FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FLAMOZIN está indicado como antiinflamatorio, analgésico y antipirético. Como coadyuvante para el alivio de la inflamación, dolor y fiebre producidos por infecciones de las vías respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, amigdalectomía, sinusitis, otitis). En los procesos inflamatorios de tendones, ligamentos, músculos y articulaciones debidos a traumatismos como: torceduras, contusiones y distensiones, luxaciones, esguinces y fracturas.

Además de la dismenorrea primaria, artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis e inflamaciones después de intervenciones quirúrgicas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: FLAMOZIN es un antiinflamatorio no esteroideo que también posee propiedades analgésicas y antipiréticas.

FLAMOZIN es un potente inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa 2 y como consecuencia de la biosíntesis de las prostaglandinas mediadoras de la inflamación. Inhibe selectivamente la COX-2 que está presente en las células inflamatorias in vivo e in vitro en mucho mayor grado que la COX-1, la cual es importante para la biosíntesis de prostaglandinas responsables de regular la actividad normal de la célula, lográndose así un efecto citoprotector de la mucosa gástrica, característica que no comparten otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

Adicionalmente ha demostrado tener otras propiedades bioquímicas como la inhibición de la translocación de la fosfodiesterasa tipo IV e inhibición de la liberación de histamina de los basófilos y las células cebadas. Además de neutralizar el ácido hipocloroso, el cual es el agente más tóxico generado por los neutrófilos durante el proceso antiinflamatorio.

FLAMOZIN en osteoartritis evita la degradación de varias proteínas del tejido conectivo como elastina, colágena y proteoglicanos a través de la prevención de la inactivación del inhibidor de la a 1 -proteinasa. Reduce la degradación de la matriz cartilaginosa por inhibición de la síntesis de las metalproteasas (colagenasa y estromelisina).

Farmacocinética: Después de una administración oral de 100 mg de nimesulida, la concentración plasmática encontrada fue del orden de 3-4 mg/l después de 2-3 horas y la unión a proteínas plasmáticas del 97.5%.

Se metaboliza en el hígado, identificándose en el plasma únicamente el metabolito 4-hidroxinimesulida y eliminándose principalmente por vía urinaria como fármaco biotransformado y el resto por las heces.

CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de reacciones hepatotóxicas, a Nimesulida, insuficiencia hepática, uso concomitante con sustancias activas con conocido efecto hepatotóxico y consumo de alcohol. No se administre en menores de 12 años. No se use durante el embarazo ni la lactancia.

Hipersensibilidad al producto o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. No se debe administrar en sujetos con hemorragia gastrointestinal activa, úlcera péptica o úlcera gastroduodenal en fase activa, insuficiencia hepática, cardiaca y renal, citopenias o trastornos de la coagulación e hipertensión arterial severa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: FLAMOZIN no se debe usar durante el embarazo ni la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Trastornos hepatobiliares, hepatitis, hepatitis fulminante (incluyendo casos fatales), ictericia, colestasis: A las dosis recomendadas, normalmente FLAMOZIN es bien tolerado. Ocasionalmente se observa la aparición de efectos secundarios como pirosis), náuseas y gastralgias leves y transitorias que ameritan vigilancia rigurosa. Aunque no se han advertido señales en este sentido durante el uso de nimesulida, se deberá tener presente que este producto, de manera similar a lo que sucede con otros fármacos no esteroideos, podría causar vértigo, dolor de cabeza y somnolencia, sensibilidad a úlceras pépticas y a sangrado gastrointestinal. Se ha observado erupción cutánea de tipo alérgico, necrólisis epidérmica y casos muy aislados del síndrome de Stevens-Johnson. En muy raras ocasiones se han reportado casos aislados, compatibles con el síndrome de Reye.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios de toxicidad crónica después de 21 meses de administración, la nimesulida no resultó carcinogénica y en pruebas llevadas a cabo in vivo, no se ha determinado potencial de mutación. Además, en los resultados experimentales en animales a diferentes dosis no se mostró acción teratogénica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada. El uso simultáneo de FLAMOZIN y otros fármacos anticoagulantes o ácido acetilsalicílico puede potenciar el efecto de estos últimos. La administración simultánea de litio y FLAMOZIN provoca un aumento de los niveles plasmáticos de éste.

A causa del elevado índice de unión de la nimesulida con proteínas plasmáticas, deberá vigilarse rigurosamente a los pacientes que están recibiendo simultáneamente hidantoínas y sulfamídicos.

La administración concomitante de FLAMOZIN con diuréticos puede antagonizar el efecto de éstos, en particular bloquear el incremento de renina en plasma inducido por la furosemida.

La administración concomitante de nimesulida con salicilatos o tolbutamida puede afectar los niveles séricos y consecuentemente la respuesta terapéutica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden incrementarse los niveles de las enzimas hepáticas.

Pueden incrementarse los niveles de las enzimas hepáticas al ingerir FLAMOZIN por periodos prolongados, los cuales han sido en su mayor parte reversibles y transitorios.

Se debe dosificar adecuadamente y/o controlar el medicamento a los pacientes sometidos a tratamientos con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria.

PRECAUCIONES GENERALES: Pacientes que experimenten síntomas compatibles con daño hepático durante el tratamiento con Nimesulida (por ejemplo: anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga y oscurecimiento de la orina) o pacientes con pruebas de funcionamiento hepático anormal, discontinuar el tratamiento y no ser sometidos nuevamente.

El empleo de este medicamento es delicado. Si se administra FLAMOZIN por periodos prolongados, no más de 10 días, se deben monitorear los signos y síntomas compatibles con daño hepático (v. gr. Anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga, orina oscura o icteria) y si los niveles de las enzimas hepáticas se incrementan, deberá suspender inmediatamente el tratamiento, cuidando que estos pacientes no sean vueltos a tratar con FLAMOZIN .

Efectos hepáticos adversos como consecuencia de FLAMOZIN han sido reportados después de periodos de tratamiento menores a un mes.

FLAMOZIN deberá ser administrado con precaución en sujetos que padecen insuficiencia renal leve a moderada o insuficiencia cardiaca. Debe utilizarse con precaución también en pacientes con antecedentes de padecimientos de úlcera péptica, tratados con anticoagulantes o fármacos que inhiban la agregación plaquetaria, así como los pacientes que presenten patologías del aparato gastrointestinal superior o que presentan reacciones alérgicas en la piel con los AINEs, diuréticos, inhibidores de la ECA o betalactámicos. Pacientes ancianos son particularmente susceptibles de presentar efectos adversos a los antiinflamatorios no esteroideos, razón por la cual no está recomendado su uso por periodos prolongados en estos pacientes. En tratamientos prolongados, no más de 10 días con FLAMOZIN los pacientes deben ser revisados regularmente.

No administrar en pacientes con anormalidades hepáticas particularmente si se pretende dar nimesulida en combinación con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

10 mL c/12 horas.

No se administre en periodos de más de 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis, recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de carbón activado).

PRESENTACIONES: Caja con frasco con 60 ml, 90 ml o 120 ml, con o sin vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien cerrado. Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Contiene 20 por ciento de azúcar. Literatura exclusiva para médicos. El empleo de este medicamento es delicado. No se use durante el embarazo o la lactancia. Agítese antes de usarse. No se use en niños menores de 12 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

Laboratorios Russek S. de R.L. de C.V.

Calz. de Las Armas No. 110

Fraccionamiento Industrial Las Armas

C.P. 54080 Tlalnepantla de Baz México

Distribuido por:

LOEFFLER S.A. de C.V.

Prolong. Ingenieros Militares No. 76

Col. San Lorenzo Tlaltenango, C.P. 11210

Deleg. Miguel Hidalgo D.F., México

Reg. Núm. 550M2002, SSA IV