FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ámpula con polvo liofilizado contiene:

Cada ampolleta con diluyente contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FINULCER® está indicado en el tratamiento a corto y largo plazo de los signos y síntomas relacionados con los trastornos ácido-pépticos.

• Úlcera duodenal.

• Úlcera gástrica.

• Síndrome de Zollinger-EIIison

• Profilaxis de la neumonía por aspiración.

FINULCER® inyectable está indicado como alternativa a la terapia por vía oral para las indicaciones señaladas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas: FINULCER® (omeprazol) es una mezcla racémica de dos enantiómeros activos, reduce la secreción gástrica de ácido a través de un mecanismo de acción altamente selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Su rápido inicio de acción, proporciona el control de volumen y pH gástrico necesario para el manejo de los trastornos relacionados con la hipersecreción de ácido gástrico.

Sitio y mecanismo de acción: El omeprazol es una base débil, se concentra y se convierte en su forma activa en el medio altamente ácido de los canalículos secretores de las células parietales, en donde inhibe la enzima H+/K+ATPasa, la bomba de ácido. Este efecto sobre el paso final del proceso de formación del ácido gástrico es dependiente de la dosis y proporciona una inhibición altamente eficaz, tanto de la secreción basal como de la secreción estimulada de ácido, independientemente del estímulo.

Todos los efectos farmacodinámicos que se observan pueden explicarse por el efecto del omeprazol sobre la secreción de ácido.

Efecto sobre la secreción de ácido gástrico: El omeprazol intravenoso produce la inhibición de la secreción del ácido gástrico de forma dosis-dependiente. Para lograr una reducción inmediata de la acidez intragástrica similar a la administración repetida de 20 mg por vía oral, se recomienda una dosis inicial de 40 mg, administrados por vía intravenosa. Esto origina una disminución inmediata de la acidez intragástrica aproximadamente de 90% durante 24 horas. La inhibición de la secreción de ácido gástrico se relaciona con el tiempo del área bajo la curva (AUC) de la concentración plasmática de omeprazol y no con la concentración plasmática real en un tiempo determinado.

No se ha observado efecto de taquifilaxia durante el tratamiento con omeprazol.

Propiedades farmacocinéticas:

Distribución: El volumen aparente de distribución en sujetos sanos es aproximadamente de 0.3 l/kg y también se observa un valor similar en pacientes con insuficiencia renal. En ancianos y pacientes con insuficiencia hepática, el volumen de distribución está ligeramente disminuido.

La unión del omeprazol a las proteínas plasmáticas es de 95% aproximadamente.

Metabolismo y excreción: La vida media del omeprazol después de su administración intravenosa es aproximadamente de 40 minutos; la depuración plasmática total es de 0.3 a 0.6 l/min y no hay cambio de la vida media durante el tratamiento a largo plazo.

El omeprazol se metaboliza por completo a través del sistema citocromo P-450 (CYP) principalmente en el hígado. La mayor parte de su metabolismo es dependiente de la isoforma específica CYP219 (hidroxilasa de la S-mefenitoína), responsable de la formación de hidroxi-omeprazol, el principal metabolito en plasma.

No se ha encontrado ningún metabolito que tenga algún efecto sobre la secreción de ácido gástrico. Casi 80% de una dosis administrada por vía intravenosa se excreta como metabolitos en la orina y el resto se excreta por la vía biliar en las heces.

La eliminación del omeprazol no cambia en pacientes con función renal disminuida. La vida media de eliminación aumenta en pacientes con función hepática deteriorada, pero no se ha demostrado efecto acumulativo del omeprazol, con la dosificación oral diaria.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: FINULCER®, al igual que la mayoría de los medicamentos, no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia a menos que se considere el riesgo/beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: FINULCER® es bien tolerado y la mayor parte de las reacciones adversas son leves y reversibles. Se han informado las siguientes reacciones adversas durante el manejo de rutina de pacientes y en algunos estudios clínicos sin que la relación con el tratamiento en muchos casos haya sido establecida.

Piel: En raras ocasiones: rash cutáneo o prurito. En casos aislados: fotosensibilidad, eritema multiforme y alopecia.

Musculosquelético: En casos aislados: artralgia, debilidad muscular y mialgia.

Sistema nervioso central y periférico: Cefalea. En raras ocasiones: mareos, parestesias, somnolencia, insomnio y vértigo. En casos aislados: confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinación, principalmente en pacientes gravemente enfermos.

Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náusea/vómito y flatulencia. En casos aislados: sequedad de la boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.

Hepáticos: En raras ocasiones: aumento de las enzimas hepáticas. En casos aislados: encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática establecida, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática.

Endocrinos: En casos aislados: ginecomastia.

Hematológicos: En casos aislados: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia.

Otros: En raras ocasiones: malestar, reacciones de hipersensibilidad como urticaria. En casos aislados: angioedema, fiebre, broncospasmo, shock anafiláctico y nefritis intersticial. En casos aislados: diaforesis, edema periférico, visión borrosa y alteración del gusto.

Se han reportado casos aislados de trastornos visuales inespecíficos en pacientes gravemente enfermos, quienes han recibido dosis especialmente altas de omeprazol por vía intravenosa, pero no se ha establecido relación de causa-efecto con este medicamento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Las biopsias de la mucosa gástrica, tomadas a intervalos regulares, han revelado que con FINULCER®, al igual que con los antagonistas H2, hay un ligero incremento de la densidad de las células seudoenterocromafines, sin cambios patológicos significativos.

Esta hiperplasia es totalmente reversible, aun después de varios años de tratamiento con FINULCER®. No hay evidencias de que FINULCER® tenga potencial mutagénico. Los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos no mostraron ningún efecto teratogénico ni signos de toxicidad fetal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La absorción de algunos fármacos puede alterarse por la disminución de la acidez intragástrica. Por lo tanto, es de esperarse que la absorción del ketoconazol disminuirá durante el tratamiento con omeprazol, al igual que con otros inhibidores de la secreción gástrica o antiácidos.

Debido a que el omeprazol se metaboliza en el hígado a través del citocromo P-450 2C19 (CYP2C19), prolonga el tiempo de eliminación del diazepam, warfarina y fenitoína. Se recomienda el monitoreo de los pacientes en tratamiento con warfarina y fenitoína y puede ser necesario disminuir la dosis. Sin embargo, el tratamiento concomitante con FINULCER® 20 mg V.O. al día, no cambia la concentración en sangre de la fenitoína en pacientes bajo tratamiento continuo con este fármaco. Asimismo, el empleo concomitante de FINULCER® 20 mg al día no cambia los tiempos de coagulación en pacientes bajo tratamiento continuo con warfarina.

Las concentraciones plasmáticas de omeprazol y claritromicina aumentan durante su administración concomitante.

Los resultados de una serie de estudios sobre interacción de FINULCER® contra otros medicamentos indican que dosis repetidas de 20 y 40 mg de omeprazol, no tienen influencia sobre otras importantes isoformas de CYP, esto se ha demostrado por la ausencia de interacciones metabólicas con sustratos para CYPA2 (cafeína, fenacetina, teofilina); CYP2C9 (S-warfarina, piroxicam, diclofenaco, naproxen); CYPD6 (metoprolol, propranolol), CYP2E1 (etanol) y CYP3A (ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol).

Interacciones con alimentos y bebidas: No se han observado interacciones con alimentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha demostrado que FINULCER® ejerza ningún efecto clínico significativo sobre las variables de laboratorio. En algunos estudios se ha observado, en forma aislada, aumento de ASAT, ALAT y fosfatasa alcalina.

PRECAUCIONES GENERALES: Cuando se sospeche de úlcera gástrica, se deberá excluir la posibilidad de malignidad, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de Administración: Intravenosa lenta.

Como alternativa a la terapia oral.

En pacientes con úlcera duodenal, úlcera gástrica o esofagitis por reflujo: Se recomienda FINULCER® Intravenosa 40 mg una vez al día.

En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison: Se recomienda una dosis inicial al día de FINULCER® lntravenosa 60 mg; pueden requerirse mayores dosis al día y ésta se ajustará de manera individual en cada caso. Cuando la dosificación exceda los 60 mg al día, se sugiere dividir en dos la administración de la dosis total.

Profilaxis de la neumonía por aspiración: FINULCER® lntravenosa 40 mg debe administrarse una hora antes de la cirugía; si la intervención se retrasa más de dos horas, se deberá administrar una dosis adicional de 40 mg.

Insuficiencia renal: No se requiere ajustar la dosis.

Insuficiencia hepática: Una dosis diaria de 10 a 20 mg puede ser suficiente.

Ancianos: No se requiere ajustar la dosis.

Niños: La experiencia de FINULCER® Intravenosa Lenta en niños es limitada.

Forma de administración: Para preparar FINULCER® Solución inyectable se debe utilizar aguja y jeringa estériles, diluir el contenido del frasco ámpula (40 mg de omeprazol) con los 10 ml del diluyente de la ampolleta; hecha la mezcla, se debe aplicar por vía intravenosa en un lapso de 2.5 minutos; es decir, a razón de 4 ml por minuto. Reconstituir usando solamente el diluyente que se administra en la ampolleta. La solución que se obtiene debe ser usada dentro de las 4 horas a la reconstitución. No se deben mezclar otros fármacos en la misma solución.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay informes de sobredosificación con FINULCER®.

En estudios clínicos, se han administrado dosis de FINULCER® Intravenosa hasta de 270 mg en un día y hasta de 650 mg en un periodo de 72 horas, sin observarse reacciones adversas relacionadas con la dosificación.

Incompatibilidades: No existen incompatibilidades cuando se siguen los métodos de administración descritos.

PRESENTACIÓN:

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

Hecha la mezcla, el producto se conserva durante 4 horas, a 30°C.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre en el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Frasco ámpula con polvo liofilizado

Hecho en México por:

INDUSTRIAS SUANCA, S.A. de C.V.

Nogal No. 64-A

Col. San José de los Cedros

C.P. 05200, Deleg. Cuajimalpa de Morelos

Ciudad de México, México

Reg. Núm. 202M2011, SSA IV

Ampolleta de plástico con diluyente

Hecho en México por:

Laboratorios PISA S.A. de C.V.

Carretera San Isidro Mazatepec

No. 7000 - Edificios A, B, C. Santa

Cruz de las Flores, C.P. 45640

Tlajomulco de Zúñiga, Jalisco, México

Reg. Núm. 75592 SSA IV

o

Ampolleta de vidrio con diluyente

Hecho en México por:

Industrias Suanca S.A. de C.V.

Nogal No. 64-A, Col. San José de los Cedros

C.P. 05200, Deleg. Cuajimalpa de Morelos

Ciudad de México, México

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