FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Cada TABLETA contiene:

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FIRAC® está indicado como analgésico en pacientes que cursan con dolor, agudo o crónico. Particularmente en dolor posquirúrgico, FIRAC® es útil por su efecto analgésico y porque no modifica el sistema de coagulación.

Cirugía: Dolor en intervenciones ginecológicas, ortopédicas, urológicas y de cirugía general.

Oncología: Dolor asociado a neoplasias.

Traumatología, ortopedia y reumatología: Dolor por traumatismos en general, luxaciones, esguinces, fracturas, mialgias, lumbalgias, miositis, osteoartritis, poliartritis y periartritis.

Ginecología y urología: Dismenorrea, mastalgia, anexitis, dolor postparto y postepisiotomía; uretritis, cistitis, prostatitis y urolitiasis.

Odontología: Odontalgias y periodontitis.

Proctología: Dolor por hemorroides, fisuras, fístulas y en cirugía proctológica.

Medicina general: Afecciones de tejidos blandos, cefalea, otalgias, sinusitis y herpes zóster.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: FIRAC® es un analgésico no narcótico, derivado del ácido antranílico. Inhibe específicamente a la enzima prostaglandina sintetasa, responsable de la síntesis de prostaglandinas PgE y PgF2 alfa, estimulantes directos de los neurorreceptores del dolor.

FIRAC® al bloquear su producción, evita la captación de la sensibilidad dolorosa, independientemente de la causa, intensidad y localización. También se ha demostrado que FIRAC® inhibe a la bradicinina y PgF2 alfa ya producidas, por lo que se considera como un antagonista directo de los mediadores del dolor.

FIRAC® cuenta con un potente efecto analgésico, sin alterar las constantes vitales ni el estado de conciencia de los pacientes, ya que es un analgésico no narcótico.

Dosis de 300 mg de FIRAC® son equipotentes a 6 mg de sulfato de morfina.

No deprime la médula ósea ni interfiere con los factores de coagulación, por lo que no altera el tiempo de sangrado.

FIRAC® inicia su actividad analgésica dentro de los primeros 5 minutos de su administración intramuscular y por vía intravenosa, alcanza concentraciones plasmáticas máximas a los 3 minutos después de su administración.

La vida media plasmática por vía inyectable es de 16 minutos. Los estudios farmacocinéticos indican que no existen diferencias significativas en las concentraciones entre personas jóvenes y ancianos.

Se distribuye ampliamente en todos los tejidos. Es metabolizado parcialmente a nivel hepático y se elimina por vía urinaria (74%) y biliar-fecal (25%).

FIRAC® se absorbe rápida y totalmente por vía oral; la presencia de lisina incrementa la solubilidad del compuesto y la absorción.

Inicia su actividad analgésica dentro de los primeros 15 a 30 minutos después de ingerido, alcanza concentraciones séricas máximas después de administrar 750 mg por vía oral de 46.1 mcg/mL a los 15 minutos. Los estudios farmacocinéticos indican que no existen diferencias significativas en estas concentraciones, entre personas jóvenes y ancianos, así como con la administración en ayunas o con alimentos. No se deposita en la mucosa gástrica, por ello tiene un mínimo índice ulcerogénico. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos.

Es metabolizado parcialmente a nivel hepático y se elimina por vía urinaria (74%) y biliar-fecal (25%).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera péptica activa, hemorragia gastrointestinal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se desconoce si pasa a la leche materna. La administración del clonixinato de lisina, al igual que otros AINE's, no se recomienda en el primer y tercer trimestre del embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Por vía inyectable se ha reportado ardor y/o dolor en el sitio de la aplicación, mismo que cede espontáneamente. Ocasionalmente náusea, mareo y somnolencia, de carácter leve y transitorio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: FIRAC® posee una DL50 por vía oral de 739 mg/kg en ratas y 594 mg/kg en ratones, que resulta en un alto índice de seguridad (DL50/DE50) de 25.95. No ha demostrado ser teratogénico, mutagénico ni carcinogénico, tampoco ha demostrado efectos nocivos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Ya que FIRAC® no altera la coagulación, no existe interacción con medicamentos anticoagulantes y no se requieren ajustes de las dosis.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han detectado.

PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes con antecedentes de úlcera péptica, debe administrarse con precaución. Los estudios de seguridad a nivel del tracto gastrointestinal muestran que FIRAC® carece de efectos lesivos sobre la mucosa y que no induce sangrado. Los estudios de seguridad a nivel del tracto gastrointestinal muestran que el clonixinato de lisina carece de efectos lesivos sobre la mucosa y que no induce sangrado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Una ampolleta de 100 ó 200 mg por vía intramuscular o intravenosa cada 6 a 8 horas.

Para minimizar el ardor por vía intravenosa, se recomienda diluir la ampolleta con soluciones intravenosa glucosada al 5% o salina al 0.9%.

Una tableta de 125 ó 250 mg por vía oral, cada 6 a 8 horas.

El bajo poder acumulativo de FIRAC® permite una amplia flexibilidad posológica, pudiendo elevar esas dosis dependiendo de la intensidad del dolor y del criterio médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se ha informado respecto a la presencia de casos de sobredosis con este producto.

El clonixinato de lisina posee una DL50 por vía oral de 739 mg/kg en ratas y 594 mg/kg en ratones, que resulta en un alto índice de seguridad (DL50/DE50) de 25.95. El clorhidrato de pargeverina tiene una DL50 por vía oral de 640 mg/kg en ratas.

La asociación de clonixinato de lisina con clorhidrato de pargeverina muestran una DL50 por vía oral de 488 mg/kg en ratón.

PRESENTACIONES:

FIRAC® Ampolletas:

Caja con 5 ampolletas de 100 mg cada una.

Caja con 5 ampolletas de 200 mg cada una.

FIRAC® Tabletas:

Caja con 10 tabletas de 125 mg cada una.

Caja con 10 tabletas de 250 mg cada una.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimento. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIOS GROSSMAN, S. A.

Calz. de Tlalpan Núm. 2021
Col. Parque San Andrés, Deleg. Coyoacán 04040 México, D.F.

Regs. Núms. 416M94 y 436M94, SSA

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