FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Liofilizado de Saccharomyces boulardii (CNCM l-745) 282.50 mg equivalente a 250.00 mg de células vivas
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antidiarreico de origen natural indicado en el tratamiento de las diarreas de cualquier etiología, ya sean agudas o crónicas.

Profiláctico en el tratamiento de las diarreas asociadas al uso de antibióticos.

Diarrea del viajero.

Restaurador fisiológico del ecosistema intestinal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La mayor comprensión de los mecanismos de acción de los probióticos resulta fundamentalmente de la aceptación científica de sus beneficios potenciales. Éstos incluyen la regulación de la homeostasis intestinal bacteriana, la interferencia con la capacidad de los patógenos para colonizar e infectar la mucosa, la estabilización de la función de la barrera gastrointestinal e inducción de la actividad enzimática que favorece la absorción y la nutrición.

Saccharomyces boulardii es una levadura no patógena aislada del fruto Lychee, se desarrolla a altas temperaturas, mide 8 a 13 micras, lo que le permite ocupar gran extensión de la mucosa intestinal protegiendo a los enterocitos. Saccharomyces boulardii, cuando se presenta en forma liofilizada, sobrevive al ácido gástrico y a la bilis una vez que ingresa al organismo; presenta un desarrollo óptimo a la temperatura de 37°C, puede ser detectada viva a lo largo del tracto digestivo y también es resistente a la proteólisis. Después de entre 2 y 3 días de su administración alcanza una concentración estable en el contenido intestinal, es eliminado por las heces de 5 a 6 horas después de su ingestión y alrededor del día 5 de haber sido suspendida su administración, esta levadura se hace indetectable en las mismas.

Tal como sucede con la naturaleza de todas las levaduras, es resistente a los antibióticos (antibacterianos), por lo que con su ingesta simultánea no se ve afectada la actividad de FLORATIL®; en la flora gastrointestinal reducida debido a la administración de antibióticos, restaura los niveles normales de los ácidos grasos de cadena corta en el colon (SCFA, por sus siglas en inglés), los cuales son metabolitos importantes producidos por la flora anaeróbica y son relevantes para la absorción del agua y electrólitos en el colon, lo cual resulta valioso en el manejo de la diarrea asociada a antibióticos. El efecto antisecretor de FLORATIL® puede estar relacionado con la capacidad de modulación de la vía del óxido nítrico sintasa a través de la inhibición de los iNOS.

FLORATIL® tiene efectos de función de barrera, interactuando intensamente con la microflora gastrointestinal, demostrando que tiene un efecto antagónico directo contra la amplia variedad de patógenos. In vitro, ha demostrado que reduce el crecimiento de especies como C. albicans, E. coli, Shigella, Salmonella typhimurium, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus y Entamoeba histolytica. In vivo, se demostró que inhibe la invasión celular de Salmonella typhimurium y Yersinia enterocolitica, E. coli del serogrupo 0157 porque se adhieren a la superficie de Saccharomyces boulardii, reduce significativamente el número de Entamoeba histolytica, así como la gravedad de sus síntomas, disminuye de 20 a 50 veces la cantidad de C. albicans y reduce la mortalidad de Shigella virulenta.

Varios estudios indicaron tres mecanismos principales de acción contra los patógenos entéricos; la producción de factores que compiten con las toxinas bacterianas y la modulación de transducción de señales de la célula huésped implicadas en la respuesta proinflamatoria durante la infección bacteriana.

Acción luminal: FLORATIL® interfiere con las toxinas patogénicas de Vibrio cholerae y C. difficile, preserva la fisiología celular, interfiere con la unión de patógenos, inhibe el crecimiento de patógenos: C. albicans, Salmonella typhimurium, Yersinia enterocolitica, Aeromonas hemolysin, interactúa con la microbiota intestinal (aumenta la resistencia a la colonización de patógenos), reestablece los niveles de ácidos grasos de cadena corta (AGCC), regulador inmunológico local (refuerza las uniones estrechas, disminuye la permeabilidad intestinal, reduce traslocación de patógenos) y sistémico.

Acción trófica: Restablece mecanismos de transporte líquido y electrolitos, estimula recuperación de disacaridasas liberando espermina y espermidina ayudando a la maduración de enterocitos. FLORATIL® también es útil en las diarreas en las cuales disminuye la actividad disacaridásica de la mucosa, y la absorción del agua y carbohidratos como es el caso de las diarreas ocasionadas por virus.

Las poliaminas ayudan en el desarrollo del número de transportadores de glucosa en la membrana del enterocito y son esenciales para conseguir el máximo de absorción de glucosa en estas células.

En el borde en cepillo de las micovellosidades, FLORATIL® estimula la producción de glucoproteínas como: hidrolasas, transportadores, IgA secretora y el receptor de inmunoglobulinas poliméricas. Al estimular la síntesis de IgA secretora incrementa la barrera inmunitaria y reduce la mortalidad en las infecciones causadas por diversas bacterias.

Efectos antiinflamatorios: Reduce la respuesta proinflamatoria, posiblemente incrementa niveles de lgA secretora intestinal, interfiere con señales NFkB asociado con producción de citocinas proinflamatorias. Bloquea la activación de cinasas EERK1/2 y MAP que estimulan la producción de IL8 y necrosis celular en modelos de ratón e in vitro.

FLORATIL® disminuye la inflamación al ejercer efectos positivos sobre la disfunción de las células epiteliales de la mucosa del intestino, que constituyen la base de los procesos inflamatorios. Los peptoglicanos, liposacáridos y el ácido lipoteicoico, que están presentes en las bacterias, así como el fosfolipomanano, fosfopeptidomanano y el glucano, presentes en la levadura, son antígenos de patrones moleculares asociados a patógenos, reconocidos por diferente receptores y, por tanto, pueden constituir diferentes respuestas hacia estos microorganismos. FLORATIL® inhibe la MAP cinasa y los sistemas de transducción de señales; además disminuye la secreción de la citocina proinflamatoria IL-8; también segrega pequeño factor antiiflamatorio (< 1kDa), termoestable e hidrosoluble, llamado factor antiinflamatorio de S. boulardii, que inhibe el sistema de transducción de señales dependientes del NF-kB en presencia de toxinas de C. difficile. FLORATIL® reduce la apoptosis de los enterocitos probablemente como disminución de la síntesis de TNFα. Recientemente se ha postulado que FLORATIL® inhibe la activación inducida por las células dendríticas de las células T indiferenciadas. Existe una estimulación clara de la IgA, lo cual queda demostrado por el contenido del lumen intestinal y de las células de la cripta, lo que explica el efecto trófico ejercido en la mucosa.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a uno o varios componentes de la fórmula. Alergia a la levadura, especialmente Saccharomyces boulardii CNCM I-745. Pacientes con catéter venoso central y periférico. Pacientes críticamente enfermos o pacientes severamente inmunocomprometidos debido al riesgo de fungemia (vea la sección de Precauciones generales).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No existen datos fiables sobre la teratogénesis animal. Clínicamente, no se ha reportado ningún efecto malformativo ni fetotóxico hasta la fecha. Sin embargo, el monitoreo de los embarazos expuestos a este medicamento es insuficiente para descartar cualquier riesgo. Este producto actúa sólo a nivel intraluminal, no traspasa la barrera placentaria, Saccharomyces boulardii CNCM I-745 no se absorbe. Como medida de precaución, es preferible ponderar el beneficio/riesgo antes de usar este medicamento durante el embarazo.

Lactancia: Saccharomyces boulardii CNCM I-745 no se absorbe. En ausencia de datos, es preferible ponderar el beneficio/riesgo antes de usarlo durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos secundarios que se han informado se clasifican a continuación por clase de órganos y sistemas y por la frecuencia definida como: muy común (≥ 1/10), común (≥ 1/100, < 1/10), poco común (≥ 1/1,000, < 1/100), raro (≥ 1/10,000, < 1/1 ,000), muy raro (< 1/10,000) y no conocido (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Dentro de cada grupo de frecuencia, Las reacciones adversas se presentan en el orden de disminución de la gravedad.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay informes de posible carcinogenicidad, mutagenicidad, teratogenicidad o alteración de la fertilidad en estudios con animales.

Consulte también la sección Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Saccharomyces boulardii CNCM I-745 está hecho de células vivas, por lo tanto, no debe mezclarse con bebidas o alimentos muy calientes (por encima de 50 ºC), helados o que contengan alcohol. Debido a la naturaleza fúngica de la levadura Saccharomyces boulardii CNCM I-745, no debe administrarse al mismo tiempo que el tratamiento antifúngico oral o sistémico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: El manejo de líquidos y electrolitos es el aspecto más importante en la diarrea, especialmente en niños, y debe ser estrictamente manejado y monitoreado por el médico.

Al igual que con todos los medicamentos fabricados con microorganismos vivos, se debe prestar especial atención al manejo del producto en pacientes, principalmente con catéter venoso central, pero también con catéter periférico, incluso sin tratar con Saccharomyces boulardii CNCM I-745, para evitar cualquier contaminación transmitida por las manos y/o la propagación de microorganismos por el aire.

Para evitar la colonización del catéter en pacientes con catéter venoso central o periférico, críticamente enfermos o severamente inmunocomprometidos, se recomienda a los profesionales de la salud lavarse las manos, usar guantes, y no abrir las cápsulas o manipular cápsulas que contengan S. boulardii CNCM I-745 en las habitaciones o alrededor de estos pacientes. Casos extremadamente raros de fungemia con fiebre y cultivos sanguíneos positivos para Saccharomyces, se han reportado en pacientes con catéter aun sin tratamiento con S. boulardii. En todos los casos la recuperación fue satisfactoria después de la administración de tratamiento antimicótico y cuando fue necesario se removió el catéter. Sin embargo, el resultado fue fatal en algunos pacientes críticos.

Ingredientes relacionados:

Debido a la presencia de lactosa, el polvo de Saccharomyces boulardii CNCM I-745 está contraindicado en pacientes con galactosemia congénita, síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa. Se ha observado que los pacientes con intolerancia a la lactosa no han generado síntomas con el uso de FLORATIL® debido a que la cantidad presente es muy baja.

Capacidad para conducir y utilizar máquinas: Saccharomyces boulardii CNCM I-745 no se absorbe; no hay riesgo de incapacidad para conducir o incapacidad para utilizar máquinas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

En diarrea aguda:

La dosis recomendada en adultos es: De 1 a 2 cápsulas al día distribuidas en dos tomas (mañana y noche). Dependiendo de la severidad del cuadro, la dosis puede aumentarse hasta 1 cápsula de 250 mg 4 veces al día. La dosis máxima recomendada es de 1 g al día.

La dosis recomendada en niños de 12 en adelante es 1 cápsula 2 veces al día.

Este medicamento se toma por vía oral. Las cápsulas se toman enteras con agua y se administran preferentemente antes de las comidas.

Debido al riesgo de contaminación en el aire, cuando se trata con pacientes con catéter venoso central o periférico, críticamente enfermos o severamente inmunocomprometidos, las cápsulas no deben abrirse en las habitaciones de éstos. De igual manera, cuando se trata con pacientes con catéter venoso central o periférico, críticamente enfermos o severamente inmunocomprometidos, los profesionales de la salud o tales pacientes deben usar guantes durante el manejo de probióticos para la administración, luego desecharlos rápidamente y lavarse las manos adecuadamente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Saccharomyces boulardii CNCM I-745 no se absorbe; no hay razón para esperar una sobredosis. En el caso de una sobredosis, no se requiere ninguna acción particular. No existe peligro de sobredosificación, ya que las levaduras del género S. boulardii, no muestran actividad patógena.

PRESENTACIONES:

Caja con blíster con 2, 6 y 12 cápsulas con 250 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su uso durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. No se recomienda su uso en menores de 12 años

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y/o

farmacovigilancia@biocodex.mx

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