FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FLUFORTE® LIQUIFILM® está indicado para el tratamiento de la inflamación con respuesta a los corticoesteroides de la conjuntiva palpebral y bulbar, y del segmento anterior del globo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades Farmacodinámicas: No hay una explicación generalmente aceptada para el mecanismo de acción de corticoesteroides oftálmicos; sin embargo, se cree que los corticoesteroides actúan por medio de la inducción de las proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, llamadas lipocortinas. Se postula que estas proteínas controlan la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación como las prostaglandinas y leucotrienos mediante la inhibición de la liberación de su precursor común, el ácido araquidónico. El ácido araquidónico es liberado desde la membrana de fosfolípidos por la fosfolipasa A2.

Los corticoesteroides inhiben la respuesta inflamatoria a una variedad de agentes causantes y probablemente retrasan la recuperación. Inhiben el edema, la deposición de fibrina, dilatación capilar y la migración fagocitíca de la respuesta inflamatoria aguda, así como la proliferación capilar, deposición de colágeno y formación de cicatrices.

Mientras que varios corticoesteroides producen un incremento peligroso de presión intraocular, la fluorometolona, cuando es usada en estudios clínicos cuidadosamente controlados en respondedores conocidos, tiene raramente aumentos inducidos en la presión intraocular. La fluorometolona ha sido comparada también con otros esteroides en estudios ciegos y de etiqueta abierta para determinar su capacidad relativa para elevar la PIO, y no ha producido incrementos de la PIO clínicamente significativos en comparación con la dexametasona.

En tres estudios separados de seguridad de la PIO (un estudio de etiqueta abierta, un estudio doble ciego cruzado, y un estudio comparativo) diseñados para evaluar el efecto hipertensivo ocular de las suspensiones de fluorometolona al 0.1% y dexametasona al 0.1% en un total de 110 sujetos normales, con glaucoma de ángulo cerrado o con hipertensión ocular. Los resultados demuestran que no hay un incremento estadísticamente significativo en la PIO después del tratamiento de fluorometolona al 0.1%. La suspensión de fluorometolona al 0.1% elevó la presión intraocular pero presentó una tendencia mucho menor a elevar la PIO que la dexametasona en sujetos normales, con glaucoma de ángulo cerrado o con hipertensión ocular. No se observaron efectos adversos por el médico en estos estudios.

Dos estudios clínicos se realizaron para evaluar la seguridad y eficacia de la suspensión oftálmica de la fluorometolona al 0.1%. Un estudio mostró un efecto antiinflamatorio de la suspensión de fluorometolona al 0.1% en 34 pacientes con uveítis, 2 pacientes con epiescleritis, y 1 paciente con conjuntivitis alérgica.

En un estudio de etiqueta abierta, la suspensión de fluorometolona al 0.1% fue efectiva en controlar varias condiciones oculares inflamatorias en el 85.1% (424 de 498) de los pacientes y se encontró que es igual o superior a otras terapias de esteroides previamente usadas en el 89.6% (319 de 356) de los casos.

La eficacia de la fluorometolona en el control de la inflamación postoperatoria ha sido investigada, y se encontró que la fluorometolona controló exitosamente la inflamación sin inducir un incremento significativo de la PIO en cerca de 400 procedimientos quirúrgicos. Resultados similares se observaron en investigaciones de uso postoperatorio comparando la fluorometolona con la dexametasona y con betametasona al 0.1%.

Propiedades farmacocinéticas y metabolismo:

Farmacocinética clínica: Aunque la farmacocinética sérica de la fluorometolona después de repetidas aplicaciones tópicas de suspensión no ha sido estudiada en humanos, la máxima exposición sistémica después de la aplicación tópica de la fluorometolona se espera que sea mínima. Se han realizado estudios en animales a dosis repetidas en donde se ha demostrado la distribución de la fluorometolona en varios tejidos oculares. Los resultados de estos estudios se resumen en la sección de farmacocinética preclínica y provee una referencia significativa sobre la cinética de la fluorometolona en el tejido ocular humano.

Farmacocinética preclínica: La biodisponibilidad ocular de la suspensión de fluorometolona al 0.1% y 0.25% fue estudiada en conejos. Se encontró que la fluorometolona radioetiquetada penetró el humor acuoso, alcanzando un pico a los 30 minutos después de una instilación simple. La cantidad de fármaco radioetiquetado disponible para tejido ocular se encontró que era 2.2 veces mayor para una concentración al 0.25% que para una concentración de 0.1%.

Se encontraron cantidades medibles de fluorometolona en córnea y en el humor acuoso de conejos albinos después de una sola gota (50 µL) de suspensión de fluorometolona tritiada al 0.1%. El valor medio para la concentración máxima corneal del fármaco osciló entre 1.5-1.9 µg/gramo del tejido con ninguna diferencia significativa entre los 3 grupos experimentales. La concentración máxima ocurrió 30 minutos después de la administración del fármaco en un ojo sin inflamación con epitelio corneal intacto (grupo 1). La remoción del epitelio (grupo 2) y la presencia de inflamación intraocular (grupo 3) acortaron el tiempo requerido para alcanzar la concentración máxima del fármaco en el tejido a 15 minutos. Las concentraciones en el humor acuoso oscilaron entre 0.1 mg y 0.2 mg por mililitro. La concentración máxima en el humor acuoso ocurrió 30 minutos después de la administración del fármaco en un ojo sin inflamación con epitelio intacto (grupo 1). La concentración máxima ocurrió a los 60 minutos después de la administración del fármaco en los otros 2 grupos experimentales. Las curvas tiempo-concentración para estos dos grupos fueron relativamente planas y el pico no se delineó claramente.

CONTRAINDICACIONES:

FLUFORTE® LIQUIFILM® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la fluorometolona o a cualquiera de los componentes del producto.

FLUFORTE® LIQUIFILM® está contraindicado para la mayoría de los padecimientos virales de la córnea y conjuntiva, incluyendo queratitis epitelial por virus Herpes Simplex (queratitis dendrítica) superficial (o epitelial), vaccinia y varicela, infección micobacteriana del ojo y enfermedades fúngicas de las estructuras oculares, así como pacientes con glaucoma.

Menores de 2 años de edad.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios bien controlados en mujeres embarazadas. La administración de corticoesteroides en animales en gestación se ha asociado con el desarrollo de anormalidades en el desarrollo fetal. La fluorometolona ha demostrado ser embriocida, fetotóxica y teratogénica en conejos cuando se administra por instilación ocular.

FLUFORTE® LIQUIFILM® debe ser usado con precaución durante el embarazo sólo si el beneficio potencial supera el riesgo potencial para el feto.

Se desconoce si la administración tópica oftálmica de FLUFORTE® LIQUIFILM® pueda absorberse sistémicamente en concentraciones suficientes para producir cantidades detectables en la leche materna. Los corticoesteroides administrados sistémicamente aparecen en la leche humana y pueden detener el crecimiento, interferir con la producción endógena de corticoesteroides, o causar otros efectos adversos.

Debido al potencial de reacciones adversas en los lactantes a la fluorometolona, se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o descontinuar el medicamento, tomando en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Aunque los efectos sistémicos son extremadamente raros, se han presentado casos excepcionales de hipercorticoidismo sistémico después del uso de esteroides tópicos.

Experiencia post comercialización: Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso post comercialización de FLUFORTE® LIQUIFILM®. Debido a que el reporte post comercialización es voluntario y de una población de tamaño desconocido, no es posible estimar realmente frecuencia de estas reacciones:

Investigaciones: Incremento de la presión intraocular.

Padecimientos oculares: Irritación ocular, hiperemia ocular/conjuntival, dolor ocular, trastornos visuales, sensación de cuerpo extraño, edema palpebral, visión borrosa, secreción ocular, prurito ocular, incremento de lagrimeo, edema ocular/inflamación ocular, midriasis, catarata (incluyendo catarata subcapsular), queratitis ulcerativa, infecciones oculares (incluyendo bacteriales, fúngicas y virales), defecto del campo visual, queratitis punteada.

Desórdenes del sistema inmune: Hipersensibilidad.

Desórdenes del sistema nervioso: Disgeusia.

Desórdenes del tejido subcutáneo y piel: Sarpullido.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios para evaluar la carcinogénesis o mutagénesis con fluorometolona.

Se llevó a cabo un estudio de toxicidad con fluorometolona durante el desarrollo embrio-fetal. Los conejos fueron tratados con instilación ocular (0.1% de formulación de fluorometolona; 1-2 gotas/día, 2-3 veces/día; unilateral o bilateral) a dosis entre 0.075 y 0.60 mg/día durante el embarazo y los fetos fueron extraídos por cesárea prematuramente. Se presentó una tendencia relacionada con la dosis para mayor pérdida fetal, menor tamaño de la camada, disminución del peso del feto y anormalidades fetales incluyendo paladar hendido, deformación de la caja torácica y miembros anormales. A dosis ≥ 0.30 mg/día, la alta incidencia de aborto o la pérdida total de la camada impidió la evaluación de la camada.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Aunque se espera que la exposición sistémica sea baja con la administración de corticosteroides oftálmicos, el co-tratamiento con inhibidores de CYP3A puede aumentar el riesgo de efectos secundarios sistémicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se desconoce si su empleo pueda alterar los resultados de las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Las gotas oftálmicas que contienen corticoesteroides no deben usarse por más de 10 días, con excepción de una estricta supervisión oftalmológica con revisiones regulares de la presión intraocular.

El uso prolongado de corticoesteroides puede causar un incremento en la presión intraocular (PIO) con un posible desarrollo de glaucoma y, con menor frecuencia daño al nervio óptico, defectos en la agudeza visual o el campo visual; formación de catarata subcapsular posterior, y retraso en la cicatrización de heridas.

El uso prolongado puede suprimir la respuesta inmune del paciente y por lo tanto incrementar el riesgo de infecciones oculares secundarias. Los esteroides deben ser usados con precaución en presencia de glaucoma; la presión intraocular debe ser revisada con frecuencia.

El uso de corticoesteroides tópicos en presencia de tejido corneal o escleral delgado puede provocar una perforación.

El uso intraocular de esteroides puede prolongar el curso y exacerbar la severidad de varias infecciones virales en el ojo (incluyendo herpes simplex). El uso de una medicación de corticoesteroides en el tratamiento de una paciente con historia de herpes simplex requiere de gran precaución; se recomienda una microscopía con lámpara de hendidura de manera frecuente.

La infección aguda no tratada del ojo puede ser enmascarada o la actividad aumentada por la presencia de la medicación esteroidea.

El uso prolongado también puede suprimir la respuesta inmune del huésped y así aumentar el riesgo de infecciones oculares secundarias.

Se debe sospechar de una infección fúngica en cualquier ulcera corneal persistente donde ha sido usado o se está usando un esteroide debido a que las infecciones fúngicas son particularmente propensas a desarrollarse coincidentemente con aplicaciones locales a largo plazo de esteroides. Se deben hacer cultivos fúngicos cuando sea apropiado.

Para prevenir contaminación o heridas oculares se debe tener cuidado en no tocar la punta del gotero con el ojo o con cualquier otra superficie. El uso del gotero por más de una persona puede propagar infección. Mantenga el frasco gotero bien cerrado cuando no se use.

El conservador, cloruro de benzalconio, puede ser absorbido y causar decoloración de lentes de contacto suaves. Los pacientes que usan lentes de contacto suaves deben retirarlos antes de la administración de la suspensión y esperar al menos 15 minutos después de aplicar FLUFORTE® LIQUIFILM® para colocarse los lentes de contacto suaves.

La seguridad y efectividad en niños menores de 2 años aún no se ha establecido.

No se han observado diferencia en seguridad entre pacientes de edad avanzada y pacientes jóvenes.

Al igual que con cualquier medicamento oftálmico, si la visión se torna borrosa, el paciente debe esperar hasta que la visión se aclare antes de manejar o usar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oftálmica.

Agitar la suspensión oftálmica antes de usarse.

Dosis: La que el médico señale, se sugiere aplicar 1 gota en el saco conjuntival de 1 a 4 veces al día.

La frecuencia de dosificación puede ser reducida.

Se debe tener cuidado de no descontinuar el tratamiento prematuramente. En situaciones crónicas se debe retirar el tratamiento disminuyendo gradualmente la frecuencia de las aplicaciones.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación por la vía de administración oftálmica puede desarrollar glaucoma.

Si se ingiere accidentalmente administre líquidos orales para diluir el medicamento.

PRESENTACIÓN: Caja de cartón con frasco gotero etiquetado con 5 ml al 0.1%.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se use en menores de 2 años. No usar en embarazo y lactancia. El uso prolongado de este producto puede causar glaucoma. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas adversas:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ME-farmacovigilancia@allergan.com

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Reg. Núm. 76053 SSA IV