particularmente susceptibles a los efectos adversos de los antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo hemorragia gastrointestinal y perforación, daño a la función renal, cardiaca y hepática. Por lo tanto, es recomendable un monitoreo clínico adecuado.

Debido a que la Nimesulida puede interferir con la función plaquetaria, deberá ser usada con precaución en pacientes con diátesis hemorrágica. La Nimesulida no es sustituto del ácido acetilsalicílico para la profilaxis cardiovascular.

Los antiinflamatorios no esteroideos pueden enmascarar la fiebre relacionada con una infección bacteriana subyacente.

El uso de Nimesulida puede alterar la fertilidad femenina. En mujeres que están bajo investigación o tratamiento por infertilidad, debe considerarse el retiro de la Nimesulida.

No se han efectuado estudios sobre el efecto de la Nimesulida en la capacidad de manejar o usar maquinaria; por lo que los pacientes que experimenten mareo, vértigo o somnolencia después de tomar Nimesulida deberán abstenerse de manejar u operar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: La dosis recomendada de Nimesulida es 100 mg cada 12 horas por vía oral, después de las comidas.

Ancianos: No es necesario reducir la dosis diaria recomendada.

Adolescentes (de 12 a 18 años): Con base en el perfil farmacocinético no es necesario ajustar la dosis en este grupo de pacientes.

Daño de la función renal: Con base en la farmacocinética no es necesario ajustar la dosis en pacientes con daño moderado de la función renal (depuración de creatinina de 30-80 ml/min); en pacientes con daño severo de la función renal, el uso de Nimesulida está contraindicado (depuración de creatinina de < 30 ml/min).

No se administre por más de 5 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDO-SIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los pacientes deben ser manejados de manera sintomática, inducción del vómito, lavado gástrico y administración de carbón activado (60 a 100 g en adultos) puede estar indicado en pacientes que se encuentren dentro de 4 horas de la administración.

Los síntomas de sobredosis están limitados a letargia, somnolencia, náuseas y dolor epigástrico que son generalmente reversibles con cuidados de soporte.

Puede ocurrir sangrado gastrointestinal, hipertensión, falla renal aguda, depresión respiratoria y coma. Pero esta situación es sumamente rara.

Se han reportado reacciones anafilácticas con la administración terapéutica de AINE"s y se pueden presentar posterior a una sobredosis.

No existe un antídoto específico. Si ocurre una intoxicación, puede ser necesario el empleo de diuréticos alcalinos y en caso de afectar el funcionamiento renal, puede realizarse hemodiálisis.

PRESENTACIONES: Caja de cartón con 10 ó 20 tabletas de 100 mg en envase de burbuja e instructivo impreso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese o manténgase a no más de 30ºC.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance ni a la vista de los niños. No use Nimesulida, durante el embarazo o lactancia. No se administre por periodos de más de 5 días. El empleo de este medicamento es delicado. No se administre a menores de 12 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.

Geranios No. 9, San Francisco Chilpan,

C.P. 54940, Tultitlán, México, México.

Reg. Núm. 117M2017, SSA IV

163300404M0136