FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Citrato de fentanilo equivalente a 0.5 mg
de fentanilo

Vehículo, c.b.p. 10 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El fentanilo se utiliza como analgésico y como depresor respiratorio en pacientes de cuidados intensivos con ventilación mecánica. El uso concomitante de fentanilo con el droperidol puede inducir un estado de neuroleptoanalgesia, para la inducción de la anestesia y coadyuvante en el mantenimiento de la misma.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El citrato de fentanilo es un analgésico opiáceo potente, derivado de la fenilpiperidina. Químicamente está relacionado con la petidina y es fundamentalmente un agonista del receptor opiáceo mu. Después de la administración parenteral presenta un inicio de acción rápida y su duración es corta. Se une a las proteínas plasmáticas en un 80%, y el volumen de distribución en el compartimiento central es de 13 L y un volumen total de distribución en estado estable de 339 L. Cruza la placenta y se han encontrado pequeñas cantidades en la leche materna. El citrato de fentanilo se detecta también en el líquido cefalorraquídeo. Se metaboliza en el hígado por N-desalquilación e hidroxilación. Tanto los metabolitos como el fármaco inalterado se excretan principalmente por la orina, y presenta una vida media de eliminación de aproximadamente 4 horas. Sin embargo, se han observado diferencias en parámetros farmacocinéticos entre la administración en bolo y la perfusión prolongada con fármacos muy lipófilos como el fentanilo. Se han descrito vidas medias de eliminación que oscilan entre 2 y 7 horas en individuos sanos y pacientes quirúrgicos. Sin embargo, la duración de la acción del fentanilo tras una dosis intravenosa única de hasta 100 µg puede ser de sólo 30 a 60 minutos debido a la rápida distribución tisular. La administración de dosis repetidas o más altas y la perfusión continua pueden producir una acumulación o una acción más prolongada. El 75% de la dosis administrada se elimina en 24 horas y un 10% de la dosis se elimina como droga sin cambios.

CONTRAINDICACIONES: El citrato de fentanilo está contraindicado en aquellos pacientes con antecedentes de hipersensibilidad conocida al fentanilo o a otros morfinomiméticos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de citrato de fentanilo no es recomendable durante el parto o cesárea, ya que atraviesa la barrera placentaria, sin embargo, si el beneficio para la madre supera el riesgo para el feto es necesario contar con un antídoto específico para niños. El citrato de fentanilo se encuentra en dosis pequeñas en la leche materna, por lo que no se deberá alimentar al seno materno hasta después de 24 horas a su administración.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las náuseas, vómito y mareo son frecuentes y todos son efectos dependientes de la dosis.

El citrato de fentanilo puede producir depresión respiratoria a dosis superiores a 200 µg que puede revertirse satisfactoriamente con la administración de naloxona.

Efectos vagales del citrato de fentanilo como la bradicardia pueden bloquearse con el uso de atropina. Puede aparecer hipotensión transitoria y rigidez muscular tras la administración intravenosa que puede requerir la administración de bloqueadores neuromusculares. Puede producir alteración en las facultades mentales y en la actividad motora en individuos sanos, no así, en la memoria inmediata y diferida. Ocasionalmente se han presentado mioclonías provocadas por la depresión de centros inhibidores superiores del SNC o a una pronunciada rigidez muscular inducida por opiáceos.

Las reacciones menos frecuentes de FILTATEN son: laringoespasmo, reacciones alérgicas como prurito, urticaria, broncoespasmo y anafilaxia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En animales de estudio no se han presentado efectos teratogénicos o embriotóxicos y en seres humanos los datos son insuficientes, por lo que se recomienda evaluar el riesgo-beneficio en la paciente embarazada.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La depresión ventilatoria puede potencializarse con los barbitúricos, benzodiacepinas, neurolépticos, gases halogénicos y otros depresores no selectivos del SNC (por ejemplo, alcohol). Es recomendable suspender la administración de los inhibidores de la MAO, 2 semanas antes de cualquier procedimiento quirúrgico o anestésico. Las drogas simpaticomiméticas pueden aumentar la analgesia de los opioides. El citrato de fentanilo es incompatible con el tiopental sódico y el metohexital sódico. El uso concomitante de droperidol y fentanilo puede producir escalofríos, estremecimientos, alucinaciones postoperatorias y síntomas extrapiramidales. Cuando se administra el citrato de fentanilo con droperidol poco después de la nafcilina sódica se forma un precipitado blanco espeso en el catéter intravenoso. No se forma precipitado si se mezcla el citrato de fentanilo sólo con la nafcilina sódica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha no se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES: El citrato de fentanilo debe aplicarse con precaución en pacientes con miastenia grave, los efectos de rigidez muscular sobre la respiración pueden incrementarse especialmente en este grupo de pacientes. El citrato de fentanilo debe administrarse con precaución en pacientes ancianos, en pacientes débiles, en pacientes con antecedentes de hipotiroidismo, enfermedad pulmonar y alcoholismo con daño hepático o renal. En estos pacientes deberán tener un monitoreo prolongado en el postoperatorio.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa.

La dosis administrada del citrato de fentanilo debe ser individualizada tomando en cuenta los siguientes parámetros: peso, talla, estado físico y condición patológica del paciente, así como el uso de otras drogas, el tipo de cirugía y anestesia.

Siempre deberá tomarse como referencia la dosis inicial para determinar las dosis suplementarias.

Nota: El efecto de la dosis inicial debe ser tomado en cuenta en la determinación de dosis suplementarias. Para evitar la bradicardia es recomendado administrar una pequeña dosis intravenosa de un anticolinérgico antes de la inducción, y para la prevención de la náusea y el vómito, se puede administrar droperidol.

El citrato de fentanilo puede mezclarse con las siguientes soluciones intravenosas: cloruro de sodio al 0.9% y glucosa al 5%. Hecha la mezcla se mantiene estable hasta por 48 horas a temperatura ambiente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El síntoma característico de una sobredosificación es depresión respiratoria, la cual es reversible con el uso de naloxona y oxígeno.

En caso de asociarse rigidez muscular se debe administrar un bloqueador neuromuscular intravenoso, lo cual facilita la asistencia o control de la respiración.

En hipovolemia deberá controlarse con líquidos parenterales, además de instaurar medidas de soporte y mantenimiento.

PRESENTACIONES:

Caja con 1 ó 6 ampolletas de 0.5 mg en 10 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta o permiso especial con código de barras emitido por la Secretaría de Salud.
No se deje al alcance de los niños. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.
No exceder la dosis recomendada. Medicamento de alto riesgo. Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo anexo.

Hecho en México por:

TECNOFARMA, S. A. de C. V.

Oriente 10 No. 8 Col. Nuevo Parque Industrial C. P. 76909 San Juan del Río, Qro., México

Reg. Núm. 395M2007, SSA I