FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:
Fosfato Sódico de Prednisolona equivalente a 100 mg de Prednisolona base
Vehículo cbp 100 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FISOPRED® está indicado en todas aquellas situaciones en las que se requiera del empleo de la terapia con corticosteroides.

Está indicado en padecimientos como:

Enfermedades de la piel: Pénfigo, dermatitis herpetiforme, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, dermatomiositis, psoriasis, micosis fungoides, dermatitis seborreica.

Estados alérgicos: Dermatitis atópica, reacciones de hipersensibilidad medicamentosa, asma bronquial severa, estado de mal asmático, rinitis alérgica perenne.

Enfermedades de la colágena: Lupus eritematoso sistémico, fiebre reumática, dermatomiositis.

Enfermedades pulmonares: Enfisema pulmonar, fibrosis pulmonar, beriliosis, sarcoidosis sintomática, tuberculosis fulminante.

Alteraciones endocrinas: Síndrome adrenogenital (hiperplasia adrenal), tiroiditis no purulenta.

Trastornos hematológicos: Púrpura trombocitopénica idiopática, anemia hemolítica adquirida, anemia hipoplásica.

Enfermedades neoplásicas: Leucemia aguda y linfomas.

Estados edematosos: Síndrome nefrótico.

Enfermedades oftálmicas: Iridocoroiditis, conjuntivitis alérgica, queratitis, herpes zóster oftálmico, úlceras marginales corneales de tipo alérgico, coriorretinitis, neuritis óptica.

Enfermedades reumáticas: Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, gota (artritis gotosa), periartritis del hombro, artritis psoriásica, tenosinovitis aguda inespecífica, osteoartritis postraumática, epicondilitis.

Enfermedades neurológicas: Terapia coadyuvante en parálisis de Bell.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La prednisolona es un glucocorticoide sintético que reúne todas las propiedades generales de los corticosteroides. Posee una actividad antiinflamatoria y glucocorticoide mayor que la hidrocortisona, es tres veces más potente que la hormona proveniente de la corteza suprarrenal y manifiesta una marcada disminución en la actividad mineralocorticoide en relación con la hidrocortisona.

Los glucocorticoides se unen a receptores citoplásmicos que se translocan al núcleo y afectan la transcripción de genes diana, así, inducen la producción de proteínas anti-inflamatorias y suprimen la producción de proteínas proinflamatorias.

Efectos antiinflamatorios: Los efectos directos e indirectos son diversos e incluyen reducción de la liberación de ácido araquidónico, inhibición de la producción de citocinas proinflamatorias, disminución de la migración de neutrófilos a sitios de inflamación, afección la función de linfocitos T, disminución en el número de eosinófilos.

La prednisolona es un potente agente terapéutico muy similar a la hidrocortisona, que ejerce su efecto bioquímico a nivel celular y no en el plasma. Debido a que la prednisolona tiene tendencia a retener agua y sodio en el organismo, la manifestación clínica más temprana de una sobredosis de hidrocortisona, por ejemplo: el aumento de peso corporal debido a retención de líquido no es un parámetro confiable para poder determinar una sobredosis de prednisolona. Sin embargo, las dosis recomendadas no deberán de excederse y todos los pacientes deberán de ajustarse a las dosis de prednisolona bajo un estricto control médico.

Todas las precauciones que se recomiendan para el empleo de la hidrocortisona son también aplicables a la prednisolona.

La prednisolona es un esteroide que se absorbe fácilmente en la luz gastrointestinal cuando se administra por vía oral.

Sin embargo, cuando FISOPRED® se administra en forma de solución, la concentración sérica de prednisolona es 20% a la que se alcanza cuando el medicamento se administra en forma de tabletas, y esto ocurre aproximadamente 15 minutos más temprano con la administración de la solución.

La prednisolona se encuentra unida a las proteínas plasmáticas en un 70 a 90% y su vida media es de dos a cuatro horas. Se metaboliza principalmente en el hígado y se elimina por la orina en forma de sulfatos y glucurónidos conjugados.

CONTRAINDICACIONES: FISOPRED® está contraindicado en procesos infecciosos sistémicos de cualquier etiología e hipersensibilidad conocida a la prednisona o prednisolona.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estudios llevados a cabo en animales de experimentación han demostrado que los corticosteroides, cuando se administran a la madre a dosis elevadas, pueden causar malformaciones fetales.

Se ha observado que cuando los corticosteroides se administran por un periodo prolongado pueden provocar productos de bajo peso al nacer tanto en animales como en humanos.

Los recién nacidos de madres que recibieron dosis sustanciales de corticosteroides durante el embarazo, deberán ser cuidadosamente observados para evaluar la aparición de manifestaciones clínicas de insuficiencia adrenocortical. Sin embargo, el uso de los corticosteroides por periodos cortos en el embarazo para prevenir el síndrome de dificultad respiratoria, no parece tener efectos nocivos.

La prednisolona es excretada en la leche materna, por lo que su administración no se recomienda en mujeres que se encuentren en periodo de lactación.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas de los corticosteroides son el resultado de la interrupción súbita o de su uso prolongado a dosis elevadas.

Las siguientes frecuencias de eventos adversos en formato CIOMS son usadas, cuando aplique:

muy común ≥ 10%; común ≥ 1 y <10%; no común ≥ 0.1 y < 1%; raro ≥ 0.01 y < 0.1%; muy raro < 0.01%, desconocido (no puede ser estimado debido a la disponibilidad de datos).

Trastornos oculares:

Visión borrosa, coriorretinopatía (con frecuencia desconocida).

Alteraciones en el sistema endocrino:

Crisis de feocromocitoma (efecto de la clase de corticosteroides) (Ver sección de PRECAUCIONES GENERALES).

Alteraciones renales y urinarias:

Desconocidos: crisis renal esclerodérmica*.

*Entre las diferentes subpoblaciones varia la prevalencia de la crisis renal esclerodérmica. El mayor riesgo se ha reportado en pacientes con esclerosis sistémica difusa. Se ha reportado el riesgo más bajo en pacientes con esclerosis sistémica limitada y esclerosis sistémica juvenil.

El uso prolongado de corticosteroides en los niños puede provocar reacciones adversas tales como obesidad, osteoporosis, supresión adrenal y retardo del crecimiento.

Reacciones más comunes: Hirsutismo, facies lunar, estrías cutáneas, acné, hiperglucemia, hipertensión. Mayor susceptibilidad a las infecciones, úlcera péptica, miopatía, trastornos de la conducta, catarata subcapsular posterior, osteoporosis, fracturas vertebrales por compresión, inhibición o detención del crecimiento en niños. Hipopotasemia, náuseas y catabolismo proteico. Insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles, aumento de la presión intracraneal con papiledema, aumento de la presión intraocular, glaucoma, debilidad muscular, pérdida de la masa muscular, necrosis aséptica de las cabezas humeral y femoral, fracturas patológicas de huesos largos, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa, impedimento en la cicatrización de heridas, petequias y equimosis, reacciones alérgicas, eritema facial, aumento en la sudoración, convulsiones, vértigo, cefalea, irregularidades menstruales, falta de respuesta adrenocortical de la hipófisis, particularmente en periodos de estrés, así como en trauma, cirugía o enfermedad, disminución de la tolerancia a los carbohidratos, manifestaciones latentes de diabetes mellitus, aumento de requerimientos para insulina o hipoglucemiantes orales en diabéticos, exoftalmos.

Los glucocorticosteroides sistémicos pueden causar trastornos cardiacos y miocardiopatía hipertrófica en neonatos prematuros.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen evidencias que nos demuestren que los corticosteroides sean carcinogénicos, mutagénicos o que impidan la fertilidad en la mujer.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los medicamentos administrados antes y durante el tratamiento y que inducen a la activación de enzimas microsomales a nivel hepático como la rifampicina, barbitúricos y fenitoína, pueden acortar la vida media de eliminación de la prednisona o prednisolona.

El tratamiento prolongado con corticosteroides también puede acortar la vida media de estas sustancias. Se ha reportado que el uso de los anticonceptivos orales puede llegar a prolongar la vida media de la prednisona o prednisolona.

Evitar uso de etanol, ya que puede incrementar irritación de la mucosa gástrica.

Interfiere con la absorción de calcio.

El cotratamiento con inhibidores de CYP3A, incluyendo producto que contiene cobicistat, puede aumentar el riesgo de efectos secundarios de corticosteroides sistémicos. La combinación debe evitarse a menos que el beneficio sobrepase el mayor riesgo de tales efectos secundarios, en cuyo caso los pacientes deben ser vigilados de cerca.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Respuesta a pruebas cutáneas.

PRECAUCIONES GENERALES: El uso prolongado de corticosteroides puede producir supresión y atrofia de las glándulas suprarrenales, así como una marcada disminución en la secreción de corticotropina. La suspensión súbita del tratamiento con corticosteroides puede causar la aparición de insuficiencia adrenocortical aguda caracterizada por debilidad muscular, hipotensión, hipoglucemia, cefalea, mioartralgias y astenia.

La debilidad muscular y mioartralgias pueden persistir de tres a seis meses después de haber discontinuado el tratamiento.

En algunos casos, la suspensión de los síntomas puede simular un episodio de recaída de la enfermedad, por lo cual el paciente puede ser sometido nuevamente a tratamiento.

La duración del tratamiento y la dosis parecen ser factores muy importantes en la inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal, así como en la respuesta al factor estrés.

La respuesta del paciente a la suspensión del corticoide es muy variable; algunos pacientes pueden recobrar su función normal en forma rápida, mientras que en otros, la producción de hidrocortisona en respuesta a situaciones de estrés, infecciones, procedimientos quirúrgicos o accidentes, puede ser insuficiente causando la muerte del paciente. Por lo tanto, la suspensión del tratamiento con corticosteroides no deberá hacerse bruscamente, sino en forma gradual.

Cuando se emplean los corticosteroides por periodos prolongados, se aconseja efectuar estudios metabólicos y de laboratorio durante el tiempo que dure la corticoterapia. La retención de líquidos deberá vigilarse diariamente a través del peso corporal.

La ingesta de sodio puede restringirse durante el día y en caso necesario, pueden llegarse a requerir suplementos de potasio.

La prednisolona debe usarse con precaución en pacientes con daño en la función hepática, ya que pueden llegar a requerir dosis menores a las indicadas. Asimismo deberá utilizarse con precaución en pacientes con hepatopatías crónicas, ya que pueden llegar a presentarse reacciones adversas como diabetes, hipertensión, cataratas, síndrome de Cushing y compresión vertebral hasta en un 30% de los casos.

También deberá tenerse cuidado con el empleo de este medicamento en pacientes de la tercera edad, ya que estos pacientes son más susceptibles a presentar cualquiera de las reacciones adversas mencionadas. A su vez, se deberá tener precaución de usar los corticosteroides en los pacientes que presenten osteoporosis especialmente en mujeres postmenopáusicas y en diabetes mellitus (ver sección de REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS). Mientras un paciente se encuentre recibiendo terapia a base de corticosteroides, no deberá administrarse vacunas a base de virus vivos atenuados. En relación a otros procedimientos de vacunación (vacunas virales o bacterianas inactivadas), éstas no deberán de aplicarse especialmente en aquellos pacientes que estén recibiendo dosis elevadas de corticosteroides, debido a las posibles complicaciones neurológicas y a la disminución en la respuesta inmune humoral que puedan llegar a presentarse.

En caso de que esté indicado el uso de corticosteroides en pacientes con tuberculosis latente o prueba de tuberculina positiva, es necesario llevar a cabo una estrecha observación ya que podría ocurrir una reactivación de la enfermedad. En caso de que estos pacientes requieran de una terapia prolongada a base de corticosteroides, ellos deberán recibir quimioprofilaxis.

La alteración visual se puede relacionar con el uso sistémico y tópico de corticosteroides. Si un paciente presenta síntomas tales como visión borrosa u otras alteraciones visuales, se debe considerar remitir al paciente a un oftalmólogo para evaluar posibles causas que pueden incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como la coriorretinopatía serosa central (CSR).

Se han reportado crisis de feocromocitoma, después de la administración de corticosteroides que puede ser fatal. Los corticosteroides sólo deberían ser administrados a pacientes con sospecha de feocromocitoma o feocromocitoma identificado, después de una evaluación apropiada de riesgo/ beneficio (Ver sección de REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS).

Se ha reportado cardiomiopatía hipertrófica tras la administración sistémica de glucocorticosteroides en neonatos prematuros. En los lactantes que reciben administración de glucocorticosteroides sistémicos, se deben realizar ecocardiogramas para monitorizar la estructura y la función del miocardio.

En pacientes con esclerosis sistémica, se han reportado casos de crisis renal esclerodérmica (incluidos casos fatales) con hipertensión y/o disminución del gasto urinario con una dosis diaria de 15 mg o más de prednisolona. La presión arterial y la función renal (creatinina sérica) deben controlarse de forma rutinaria en dichos pacientes (Ver sección de REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Tratamiento de ataque: 1 mg a 2 mg/kg/día.

Tratamiento de mantenimiento: 0.1 a 0.5 mg/kg/día.

La dosis inicial de FISOPRED® variará de 5 a 60 mL (5 a 50 mg de prednisolona base) por día, y dependerá del padecimiento que se trate. En situaciones leves se podrán utilizar dosis bajas del medicamento, mientras que en pacientes selectivos pueden requerirse dosis mayores para su manejo.

La dosis inicial deberá mantenerse o ajustarse hasta obtener una respuesta satisfactoria.

Se debe enfatizar que las dosificaciones requeridas son variables y se deben individualizar de acuerdo al padecimiento y a la respuesta del paciente.

Después de observarse una respuesta favorable, se deberá determinar la dosis de mantenimiento adecuada hasta encontrar la dosis mínima capaz de mantener una respuesta clínica favorable.

La exposición del paciente a situaciones de estrés ajenas a cualquier enfermedad existente pueden requerir dosis mayores de FISOPRED®. Si el fármaco va a discontinuarse después de un tratamiento prolongado, la dosis deberá disminuirse en forma gradual.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El tratamiento de la sobredosis será sintomático, siempre y cuando, se disminuya gradualmente la dosis del medicamento, o bien, cuando éste sea suspendido en forma definitiva. En caso de que la ingesta accidental de grandes cantidades sea en el momento, se sugiere inducir inmediatamente el vómito y efectuar lavado gástrico.

PRESENTACIÓN:

Caja de cartón con frasco con 100 mL, pipeta dosificadora o vaso graduado e instructivo impreso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien cerrado y a no más de 30°C.

Protéjase de la luz.

El producto contiene 39.76 por ciento de carbohidratos.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo o lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S.A. de C.V.

Acueducto del Alto Lerma No. 2,

Zona Industrial Ocoyoacac,

C.P. 52740, Ocoyoacac, México, México.

Reg. Núm. 257M94, SSA IV

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