FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA de liberación prolongada contiene:
Acemetacina 90 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Analgésico antiinflamatorio no esteroideo: Indicado en todos aquellos padecimientos caracterizados por dolor, inflamación y trastornos de la movilidad asociados con: poliartritis crónica, artritis reumatoide, osteoartrosis, espondiloartrosis, ataques de gota, tromboflebitis y vasculitis lumbago-ciática, reumatismos articulares y no articulares como miositis, fascitis, tendovaginitis y bursitis. También puede ser útil en artritis psoriásica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: La administración oral de Acemetacina presenta una absorción cercana al 100%. Después del tratamiento por 6 días con Acemetacina, se encontraron concentraciones más altas en líquido sinovial, membrana sinovial, músculo y hueso en sangre. La Acemetacina se acumula principalmente en los tejidos involucrados en la patogénesis inflamatoria de tipo osteomuscular. La Acemetacina se elimina por vía renal (40%) y biliar (60%). Es eliminada por vía renal y excretada parcialmente como sustancia intacta (Acemetacina libre y conjugada con ácido glucorónico), como el metabolito formado por esterólisis (indometacina libre y conjugada) y después del rompimiento del éter (en el grupo metoxi en la posición 5’) y por acilación (separación del grupo p-clorobenzoilo) en forma de un compuesto farmacológicamente inactivo.

La Acemetacina se une a proteínas en un 87.5%, lo que significa que está disponible rápidamente en los tejidos inflamados y en altas concentraciones por su bajo nivel de unión a las proteínas. La vida media biológica es de aproximadamente 4.5 horas.

La biodisponibilidad de la Acemetacina es aproximadamente del 100%, el producto de su absorción es casi completo y de adecuada disponibilidad en los sitios de acción.

Farmacodinamia: La Acemetacina es un derivado del ácido indolacético. Los efectos farmacológicos se deben principalmente a los efectos de la indometacina, derivada del metabolismo de la Acemetacina. La Acemetacina tiene efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético, al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) e inhibe la agregación plaquetaria. Los efectos antiinflamatorios han sido demostrados en estudios clínicos en animales en un gran número de modelos inflamatorios. La Acemetacina actúa en varias etapas del proceso inflamatorio, inhibe la síntesis de prostaglandinas y la liberación de histamina, actúa como antagonista de la bradiquinina y la serotonina, también inhibe la actividad del complemento y la liberación de hialuronidasa.

Las propiedades estabilizadoras de membranas previenen la liberación de enzimas proteolíticas, resultando de la inhibición del proceso exudativo y proliferativo de la inflamación.

Los 90 mg de Acemetacina se liberan en dos fases: 30 mg se liberan de inmediato, con inicio de acción rápida, mientras que los 60 mg restantes se formulan como gránulos resistentes al jugo gástrico, lo que asegura su liberación continua durante un periodo aproximado de 12 horas. El componente de liberación retardada (microencapsulado) de esta formulación permite que se utilice en el tratamiento de enfermedades dolorosas inflamatorias de curso crónico, en donde es necesario mantener niveles constantes de Acemetacina por periodos de 24 horas.

CONTRAINDICACIONES:

No deberá usar Acemetacina en los siguientes casos:

- Dishematopoyesis no resuelta.

- Hipersensibilidad a la Acemetacina o la indometacina.

- Último trimestre del embarazo.

- Úlcera péptica activa.

- Hipotensión arterial.

- Insuficiencia cardiaca congestiva.

- Patología respiratoria crónica.

Usar con precaución en los casos de:

- Parkinson.

- Epilepsia.

- Enfermedades psiquiátricas.

No se recomienda la administración de Acemetacina en niños menores de 14 años debido a que no se dispone de evidencia suficiente para la administración en este grupo de pacientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe utilizarse Acemetacina en el último trimestre del embarazo debido a que podría inhibir la contractilidad uterina y aumentar la tendencia hemorrágica.

Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, podría administrarse tras una evaluación cuidadosa de riesgos/beneficios, ya que no se ha encontrado suficiente evidencia en mujeres embarazadas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En ocasiones: Náusea, vómito, sensibilidad gástrica, dolor abdominal, diarrea, pérdida del apetito, hemorragia gastrointestinal oculta, cefalea, somnolencia, mareo, vértigo, cansancio, obnubilación, tinnitus; úlcera gastrointestinal (algunas veces acompañada de hemorragia y perforación). Los pacientes deben consultar inmediatamente con su Médico si experimentan graves trastornos gastrointestinales, en especial dolor en el abdomen superior y heces negras.

En raras ocasiones puede presentarse: Ansiedad, confusión, psicosis y alucinaciones, depresión, irritabilidad, debilidad muscular, neuropatía periférica, lesión renal, edemas, aumento de la presión arterial sistémica, hipersensibilidad acompañada de enrojecimiento de la piel, erupciones cutáneas, enantemas, edema angioneurótico, leucopenia, hiperhidrosis, urticaria, prurito, alopecia y reacciones anafilácticas.

En el tratamiento a largo plazo: Degeneración pigmentaria de la retina y opacidad corneal.

En casos aislados pueden presentarse: Anemia hemolítica o aplasia, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, graves reacciones cutáneas, reacción alérgica con hinchazón de cara o párpados, dermatitis fototóxica, estomatitis, aftas bucales, lesión hepática, hepatitis tóxica, insuficiencia renal aguda, hiperglucemia, molestias anginosas, convulsiones cerebrales, trastornos de la audición, alteraciones visuales con doble visión y chispas o el paciente puede llegar a ver manchas de colores, problemas urinarios y hemorragias vaginales. Si el paciente observa síntomas de trastornos de hemotopoyesis (fiebre, dolor de garganta, lesiones superficiales en la boca, molestias de resfriado, cansancio grave, epistaxis y hemorragias cutáneas).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios in vitro, se ha demostrado que la Acemetacina no tiene ningún posible efecto mutagénico o de reparación del ADN. No se ha encontrado evidencia de ningún potencial carcinogénico de Acemetacina en estudios a largo plazo en ratas.

El potencial embriotóxico de la Acemetacina en ratas y conejos ha sido estudiado sin que, a la fecha, se hayan encontrado malformaciones. El periodo de gestación y la duración del parto se prolongaron posteriores a la administración de Acemetacina. No se detecto ningún efecto adverso sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Se han descrito las siguientes interacciones cuando se administra Acemetacina con: Betabloqueadores en general.

Digoxina: Elevación en los niveles séricos de la digoxina.

Litio: Se deberá monitorear la depuración de litio.

Anticoagulantes: Aumento en el riesgo de hemorragia (debido a la inhibición de la síntesis de tromboxano).

Bloqueadores de los canales de calcio.

Corticoides y otros antiinflamatorios: Alto riesgo de sangrado gastrointestinal.

Ácido acetilsalicílico: Disminuye las concentraciones sanguíneas de Acemetacina.

Probenecid y Penicilinas: Puede retrasar el tiempo de eliminación de Acemetacina.

Diuréticos y antihipertensivos: Puede debilitarse el efecto hipotensor.

Furosemida: Acelera la excreción de Acemetacina.

Diuréticos ahorradores de potasio: Puede incrementar el nivel sérico de potasio (hipercalcemia); por lo tanto, las concentraciones séricas de potasio deberán ser monitoreadas frecuentemente.

Fármacos que actúan en el SNC y alcohol: Se aconseja precaución especial.

Clopidogrel: Eleva el efecto antiagregante.

Aboximab: Aumenta el riesgo de sangrado.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunos casos, durante el tratamiento con Acemetacina se ha observado: hipercalcemia, aumento de las enzimas hepáticas, aumento del BUN, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia.

PRECAUCIONES GENERALES: Se requiere de estrecha vigilancia médica en pacientes con evidencia o con antecedentes de enfermedad ácido péptica, enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa o con síndrome gastrointestinales, así como, en pacientes con daño renal, daño hepático, hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca y en adultos mayores.

No se debe administrar Acemetacina en aquellos pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad. Los pacientes que padecen asma, fiebre del heno, rinitis alérgica o algún padecimiento respiratorio crónico tienen riesgo particular de presentar reacción de hipersensibilidad. La agregación plaquetaria en pacientes con tendencia hemorrágica incrementada puede verse afectada y en consecuencia, aumentar la tendencia al sangrado. Epilepsia, enfermedad de Parkinson o cualquier trastorno psiquátrico pueden ser exacerbados en pacientes que se encuentran bajo tratamiento con Acemetacina. Se debe tener precaución con la administración concomitante de Acemetacina y otros fármacos que actúan en el SNC, así como con alcohol. Como sucede con otros AINEs, aun cuando la Acemetacina se administra correctamente, la velocidad de reacción psicomotora puede verse afectada a tal grado que la capacidad para operar maquinaria se ve deteriorada. Este efecto puede ser potenciado con el consumo concomitante de alcohol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de Administración: Oral.

Dosis: A menos que se prescriba de otra manera por el Médico, ajustar las dosis a la naturaleza y gravedad de la enfermedad. Una capsula de Acemetacina cada 12 a 24 horas. La Acemetacina se recomienda para el tratamiento continuo a largo plazo. Para la administración en ataques agudos de gota, pueden requerirse dosis mayores de acuerdo al criterio del Médico. El esquema de dosificación recomendado es de 180 mg de Acemetacina por día. En pacientes que no sufren de alteraciones gastrointestinales, esta dosis puede aumentarse a 300 mg/día de Acemetacina durante el primer día de tratamiento.

Las cápsulas de Acemetacina deben deglutirse completas, con un poco de líquido, junto con los alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Debido al mecanismo de acción del medicamento, los síntomas de sobredosis pueden ser: náusea, vómito, dolor epigástrico, sudoración, alteraciones del sistema nervioso central, hipertensión y edema de la región maleolar, oliguria, hematuria, depresión respiratoria, convulsiones y coma. No se conoce antídoto específico. Se recomiendan medidas sintomáticas como: lavado gástrico, estimulación de la diuresis con regulación simultánea del balance de líquidos y, si es necesario, tratamiento para estado de choque.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco etiquetado con 14 cápsulas de 90 mg e instructivo anexo.

Caja con frasco etiquetado con 28 cápsulas de 90 mg e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC, en lugar seco.

Consérvese el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para Médicos. Léase instructivo anexo. Su venta o dispensación requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No use Acemetacina, durante el embarazo o lactancia. No deberá usar Acemetacina en menores de 14 años. Contiene un desecante NO INGERIBLE, consérvese dentro del envase. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estar en estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

Ultra Laboratorios, S.A. de C.V.

Dr. Roberto Michel No. 2920,

Col. Álamo Industrial, C.P. 44490,

Guadalajara, Jalisco, México.

Distribuido por:

ITALMEX, S.A.

Calzada de Tlalpan Núm. 3218,

Col. Santa Úrsula Coapa, C.P. 04850,

Coyoacán, Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 205M2013, SSA IV