FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA contiene:

Diclorhidrato de flupentixol
equivalente a 0.5, 1.0 y 5.0 mg
de flupentixol

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antipsicótico. Está indicado para el tratamiento de la esquizofrenia crónica y psicosis paranoicas con síntomas como alucinaciones, delirios paranoicos y alteraciones del pensamiento, acompañados de apatía, anergia y aislamiento.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La administración oral produce niveles séricos máximos después de aproximadamente 4 horas (límite 2-6 horas). La biodisponibilidad del medicamento administrado por vía oral se reduce debido al metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad es de 40.0%. Los niveles estables se alcanzan en promedio a los 7 días. La concentración plasmática promedio para 5 mg de flupentixol es de 1.7 ng/ml en muestras de 24 horas. El volumen de distribución aparente es de 14.1 L/kg, lo que indica una marcada localización tisular, y su unión a proteínas es de 99%; la vida media biológica es de 35 horas y la depuración renal de 0.29 L/min. Al igual que otros neurolépticos, el flupentixol bloquea los receptores de la dopamina (DA) y presenta un alto grado de afinidad por los receptores D2 y una afinidad moderada por los receptores D1.

Cuando se administra a dosis altas (5 a 20 mg al día), el flupentixol ejerce un fuerte efecto antipsicótico. Su efecto sedante es débil, incluso después de la administración a dosis altas.

Debido a su efecto bloqueador de los receptores de la dopamina, el tratamiento con flupentixol conducirá a un aumento del metabolismo de la DA, el cual puede ser predominante respecto al bloqueo de los receptores postsinápticos a dosis bajas.

El metabolismo aumentado de la DA podría explicar el efecto positivo de flupentixol en el estado de ánimo y su efecto revitalizante.

CONTRAINDICACIONES: Intoxicación aguda por alcohol, barbitúricos y narcóticos; estados comatosos.

No se recomienda en caso de pacientes excitables o hiperactivos, ya que su efecto activador puede conducir a que se excedan estas características.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use en el embarazo ni en la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Neurológicas: Pueden ocurrir síntomas extrapiramidales durante la fase inicial del tratamiento. En la mayoría de los casos, las reacciones colaterales pueden ser controladas satisfactoriamente con la reducción de la dosificación y/o fármacos antiparkinsonianos.

El uso profiláctico rutinario de medicación antiparkinsoniana no es recomendable. En ocasiones puede ocurrir discinesia tardía en pacientes que reciben tratamiento a largo plazo.

Los fármacos antiparkinsonianos no alivian estos síntomas; se recomienda reducir la dosificación o si es posible suspender la terapia.

Psíquicas: Insomnio transitorio, en especial cuando al paciente se le ha cambiado de un neuroléptico sedante. A dosis elevadas, en ocasiones puede ocurrir un efecto sedante.

Autonómicas y cardiovasculares: Muy raras, dentro del rango de dosificación terapéutica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad.

Hasta el momento, no se han registrado efectos carcinogénicos con el flupentixol.

FLUANXOL® debe utilizarse con cautela en pacientes que sufren trastornos hepáticos severos.

Si el paciente ha sido tratado antes con neurolépticos de efecto sedante, estos últimos deben suspenderse poco a poco. Aunque FLUANXOL® es un fármaco no sedante, la capacidad para manejar u operar maquinaria puede ser afectada, por tanto, deben tomarse precauciones iniciales hasta que se conozca la reacción del individuo al tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: FLUANXOL®, a dosis altas, puede intensificar la respuesta a los efectos del alcohol, los barbitúricos y otros depresores del SNC.

No debe administrarse en forma simultánea con guanetidina o compuestos de acción similar, ya que los neurolépticos pueden bloquear el efecto antihipertensor de dichos compuestos.

FLUANXOL® puede reducir la acción de la levodopa y de los fármacos adrenérgicos. El uso simultáneo de la metoclopramida y la piperacina aumentan el riesgo de presentación de síntomas extrapiramidales.

No se recomienda su uso en pacientes excitables o muy activos, ya que el efecto activante de FLUANXOL® puede llevar a una exageración de estas características.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El empleo de FLUANXOL® puede dar lugar a alteraciones ligeras y transitorias en las pruebas de funcionamiento hepático.

PRECAUCIONES GENERALES: Como con todos los neurolépticos, vigilar la posibilidad de un síndrome maligno; usar con precaución en pacientes con antecedentes de síndrome convulsivo, enfermedades hepáticas y cardiovasculares.

Si el paciente ha sido tratado antes con otros neurolépticos, éstos deben retirarse de manera gradual. Los pacientes sujetos a terapéuticas de larga duración tienen que evaluarse con cierta periodicidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis debe ajustarse individualmente de acuerdo con la condición. En general, al inicio deben usarse dosis bajas e incrementarse hasta alcanzar el nivel efectivo óptimo tan rápido como sea posible, con base en la respuesta terapéutica.

La dosis inicial es de 5 a 15 mg/día, dividida en dos o tres dosis al día, se puede incrementar a 40 mg/día si es necesario.

La dosis de mantenimiento por lo general es de 5 a 20 mg/día, que puede administrarse en una sola toma por la mañana.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sintomatología puede comprender somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, choque, hipotermia o hipertermia. El tratamiento debe ser sintomático y de apoyo.

Debe efectuarse lavado gástrico tan pronto como sea posible y administrar carbón activado.

Es indispensable instituir medidas de apoyo respiratorias y cardiovasculares. Las convulsiones pueden ser tratadas con diazepam y los síntomas extrapiramidales con biperiden.

Advertencias especiales: El síndrome neuroléptico maligno (SNM) es una complicación rara, pero potencialmente mortal, del uso de neurolépticos. Sus características más importantes son: hipertermia, rigidez muscular y fluctuación de la conciencia, además de disfunción autonómica (presión sanguínea lábil, taquicardia, diaforesis). Junto con la suspensión inmediata del neuroléptico, es vital el uso de medidas generales de sostén y el tratamiento sintomático.

PRESENTACIONES:

Frascos de polipropileno etiquetados con 10,20,30 y 50 grageas con 5.0 mg.

Cajas de cartón con 10,20, 50 y 100 grageas en envases de burbuja con 0.5 mg.

Cajas de cartón con 10,20 y 100 grageas en envase de burbuja con 1 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Consérvese el frasco bien tapado.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo ni en la lactancia. No se deje al alcance de los niños

LUNDBECK MÉXICO, S. A. de C. V.

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Reg. Núm. 401M97, SSA IV

JEAR-06350122080008/RM 2006