FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Fluconazol 100 mg, 150 mg
Excipiente c.b.p. 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Fluconazol está indicado para el tratamiento de la criptococosis, incluyendo la meningitis criptocócica en pacientes con o sin inmunosupresión. También está indicado para el tratamiento de la candidiasis orofaríngea, esofágica y otras formas invasivas de Candida albicans, como infecciones en endocardio, pulmones, peritoneo, vías urinarias y candidemia.

Además Fluconazol está indicado en la vulvovaginitis y balanitis causada por especies de Candida.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El fluconazol es un bis-triazol fungistático que puede ser fungicida de acuerdo a la concentración que alcance. La acción antimicótica del fluconazol es debido a que interfiere con la actividad de la enzima citocromo P-450, la cual es necesaria para la síntesis del ergosterol de la membrana celular de los hongos. También causa daño sobre los triglicéridos y fosfolípidos de la membrana micótica.

Los resultados de las pruebas de sensibilidad in vitro revelan que el fluconazol tiene actividad relativamente buena contra algunas levaduras. Los estudios in vivo han mostrado que el fluconazol mejora la supervivencia de animales inyectados con inóculos letales de Candida, Cryptococcus, Aspergillus, Blastomyces, Coccidioides e Histoplasma. El fluconazol a dosis de 40 a 120 mg/kg/día, redujo la carga micótica de los animales con micosis sistémicas y dosis más bajas (25 a 10 mg/kg/día) curaron del 50 al 100% de los animales con candidiasis vaginal o dermatófitos.

Después de la administración del fluconazol por vía oral, se absorbe adecuadamente y alcanza una biodisponibilidad de cerca del 90%. La presencia de alimentos o antiácidos no altera su absorción.

Se distribuye ampliamente y su volumen aparente de distribución (0.8 L/kg) se aproxima al del total del agua corporal. Las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo, saliva, esputo y secreción vaginal se aproximan a las alcanzadas en plasma.

La unión a proteínas plasmáticas es baja del 11% aproximadamente. En hígado es metabolizado menos del 10%. La vida media plasmática en pacientes con función renal normal es de aproximadamente 30 horas logrando una concentración máxima de 4.5 a 8 mcg/ml después de una dosis oral de 100 mg. La administración oral continua por 6 a 10 días lleva a un incremento en la concentración plasmática máxima de 2.5 veces más que la alcanzada después de una sola dosis. Más del 80% del fluconazol administrado es excretado a través de la orina sin cambios y cerca del 11% es excretado por esta vía como metabolitos. La hemodiálisis reduce sustancialmente las concentraciones séricas del fluconazol.

CONTRAINDICACIONES: No deberá administrarse a pacientes con hipersensibilidad al fluconazol o a otros azoles.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a la limitada experiencia que se tiene con el uso de fluconazol durante el embarazo resulta recomendable utilizarlo únicamente cuando el beneficio supere los riesgos potenciales.

Se recomienda evitar su uso durante la lactancia debido a que se ha encontrado que se excreta en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los síntomas que aparecen con mayor frecuencia asociados al tratamiento con fluconazol son: náuseas, vómitos, flatulencia, diarrea, dolor abdominal, cefalea y erupción cutánea.

De incidencia rara, pueden presentarse alteraciones exfoliativas cutáneas incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, también hepatotoxicidad y trombocitopenia. En contados casos se ha informado de anafilaxia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Las pruebas realizadas con fluconazol no han demostrado potencial carcinógeno, mutágeno, teratógeno ni efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El fluconazol puede presentar interacciones con los siguientes medicamentos: hipoglicemiantes orales tipo sulfonilurea (tolbutamida, clorpropamida, gliburida y glipizida) pudiendo presentarse hipoglicemia. Con la ciclosporina pueden elevarse las cifras séricas de ésta. El uso simultáneo de fenitoína y fluconazol puede disminuir el metabolismo de la fenitoína, ocasionando que ésta se eleve en plasma. La rifampicina puede incrementar el metabolismo del fluconazol. La warfarina, cuando se usa en forma simultánea con fluconazol, puede presentar una disminución de su metabolismo y con esto aumentar el tiempo de protrombina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las pruebas de funcionamiento hepático, renal y hematológico pueden presentar alteraciones durante el uso de fluconazol, especialmente en pacientes que cursan con SIDA o cáncer, aunque su significado clínico aún no ha sido establecido.

PRECAUCIONES GENERALES: La dosis diaria de fluconazol debe individualizarse para cada paciente de acuerdo a la severidad de la enfermedad y al estado general del paciente.

Los pacientes que cursan con SIDA o meningitis por criptococos, al igual que los que presentan candidiasis orofaríngea recurrente, generalmente requieren regímenes de mantenimiento para evitar los cuadros de repetición.

Los casos de candidiasis vaginal usualmente remiten con una sola dosis y los padecimientos más severos requieren tratamientos de dosis múltiples.

Durante el tratamiento con fluconazol se deberán realizar determinaciones frecuentes de Nitrógeno ureico sanguíneo, creatinina sérica y pruebas de funcionamiento hepático.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Las dosis recomendadas son las siguientes:

Meningitis criptocócica: Por vía oral 400 mg una vez al día hasta que aparezca la respuesta clínica y continuar con 200 a 400 mg al día por 10 a 12 semanas después de que los cultivos del líquido cefalorraquídeo hayan sido negativos.

En pacientes con SIDA puede continuarse con 200 mg diarios por tiempo indefinido para evitar nuevos episodios. Candidiasis orofaríngea: Por vía oral 200 mg el primer día en una toma continuando con 100 mg una vez al día durante al menos 2 semanas.

Candidiasis esofágica: Por vía oral; iniciar con 200 mg el primer día y continuar con 100 mg una vez al día durante por lo menos 3 semanas.

Candidiasis sistémica: Por vía oral, iniciar con 400 mg el primer día y continuar con 200 mg una vez al día por un mínimo de 4 semanas y por lo menos durante 2 semanas después de la resolución de los síntomas.

Candidiasis vulvovaginal y balanitis: 150 mg por vía oral como dosis única. Los pacientes adultos que cursan con insuficiencia renal requieren de un ajuste en la dosis de fluconazol.

El cálculo puede realizarse utilizando la siguiente tabla de acuerdo a la depuración de creatinina:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los casos de sobredosis deberán ser tratados con lavado gástrico si la ingesta es reciente y se dará tratamiento sintomático y de sostén. La hemodiálisis de 3 horas reduce aproximadamente al 50% los niveles séricos de fluconazol.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 cápsulas con 100 mg.

Caja con 1 cápsula con 150 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C, en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo o la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

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Las Flores No. 56, Col. La Candelaria

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