FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Ofloxacino 200 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Ofloxacino 300 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Ofloxacino 400 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FLOXSTAT* (ofloxacino) es una quinolona fluorada de nueva generación. Se trata de una droga antimicrobiana de amplio espectro antibacteriano, con gran actividad contra la mayoría de las especies de bacterias gramnegativas, muchas de las grampositivas y algunas anaerobias.

Los resultados de los estudios clínicos que se han llevado a cabo con FLOXSTAT* (ofloxacino) han confirmado su potencial terapéutico en la curación de una amplia gama de infecciones, en las que tanto su perfil antibacteriano como sus ventajas farmacocinéticas justifican su indicación como antimicrobiano.

FLOXSTAT* (ofloxacino) ha probado ser efectivo para erradicar un gran porcentaje de infecciones causadas por gérmenes gramnegativos como: Citrobacter spp., Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Morganella, Proteus, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia, Acinetobacter, Neisseria gonorrhoeae y meningitidis, Haemophilus influenzae, Legionella, Chlamydia y Pseudomonas, por gérmenes grampositivos como: estreptococos (grupo A, B, C y G), Streptococcus faecalis, estafilococos epidermidis y aureus), Listeria monocytogenes y Mycobacterium tuberculosis, y por gérmenes anaerobios como: Bacteroides, Clostridium y Fusobacterium.

FLOXSTAT* (ofloxacino) es un antimicrobiano de amplio espectro indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones:

– Infecciones del riñón y del tracto genitourinario.

– Enfermedades de transmisión sexual.

– Infecciones de la cavidad abdominal, incluyendo la pelvis.

– Infecciones del tracto respiratorio.

– Infecciones de la piel y tejidos blandos.

– Diarrea bacteriana.

– Prostatitis.

El mecanismo de acción de FLOXSTAT* (ofloxacino) es la inhibición de la enzima ADN girasa presente en aquellos gérmenes causantes de procesos infecciosos tan diversos como: neumonía, bronquitis aguda, bronquitis crónica, bronquiectasias infectadas, infecciones agregadas en enfermedades respiratorias crónicas, faringitis, laringitis, pielonefritis, cistitis, prostatitis, epididimitis, uretritis gonocócica y no gonocócica, foliculitis, furunculosis, erisipela, flemones, linfangitis, linfadenitis, absceso perianal, infecciones superficiales secundarias o traumatismos, quemaduras o cirugía, colecistitis, colangitis, otitis media, sinusitis, blefaritis, dacriocistitis, disentería bacilar, enteritis, etcétera, contra los que FLOXSTAT* ha demostrado ser altamente eficaz.

Su eficacia clínica se ha comprobado en una gran variedad de infecciones sistémicas, así como también en infecciones urinarias agudas y crónicas, siendo habitualmente superior a las drogas antibacterianas con las que se comparó.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: FLOXSTAT* (ofloxacino) es un agente antimicrobiano de amplio espectro, derivado del ácido piridón carboxílico en el que la presencia del flúor y de la N-metil piperazina, fortalecen su actividad antibacteriana y le confieren además, excelentes características farmacológicas al anillo oxazina.

Su perfil farmacocinético es superior al de otras quinolonas, ya que posee una más rápida absorción y una concentración pico en suero varias veces superior, lo cual se agrega al hecho de que FLOXSTAT* también alcanza concentraciones mayores en los diferentes tejidos y fluidos del organismo humano.

Las concentraciones séricas máximas de FLOXSTAT* (ofloxacino) se obtienen entre 1 y 2 horas después de su ingestión por V.O. Su biodisponibilidad absoluta se ha estimado en 95% o más por la V.O. In vitro menos de 32% de la droga se fija a proteínas plasmáticas. La vida media sérica de FLOXSTAT* es de aproximadamente 6 horas, independientemente de las dosis utilizadas. Se elimina mayormente a través de los riñones.

La concentración sérica aumenta proporcionalmente de acuerdo con la dosis. Concentraciones estables se obtienen con FLOXSTAT* después de 1 a 2 dosis.

Después de una administración única por V.O. de 100 mg a 300 mg de FLOXSTAT* a voluntarios saludables, se obtuvieron concentraciones en orina en exceso de 60 y 200 µg/ml, hasta 12 horas después de su administración. Estas concentraciones exceden de 50 a 100 veces, lo requerido para inhibir la mayoría de los patógenos urológicos en los cuales FLOXSTAT* está indicado.

No se han observado cristales de FLOXSTAT* en la orina de ninguno de los pacientes que han tomado ofloxacino.

FLOXSTAT* (ofloxacino) se distribuye extensamente por los tejidos y fluidos donde supera los niveles de concentración terapéutica efectiva después de la administración de las dosis recomendadas.

FLOXSTAT* (ofloxacino) se excreta mayormente en forma inalterada y sostiene poca biotransformación. Entre 70 a 80% de la dosis administrada de FLOXSTAT* es excretada en forma inalterada por la orina en 36 horas después de su ingestión. Estudios han demostrado que menos de 5% de la dosis es recuperada como los metabolitos; ofloxacino N-desmetilada o N-óxido.

La metabolización de FLOXSTAT* es sustancialmente menor que la observada en las otras quinolonas. Una cantidad mínima de la droga, de 4 a 8% se excreta en las heces. La concentración excede unas 50-100 veces la dosis requerida para inhibir la mayoría de los patógenos entéricos in vitro.

FLOXSTAT* (ofloxacino) puede ser ingerido con los alimentos ya que éstos tienen una escasa influencia sobre la absorción de ofloxacino y provocan únicamente reducciones mínimas de la concentración sérica máxima y no afectan la cantidad total absorbida. Su absorción no parece ser afectada por la edad. La vida media de FLOXSTAT* en los ancianos es de 7 a 8 horas, en comparación con 6 horas para la población más joven, indicando una mínima acumulación. Por tanto, la dosis no tiene que ser ajustada en los ancianos, siempre y cuando la función renal esté entre los límites normales para la edad del paciente.

La eliminación de FLOXSTAT* se retrasa en pacientes con reducida función renal (tasa de aclaramiento de la creatinina < 50 ml/min). Es necesario ajustar la dosificación en los pacientes con insuficiencia renal (véase Dosis y vía de administración).

No se han detectado interacciones clínicas adversas entre FLOXSTAT* (ofloxacino) y la teofilina cuando éstos son administrados concomitantemente.

Equipotencia: FLOXSTAT* es la única quinolona que ofrece una lógica terapia de transición de la vía I.V. a la cómoda V.O. por su biodisponibilidad equivalente de las formas oral e I.V., el mismo espectro antibacteriano y los mismos niveles en plasma y en tejido, brindando una eficaz alternativa para acortar el tiempo de tratamiento por vía I.V. y facilitar el tratamiento ambulatorio del paciente por V.O.

CONTRAINDICACIONES: FLOXSTAT* (ofloxacino) no debe administrarse a pacientes con historia de hipersensibilidad a ofloxacino u otras quinolonas ni a menores de 18 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: FLOXSTAT* (ofloxacino) no debe ser administrado a mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

FLOXSTAT* (ofloxacino) generalmente es bien tolerado y los escasos efectos indeseables son leves y transitorios, los más frecuentes y sus incidencias son las siguientes:

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Aun cuando se ha demostrado que FLOXSTAT* (ofloxacino) es uno de los agentes antibacterianos más efectivos tiene el menor efecto citotóxico en la reproducción del ADN de las células eucariotas. También se ha demostrado que ofloxacino tiene el menor efecto en la actividad del ADN polimerasa, la enzima que activa el ADN en las células animales.

La administración de FLOXSTAT* (ofloxacino) a ratas preñadas en los días 7 a 17 de la gestación no tuvo efectos teratogénicos relacionados con el fármaco a la dosis menor.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: FLOXSTAT* (ofloxacino) no induce incrementos en los niveles de teofilina en el suero cuando ambos fármacos se administran simultáneamente.

No se han informado casos de interacción con:

– Antiinflamatorios no esteroideos.

– Ciclosporina.

– Warfarina (anticoagulantes).

En caso de requerirse antiácidos, no deben administrarse preparados a base de aluminio o magnesio dentro de las 2 horas de haber administrado FLOXSTAT*. Pueden utilizarse los antiácidos a base de calcio.

FLOXSTAT* (ofloxacino) Solución inyectable es compatible con la mayoría de las soluciones intravenosas de uso habitual, como: Cloruro de sodio a 0.9%, solución de dextrosa a 5%, solución de cloruro de sodio a 0.9% y de dextrosa a 5%, dextrosa a 5% en solución de Ringer lactato (solución de Hartmann).

Solución de bicarbonato de sodio a 5%, solución de dextrosa a 5%, cloruro de sodio a 0.45% y cloruro de potasio a 0.15%, solución de lactato sódico (M/6), agua para inyección.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Con FLOXSTAT* (ofloxacino) se han registrado mínimas alteraciones en las cifras de las pruebas de laboratorio sin importancia clínica.

En diversos estudios clínicos se demostró que FLOXSTAT* (ofloxacino) fue la quinolona con menores alteraciones en las pruebas de laboratorio (Quinolonas Rodríguez G.G. 1989).

PRECAUCIONES GENERALES: Debido a que FLOXSTAT* (ofloxacino) se excreta mayoritariamente por la vía renal, la dosificación debe ser ajustada en los pacientes con función renal alterada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis para FLOXSTAT* (ofloxacino), que usualmente se recomienda, es de 200 a 400 mg cada 12/24 horas, de acuerdo con el siguiente esquema:

* Normalmente requiere un tratamiento más prolongado de 3 a 6 semanas.

El cuadro siguiente resume los diferentes esquemas de tratamiento que se recomiendan para FLOXSTAT* (ofloxacino) solución inyectable, administrados por infusión lenta en alrededor de 60 minutos, diluido en un volumen no menor de 100 ml.

Debe evitarse la administración rápida o en bolo. Los estudios clínicos llevados a cabo, han demostrado que existe riesgo de hipotensión cuando FLOXSTAT* (ofloxacino), se administra demasiado rápido, por lo que se recomienda administrar en un periodo no menor de 1 hora.

Cuando se considere apropiado, los pacientes pueden ser transferidos del esquema terapéutico con FLOXSTAT* Solución inyectable, al esquema equivalente recibiendo 400 mg I.V. cada 12 horas, se deben administrar 400 mg por V.O., cada 12 horas o dos veces al día.

Dosificación en insuficiencia renal crónica: La dosificación debe ser ajustada en los pacientes con una depuración de creatinina de 50 ml/min o menor.

Después de una dosis inicial normal, los intervalos de administración deben ser ajustados como sigue:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de ocurrir una sobredosificación aguda, el paciente debe mantenerse en observación y adecuadamente hidratado.

FLOXSTAT* (ofloxacino) no puede ser eliminado mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES:

Cajas con 2, 6, 8, 12 ó 20 tabletas de 200 mg con textos bilingües en español-inglés.

Cajas con 6, 8, 12 tabletas de 300 mg con textos bilingües en español-inglés.

Cajas con 6, 8, 12 tabletas de 400 mg con textos bilingües en español-inglés.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

JANSSEN-CILAG, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 029M89, SSA IV

083300RR010089