FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula contiene:
Succinato sódico de hidrocortisona equivalente a 100 mg, 500 mg de hidrocortisona
Excipiente cbp

La ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable 2 mL, 5 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La hidrocortisona, como cualquier esteroide adrenocortical, modifica la respuesta inmune corporal a diversos estímulos. Además, tiene un potente efecto antiinflamatorio y puede causar profundos y variados efectos metabólicos.

La hidrocortisona está indicada en el tratamiento del shock hipovolémico o cardiaco, séptico, traumático, operatorio, endotóxico, anafiláctico y asma bronquial. Como terapia de remplazo en insuficiencia adrenal crónica.

También está indicada como terapia de apoyo inicial en las siguientes condiciones:

• Trastornos endócrinos, por ejemplo: insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria.

• Enfermedades reumáticas como artritis reumatoide, epicondilitis, tenosinovitis aguda no específica.

• Enfermedades de la colágena: lupus eritematoso diseminado, dermatomiositis sistémica, carditis reumática aguda.

• Enfermedades dermatológicas como el pénfigo, síndrome de Stevens-Johnson.

• Estados alérgicos como asma bronquial, reacciones de hipersensibilidad a fármacos y otros tóxicos.

• Enfermedades hematológicas como anemia hemolítica adquirida (autoinmune).

• Manejo paliativo en algunas enfermedades neoplásicas como leucemias y linfomas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La hidrocortisona, como los esteroides adrenocorticales, modifica la respuesta inmune corporal a diversos estímulos. Además, tiene un potente efecto antiinflamatorio y puede causar profundos y variados efectos metabólicos.

Posteriormente a la aplicación intravenosa de succinato sódico de hidrocortisona hay efectos farmacológicos evidentes en la primera hora, los cuales persisten por un período variable alcanzándose en breve elevadas concentraciones en los líquidos corporales.

Cuando la aplicación es intramuscular se obtienen efectos más prolongados. En el plasma, el 90% de la hidrocortisona administrada se liga en forma reversible a proteínas. El fármaco es metabolizado principalmente en hígado y en cierto grado en el riñón por medio de reacciones de conjugación.

La hidrocortisona, como todos los corticosteroides, interactúa con los receptores específicos de los tejidos objetivo para regular la expresión de los genes de respuesta corticosteroidal, modificando así los niveles y la gama de las proteínas sintetizadas por los tejidos objetivo. Además de estos efectos genómicos, algunas de las acciones inmediatas de los corticosteroides pueden ser mediados por los receptores del enlace de la membrana.

La hidrocortisona, como otros corticosteroides afecta profundamente el metabolismo de los carbohidratos y proteínas, esto se logra al estimular al hígado para formar glucosa a partir de aminoácidos y glicerol y almacenar la glucosa como glicógeno hepático. En la periferia, los glucocorticoides disminuyen la utilización de glucosa, incrementan la descomposición de proteínas y la síntesis de glutamina y activan la lipolisis, proveyendo así de aminoácidos y glicerol para la gluconeogénesis. El resultado neto es el incremento de los niveles de glucosa en sangre.

Los corticoesteroides, tal como la hidrocortisona, pueden afectar el metabolismo de los lípidos, en general de dos formas, la primera es la redistribución de la grasa corporal que ocurre a valores endógenos o en hipercortisismo inducido farmacológicamente. Por ejemplo, en el síndrome de Cushing. La otra es la facilidad con la que el efecto lipolítico afecta a otros agentes, por ejemplo, la hormona de crecimiento y los receptores agonistas β-adrenérgicos, todo lo cual resulta en un incremento en los ácidos grasos libres después de la administración de un glucocorticoide.

Este tipo de fármacos puede afectar el equilibrio de electrolitos y agua, ya que actúan sobre los túbulos distales y colectores de los riñones para aumentar la reabsorción de Na+ a partir del líquido tubular, también incrementan la excreción urinaria de K+ e H+. Además, generan acciones sobre el metabolismo del Ca+, ya que en el intestino interfieren en la captación de Ca+ por medio de mecanismos no definidos, en tanto que hay incremento de la excreción de Ca+ en riñones. En conjunto estos efectos conducen a decrementos de las reservas corporales totales de Ca+.

Los efectos más notables de los corticosteroides dentro del sistema cardiovascular dependen de los cambios en la excreción renal de Na+. También aumentan la reactividad vascular a otras sustancias vasoactivas.

Dentro del SNC, los corticoesteroides generan diversas acciones indirectas sobre el SNC mediante la conservación de la presión arterial, de las cifras plasmáticas de glucosa y de las concentraciones de electrolitos.

Los glucocorticoides, como la hidrocortisona, ejercen efectos sobre el contenido de hemoglobina y eritrocitos sanguíneos, ya que su uso origina menor número de linfocito, eosinófilos, monocitos y basófilos en la circulación. En contraste aumentan la cifra de polimorfonucleares circulantes como resultado de un incremento en la liberación a partir de la medula ósea, velocidad disminuida de eliminación desde la circulación y aumento en la desmarginación desde las paredes vasculares. De cualquier forma, con esto se destruyen algunas células malignas linfoides.

Los corticosteroides alteran profundamente las reacciones inmunitarias de los linfocitos. Pueden evitar o suprimir la inflamación en respuesta a múltiples fenómenos iniciantes, entre ellos estímulos radiantes, mecánicos, químicos, infecciosos e inmunitarios. Esto es resultado de un decremento en la liberación de factores vasoactivos y quimioatrayentes, secreción disminuida de enzimas lipolíticas y proteolíticas, menor extravasación de leucocitos hacia áreas de lesión y finalmente fibrosis disminuida.

La hidrocortisona tiene una vida media plasmática de 1.5 horas.

La excreción, cercana a la dosis total administrada, se logra aproximadamente a las 12 horas después de su aplicación.

CONTRAINDICACIONES:

La hidrocortisona está contraindicada en micosis sistémicas, estados convulsivos, psicosis graves, úlcera péptica activa, insuficiencia hepática y/o renal, agranulocitopenia e hipertensión.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

El uso de hidrocortisona durante el embarazo, lactancia y mujeres en periodo fértil, requiere una estricta evaluación de los posibles beneficios contra los riesgos potenciales tanto a la madre como al producto.

Los recién nacidos de madres que recibieron dosis importantes de corticosteroides durante el embarazo deben ser vigilados estrechamente en función de que pudiesen aparecer signos de hipodrenalismo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

El uso excesivo de hidrocortisona puede provocar retención de sodio, hipertensión arterial, perdida de potasio, debilidad muscular, osteoporosis, distensión abdominal, pancreatitis, petequias, equimosis, eritema facial, aumento de la presión intracraneal, desarrollo del estado cushingnoide, supresión del crecimiento en niños, irregularidades menstruales, glucoma, catarata subcapsular, insomio, irritabilidad, nerviosismo, euforia, hirsutismo, acné inmunodepresión, hiperglucemia, úlcera péptica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

A la fecha se desconoce si existe relación con efectos de carcinogénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad por el uso de hidrocortisona en humanos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Durante la terapia con hidrocortisona, los pacientes no deben ser inmunizados con vacunas de virus vivos.

El empleo del ácido acetilsalicílico en conjunción con corticosteroides debe ser cauteloso en pacientes con hipoprotrombinemia.

La fenitoína, el fenobarbital, la efedrina y la rifampicina pueden aumentar la depuración metabólica de la hidrocortisona por lo que los niveles hemáticos disminuyen y pueden tener menor actividad farmacológica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Los corticoesteroides pueden afectar la prueba nitroazul de tetrazolium para infección bacteriana y producir resultados falsos negativos.

El tiempo de protrombina debe realizarse frecuentemente en pacientes que están recibiendo simultáneamente corticoesteroides y anticoagulantes cumarínicos.

PRECAUCIONES GENERALES:

Cuando los pacientes se encuentran en terapia con corticosteroides no pueden ser vacunados contra la viruela. El uso prolongado de corticosteroides puede producir catarata subcapsular, glaucoma con posibles daños a los nervios ópticos. Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección y pueden favorecer la aparición de nuevas infecciones durante su uso. El uso de la hidrocortisona puede favorecer la aparición de hipertensión arterial, retención de agua y sales y un aumento en la excreción de K+ y Ca+.

Se deben extremar precauciones con el manejo de pacientes con diabetes manifiesta ya que su uso puede precipitar el inicio de hiperglucemia.

Enfermedad hepática, osteoporosis y úlcera péptica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La hidrocortisona puede ser administrada por vía intramuscular, intravenosa o fleboclisis.

El método ideal para casos de urgencia es la inyección intravenosa.

La dosis inicial de hidrocortisona es de 100 a 500 mg dependiendo de la severidad del caso, estas dosis pueden ser repetidas a intervalos de 2, 4 o 6 horas, lo cual se basará en la respuesta clínica y condiciones del paciente.

Aun cuando la dosis puede ser reducida en niños, la cantidad administrada se basa más en la severidad de las condiciones del paciente y su respuesta que en la edad y peso corporal.

La dosis recomendada en situaciones de shock es de 50 mg/kg de peso corporal por vía I.V. directa en bolo único en un lapso de 2 a 4 minutos, pudiéndose repetir esta dosis cada 4-6 horas, según la respuesta y el estado clínico del paciente; sin embargo, este esquema no debe administrarse por más de 24-48 horas.

Para otras indicaciones la hidrocortisona puede administrarse de 100 a 500 mg dos a tres veces al día de acuerdo a la evolución clínica del paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Grandes dosis de hidrocortisona pueden provocar hipertensión arterial, retención de agua y sales e incremento en la excreción de potasio y calcio.

El manejo debe incluir restricción de sal en la dieta y suplementos de potasio.

En caso de ingesta accidental deberá realizarse lavado gástrico y medidas generales de apoyo.

PRESENTACIONES:

Caja con 1 frasco ámpula con 100 mg de liofilizado y 1 ampolleta con 2 mL de diluyente, e instructivo anexo.

Caja con 2 frascos ámpula con 100 mg de liofilizado y 2 ampolletas con 2 mL de diluyente, e instructivo anexo.

Caja con 50 frascos ámpula con 100 mg de liofilizado y 50 ampolletas con 2 mL de diluyente, e instructivo anexo.

Caja con 1 frasco ámpula con 500 mg de liofilizado y 1 ampolleta con 5 mL de diluyente, e instructivo anexo.

Caja con 2 frascos ámpula con 500 mg de liofilizado y 2 ampolletas con 5 mL de diluyente, e instructivo anexo.

Caja con 50 frascos ámpula con 500 mg de liofilizado y 50 ampolletas con 5 mL de diluyente, e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 °C.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimento. No se administre si el cierre ha sido violado. No se use durante el embarazo y lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@kener.com.mx

Hecho en México por:

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