FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Trifluoperazina clorhidrato de equivalente a 5 y 10 mg
de trifluoperazina
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FLUPAZINE® contiene trifluoperazina, es un fármaco antipsicótico muy potente derivado de las fenotiazinas, está indicado en el tratamiento sintomático de la esquizofrenia aguda y crónica con predominio de apatía, indiferencia e inhibición psicomotora, así como en pacientes con cuadros psicóticos caracterizados por delirios y alucinaciones, en trastornos emocionales acompañados de ansiedad excesiva, expresada como agitación y tensión, en trastornos emocionales que se manifiestan con somatización acompañados de ansiedad. En el tratamiento de la náusea y vómito de diferente etiología, FLUPAZINE® en dosis bajas ofrece un efecto antiemético rápido.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: Se absorbe rápidamente después de su administración oral y se alcanzan sus niveles plasmáticos máximos en 2 a 4 horas.

Distribución: Se distribuye ampliamente en el organismo, se une a las proteínas plasmáticas hasta en un 90-99%. Sin embargo, debido a que es altamente lipofílico, las concentraciones en el sistema nervioso central exceden las concentraciones en el plasma, atraviesa la barrera placentaria.

Metabolismo: Se metaboliza extensamente en el hígado, en el que se generan diferentes metabolitos activos.

Excreción: Se elimina en orina y en la leche materna, su vida media de eliminación es de 24 horas.

Farmacodinamia:

El clorhidrato de trifluoperazina es un antipsicótico con potente actividad antagonista en los receptores dopaminérgicos. Actúa en el sistema nervioso central específicamente en el sistema mesocortical y mesolímbico, tálamo e hipotálamo, bloqueando los receptores dopaminérgicos presinápticos, inhibe en consecuencia la recaptura de la dopamina y aumentando la neurotransmisión dopaminérgica cerebral. Se ha sugerido además que las fenotiazinas también actúan afectando a otras aminas neurotransmisoras como es el ácido ?-aminobutírico (GABA), así como a péptidos como la sustancia P y endorfinas, lo cual también puede contribuir a su efecto antipsicótico. Tienen propiedades antagonistas alfa1-adrenérgicas que explican su efecto hipotensor, así como antimuscarínicas; inhibe la liberación de las hormonas adrenocorticotrópicas y del crecimiento y aumenta la secreción de prolactina.

Ventajas clínicas: La trifluoperazina es un antipsicótico potente derivado de las fenotiazinas, indicado en pacientes crónicos con inhibición psicomotriz.

Tiene efecto activador y socializador y por ello puede producir excitabilidad, además de ejercer poderosos efectos sobre las alucinaciones o ideas delirantes. En psicosis agudas con agitación psicomotriz se recomienda administrar este medicamento por vía intramuscular. En psicosis infantil, ha demostrado tener buenos efectos en niños hipoactivos y con pérdida del interés.

Debido a su ligero efecto hipotensor, se considera de gran utilidad en geriatría. Los síntomas extrapiramidales son escasos y no interfieren con las labores del paciente aun cuando el medicamento se ha administrado por tiempo prolongado. Se ha prescrito en pacientes con trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) y otros trastornos de la personalidad, obteniéndose resultados con dosis de 50 mg al día (vía oral). También se ha usado como ansiolítico, sin ser del todo convincente salvo en los casos asociados con psicosis. Puede aumentar el apetito, y con ello, el peso.

La administración conjunta con TEC (terapia electroconvulsiva) no desencadena efectos nocivos. Estos derivados fluorados han dado resultado en la terapia de la celotipia (ideas delirantes de celos).

CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las fenotiazinas. Este medicamento está contraindicado en estados comatosos, depresión grave del sistema nervioso central provocada por medicamentos, depresión de la médula ósea, discrasias sanguíneas, enfermos con antecedentes de lesión hepática. Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo. Insuficiencia hepática o renal y epilepsia no tratada.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La trifluoperazina es considerada dentro de la categoría C. En los recién nacidos cuyas madres recibieron fenotiazinas al final del embarazo, se ha descrito ictericia prolongada, hiporreflexia o hiperreflexia y efectos extrapiramidales. Durante la lactancia se observa somnolencia en el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Efectos adversos comunes a los antipsicóticos derivados de las fenotiazinas: Congestión nasal, estreñimiento, retención urinaria, hipotensión postural, taquicardia, mareos, debilidad muscular, anorexia, galactorrea, visión borrosa, resequedad de boca, disfunción sexual, amenorrea, ginecomastia, ictericia obstructiva, acatisia, efectos extrapiramidales, fotosensibilidad, alteraciones oculares, discrasias sanguíneas, agranulocitosis y convulsiones.

Efectos adversos frecuentes: Empleando la posología que se recomienda, los efectos secundarios observados con FLUPAZINE® han sido benignos y pasajeros. Se ha presentado somnolencia ligera en un pequeño porcentaje de enfermos, reacción que con frecuencia desaparece después de uno o dos días de tratamiento con trifluoperazina, FLUPAZINE® ofrece una acción generalmente libre de sedación.

Efectos adversos poco frecuentes: Se ha observado, en algunos pacientes, reacciones cutáneas ligeras y diversas reacciones de carácter idiosincrásico, como insomnio y fatiga. A pesar de que se han presentado síntomas extrapiramidales con el empleo de altas dosis, en el tratamiento de enfermos psicóticos es sumamente raro que dichos síntomas puedan presentarse con las dosis recomendadas.

Efectos adversos raros: En pacientes ancianos con daño cerebral previo, los síntomas extrapiramidales han persistido durante varios meses o incluso años. Aunque es extremadamente rara con dosis bajas, puede aparecer discinesia tardía persistente en algunos pacientes bajo terapia prolongada o después de haber suspendido el tratamiento.

El riesgo parece ser mayor en pacientes ancianos, especialmente mujeres, o con altas dosis, y en algunos pacientes parece ser irreversible. Por su efecto antimuscarínico puede disminuir o inhibir el flujo salival, contribuyendo al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La experiencia clínica después de varios años ha demostrado que FLUPAZINE® posee un amplio margen de seguridad y que existe una mínima posibilidad de toxicidad hepática o sanguínea. La posibilidad de tales efectos tóxicos debe, sin embargo, ser recordada por el médico. Asimismo efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis no se han reportado hasta el momento. La trifluoperazina es considerada dentro de la categoría C.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Interactúa con otros depresores del sistema nervioso central (fenotiazinas) y con fármacos adrenérgicos, antihipertensivos, anticonvulsivos, analgésicos opioides y anfetaminas, por lo que es necesario ajustar la dosis en administración simultánea. Con los antidepresivos tricíclicos se suman los efectos anticolinérgicos. Las fenotiazinas disminuyen la capacidad terapéutica de los antidiabéticos, porque incrementan la glucosa sanguínea. Los barbitúricos, las benzodiazepinas y el alcohol incrementan la depresión del SNC. Elevan los niveles plasmáticos de la fenitoína porque disminuyen su degradación. Disminuyen el efecto de la guanetidina por decrecer la concentración en el sitio de acción. Abaten el efecto de la levodopa en el Parkinson.

Provocan hiperglucemia aditiva con el litio. Incrementan la hipotensión arterial de la metildopa, propranolol y con diuréticos tiazídicos pueden acentuar la hipotensión ortostática.

Las fenotiazinas disminuyen la acción anticonvulsivante de la fenitoína por lo cual es necesario ajustar la dosis.

Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) incrementan los niveles plasmáticos de las fenotiazinas por disminuir su degradación. La piperazina incrementa los efectos extrapiramidales. Adiciona el efecto depresor cardiaco de la quinidina.

Las fenotiazinas incrementan la relajación muscular dela succinilcolina. Se ha observado que FLUPAZINE® tiene poca actividad potencializadora. No obstante, debe emplearse con cuidado cuando se administra junto con barbitúricos, opiáceos y otros sedantes o medicamentos depresores. FLUPAZINE® puede ocultar signos de ingestión excesiva de medicamentos tóxicos y oscurecer el diagnóstico de ciertas enfermedades como obstrucción intestinal y tumores en el cerebro. Los ancianos y los pacientes debilitados son más susceptibles a sus efectos.

Las fenotiazinas tienen la capacidad de producir leucopenia y trombocitopenia, lo que puede aumentar en algunos casos la incidencia de infección microbiana, retrasar en la cicatrización o disminuir el efecto de los anticoagulantes por lo que pueden ocasionar hemorragia gingival.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las pruebas de funcionamiento hepático se modifican.

Con las fenotiazinas se incrementan los niveles de colesterol, catecolaminas urinarias, estrógenos y 17 cetosteroides.

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes que no toleran una fenotiazina pueden no tolerar tampoco otros antipsicóticos de la misma clase. Los medicamentos antipsicóticos elevan las concentraciones de la prolactina y persisten durante la administración crónica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

Adultos:

Psicosis crónica con retardo psicomotriz: Inicial, 1 a 5 mg dos veces al día; posteriormente se ajusta la dosis según las necesidades y la tolerancia.

La dosis máxima no debe ser mayor de 40 mg/día.

Psicosis agudas o estados de agitación severa: 5 a 90 mg diarios.

Se recomienda administrar a los pacientes ancianos la mitad de la dosis usual del adulto.

Sedante o antiemético de 1 a 2 mg tres veces al día.

Niños mayores de 6 años: 1 mg una o dos veces al día; posteriormente, ajustar la dosis de conformidad con las necesidades y la tolerancia. No se deben exceder los 15 mg al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los antipsicóticos son medicamentos bastante seguros y en muy pocas ocasiones se presentan fatalidades. En caso de sobredosificación, el lavado gástrico es aconsejable ya que la trifluoperazina tarda en absorberse. No resulta útil dar eméticos, debido a que la mayoría de los antipsicóticos tienen capacidad antiemética. La hipotensión arterial provocada por el bloqueo alfa-adrenérgico facilita los estados confusionales y hay que tomar en cuenta que de este estado se pasa gradualmente al de coma. Otro tipo de síntomas muy aparatosos son los extrapiramidales, como las crisis distónicas, opistótonos y acatisia severa. La hiperreflexia puede ser marcada y las crisis convulsivas son muy frecuentes.

Dependiendo del grupo rincipalmente hipotensión arterial; los de cadena piperidínica, efectos anticolinérgicos representados por alteraciones en la conducción cardíaca y con los de cadena piperazínica (FLUPAZINE®) los efectos tóxicos están caracterizados por síntomas extrapiramidales.

Hipotermia: Se han reportado temperaturas por debajo de los 31ºC; se recomienda manejar esta alteración por medios físicos tales como cobijas, bolsas de agua caliente, etc. Las crisis convulsivas deben tratarse con fenitoína intravenosa (250 mg) por periodos de tres a seis minutos. No se aconseja el uso de barbitúricos, diazepam y otros depresores. Las crisis distónicas y opistótonos pueden tratarse con anticolinérgicos. Para la hipotensión arterial se debe administrar líquidos vía intravenosa y expansores del plasma; la dihidroergotamina puede ayudar como agente vasopresor, la adrenalina está contraindicada en estos. Aumentar las diuresis resulta útil sólo cuando la intoxicación sea por clorpromazina y tioridazina. Debido a que los antipsicóticos se unen fuertemente a las proteínas plasmáticas, el paso por las membranas de diálisis convencionales no ayuda mucho, por ello no es aconsejable tal procedimiento.

PRESENTACIONES: Caja con 20 o 30 tabletas de 5 mg.

Caja con 20 o 30 tabletas de 10 mg.

Presentaciones en tiras de celopolial y/o envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo III.

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica, la cual podrá surtirse hasta en tres ocasiones con vigencia de 6 meses. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S.A. de C.V.

Calz. de Tlalpan No. 4369

Col. Toriello Guerra, Deleg. Tlalpan

C.P. 14050, México, D.F.?Reg. Núm. 87921, SSA III

KEAR-06330022090102/RM2006