FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Metronidazol 200 mg

Vehículo, c.b.p. 10 mL.

Cada frasco ámpula contiene:

Metronidazol 500 mg

Vehículo, c.b.p. 100 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FLAXTEC (metronidazol) está indicado para la profilaxis o tratamiento de infecciones causadas por bacterias anaerobias: septicemia, bacteriemia, infecciones intraabdominales, absceso pélvico, celulitis pélvica, tromboflebitis séptica, sepsis puerperal y en otros procesos producidos por Bacteroides fragilis, así como especies sensibles de bacteroides, Clostridium, Peptococcus y Fusobacterium. También está indicado para el tratamiento del absceso hepático amebiano. Amebiasis intraintestinal y extraintestinal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Después de su administración IV de una carga de 15 mg/kg de FLAXTEC (metronidazol) en una hora, seguidos de la infusión en una hora de 7.5 mg/kg cada 6 horas en adultos sanos, se alcanzan concentraciones plasmáticas pico de 26 mcg/mL y concentraciones estables de 18 mcg/mL.

FLAXTEC (metronidazol) se distribuye ampliamente en líquidos y tejidos corporales como: leche materna, huesos, bilis, saliva, líquido seminal y secreciones vaginales, en donde alcanza concentraciones similares a las plasmáticas. Cruza la barrera placentaria y entra rápidamente la circulación fetal. No más del 20% se une a proteínas plasmáticas.

La vida media plasmática reportada es de 6 a 8 horas en adultos con función renal y hepática normal. En un estudio empleado metronidazol radiomarcado, se encontró una vida media del metronidazol sin cambios de 7.7 horas y la radiactividad se extendió hasta 11.9 horas. En un estudio en adultos con enfermedad hepática por alcohol y alteración de la función hepática, la vida media del metronidazol alcanzó las 18.3 horas.

FLAXTEC (metronidazol) es metabolizado en el hígado a través de procesos de hidroxilación, oxidación y glucuronidación. Los metabolitos más importantes es el 2-hidroxi metronidazol, que tiene alguna actividad antibacteriana y antiprotozoarios. En individuos sanos, el 19% de una dosis oral única de 750 mg de metronidazol radiomarcado se excretó en la orina y el 3% en heces como droga sin cambios y metabolitos en 24 horas; un 77% de la dosis se excretó en la orina y el 14% en heces como droga sin cambio y metabolitos dentro de los siguientes 5 días.

El metronidazol es desionizado a pH fisiológico y tomado rápidamente por organismos o células anaerobias. En organismos susceptibles, el metronidazol es reducido por proteínas de transporte con bajo potencial redox (nitrorreductasas como la ferredoxina) a productos polares que carecen del grupo nitro. La reducción de estos productos parece ser la responsable de la citotoxicidad y efectos antimicrobianos de la droga, que incluye el rompimiento del ADN y la inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos. La efectividad del metronidazol es semejante para las células en división como para las que se encuentran en fase estable.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y nitroimidazoles. Discrasias sanguíneas. Enfermedades del SNC. Administración concomitante con bebidas alcohólicas y/o disulfiram.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: FLAXTEC (metronidazol) no debe administrarse durante el embarazo (especialmente durante el primer trimestre) y la lactancia a menos que los beneficios para el paciente superen los riesgos para el producto. Contiene un 2% de alcohol bencílico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómito, diarrea, cefalea, sequedad de mucosa oral, sabor metálico, malestar abdominal, lengua seburral, glositis, estomatitis, mareo, vértigo, ataxia, urticaria, prurito, cistitis y sensación de presión pélvica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Existen evidencias que refieren potencial mutagénico en cepas bacterianas del metronidazol; asimismo, se han presentado reportes de inducción de tumores en ratas y ratones bajo esquemas de administración crónica de metronidazol. Sin embargo, la revisión de la evidencia disponible en humanos a la fecha no presenta potencial carcinogénico, mutagénico, teratogénico ni sobre la fertilidad del metronidazol.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

FLAXTEC (metronidazol) interactúa con:

Alcohol: Produciendo dolor abdominal y cefalea.

Disulfiram: Se pueden presentar estados confusionales o psicóticos.

Anticoagulantes cumarínicos: Se produce inhibición del metabolismo de éstos.

Medicamentos neurotóxicos: Potencializan su efecto al administrarse concomitantemente.

Cimetidina: Disminuye el aclaramiento y aumenta las concentraciones séricas del metronidazol.

Barbitúricos: Provocan una eliminación más rápida del metronidazol.

Litio: Aumenta los niveles plasmáticos de litio.

Ciclosporina: Incrementa los niveles séricos de ciclosporina.

5-fluoracilo: La administración concomitante con metronidazol reduce la depuración del 5-fluoracilo incrementando así su toxicidad.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: FLAXTEC (metronidazol) puede interferir con las determinaciones de enzimas hepáticas en sangre, produciendo resultados anormalmente bajos. Con el método de hexocinasa el metronidazol interfiere en la medición de concentraciones sanguíneas de glucosa. Existen reportes de interferencia con los ensayos para determinar concentraciones en sangre de procainamida.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener precaución en aquellos pacientes con encefalopatía hepática y con enfermedades activas o crónicas del sistema nervioso central o periférico (ya que podrían agravarse). Es importante realizar pruebas hematológicas como monitoreo, en caso de administrar el metronidazol más días de lo usualmente establecido, para evitar reacciones adversas del sistema nervioso como: neuropatía central o periférica caracterizada por vértigo, ataxia, convulsiones y parestesias. Es importante advertir al paciente que no debe ingerir bebidas alcohólicas durante los días de administración de FLAXTEC (metronidazol) ya que puede producir un efecto similar al disulfirán (antabuse).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Infusión intravenosa.

Adultos: 500 mg en perfusión intravenosa antes, durante o posterior a la intervención quirúrgica cada 8 horas por siete días.

Menores de 12 años: 7.5 mg/kg de peso corporal cada 8 horas por siete días.

Otros esquemas posológicos:

En infecciones por anaerobios: 15 mg/kg de peso corporal administrándose en una hora (1 g en un adulto de 70 kg), como dosis inicial.

Mantenimiento: 7.5 mg/kg de peso a pasar en una hora (500 mg en un adulto de 70 kg). Iniciar después de las 6 horas de la dosis inicial y repitiendo cada 6 horas.

Profilaxis de cirugías colorrectal contaminada o potencialmente contaminada:

15 mg/kg IV 1 hora antes de la cirugía.

7.5 mg/kg IV a las 6 y 12 horas después de la dosis inicial.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: Náusea, vómito, ataxia, convulsiones y neuropatía periférica.

Tratamiento: No existe antídoto específico para el tratamiento de la sobredosificación o ingesta accidental de FLAXTEC (metronidazol), por lo que el tratamiento será sintomático, con las medidas usuales de soporte.

PRESENTACIONES:

Caja con 2 ampolletas con 10 mL (200 mg/10 mL).

Frasco ámpula con 100 mL (500 mg/mL).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. El empleo de este medicamento durante
el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

TECNOFARMA, S. A. de C. V.

Oriente 10 No. 8 Col. Nuevo Parque Industrial C. P. 76909 San Juan del Río, Qro., México

Reg. Núm. 375M98, SSA IV