FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Para uso intramuscular:
Cada frasco ÁMPULA contiene:
Cefotaxima sódica equivalente a 0.5 g, 1.0 g
de cefotaxima

La AMPOLLETA con diluyente contiene:
Clorhidrato de lidocaína 20 mg, 40 mg
Agua inyectable c.b.p. 2.0 ml, 4.0 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La actividad bactericida de FOT-AMSA resulta de la inhibición de la síntesis de la pared celular.

FOT-AMSA tiene una actividad in vitro en contra de una gran cantidad de cepas gram positivas y gram negativas.

Se ha demostrado que FOT-AMSA es un potente inhibidor de las betalactamasas producidas por cierto tipo de bacterias gram negativas. La cefotaxima sódica es usualmente activa en contra de los siguientes microorganismos tanto in vitro como en infecciones clínicas:

a) Aerobios gram positivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras y no productoras de penicilinasas), S. epidermidis, especies de enterococos, S. pyogenes (estreptococo betahemolítico del grupo A), S. agalactiae (estreptococo del grupo B), S. pneumoniae (formalmente Diplococcus pneumoniae).

b) Aerobios gram negativos: Especies de Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, H. influenzae (incluyendo aquellos resistentes a las ampicilinas), H. parainfluenzae, Klebsiella spp.. (incluyendo las cepas productoras y no productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, P. inconstans grupo B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, especies de Serratia y especies de Acinetobacter. La cefotaxima sódica es activa en contra de ciertas cepas de Pseudomonas y aeruginosa.

c) Anaerobios: Bacteroides spp incluyendo algunas cepas de B. fragilis , Fusobacterium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococus spp.

De esta forma la cefotaxima se indica en:

– El tratamiento de pacientes con infecciones serias causadas por cepas susceptibles en el tracto respiratorio inferior.

– Infecciones en el tracto genitourinario.

– Infecciones ginecológicas.

– Infecciones de la piel y estructuras cutáneas.

– Bacteriemia y septicemia por gérmenes susceptibles.

– Infecciones intraabdominales, de hueso, articulaciones y del sistema nervioso central.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cefotaxima es un antibiótico cefalosporínico semisintético de tercera generación que actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana, por lo que causa lisis de la misma.

Después de una aplicación intravenosa de una dosis de 500 mg ó 1 g de cefotaxima I.M. el pico promedio sérico es de 11.7 y 20.5 μg/ml respectivamente a los 30 minutos y declina con una vida media de aproximadamente una hora.

La administración I.M. logra estos niveles aproximadamente 30 minutos después.

De un 20 a 50% de la dosis se fija a la albúmina.

El volumen de distribución es de 0.3 ± 0.4 l/kg de peso.

No existe evidencia de que se acumule después de dosis repetidas de 1 g cada 6 horas administrada por vía intravenosa durante 14 días y tampoco existen alteraciones de la depuración sérica o renal. Aproximadamente un 60% de la dosis administrada se recupera en la orina durante las siguientes 6 horas después de iniciada la aplicación en su forma desacetilada, la cual tiene actividad antibacteriana.

CONTRAINDICACIONES: La cefotaxima se contraindica en personas con hipersensibilidad conocida a la cefalosporina y la forma de I.M., además se contraindica en personas con hipersensibilidad a la lidocaína.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios controlados de cefotaxima I.M. en mujeres embarazadas.

No se han reportado efectos nocivos sobre el feto; sin embargo, se recomienda no emplear cefotaxima I.M. en mujeres gestantes a menos que el médico lo juzgue estrictamente necesario.

Aunque cefotaxima I.M. se excreta en bajas cantidades en la leche materna, es recomendable evitar la lactancia durante la aplicación de este medicamento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Estas reacciones son raras y generalmente desaparecen el suspender el tratamiento:

Locales: Dolor e induración en el sitio de la aplicación.

Flebitis con la aplicación intravenosa.

Hipersensibilidad (aprox. 1%): Erupción cutánea, prurito, fiebre.

Aparato digestivo: Diarrea, colitis pseudomembranosa.

Hepática: Aumento transitorio y por lo general leve TGO y TGP y/o de las fosfatasas alcalinas.

Hematológicas: Neutropenia, agranulocitosis, especialmente en tratamientos prolongados.

Ocasionalmente se han reportado eosinofilia, trombocitosis y en casos aislados anemia hemolítica. Cuando hay insuficiencia renal y se administran grandes dosis de betalactámicos puede presentarse encefalopatía, manifestada por alteraciones de la conciencia, movimientos anormales y convulsiones.

La función renal se puede alterar cuando se asocia con grandes dosis de aminoglucósidos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se recomienda la presencia del médico durante la aplicación de la primera dosis de FOT-AMSA I.M. para vigilancia de la aparición de síntomas de hipersensibilidad, en cuyo caso deberá suspenderse de inmediato la administración.

Es aconsejable redoblar la vigilancia de la función renal cuando se asocian aminoglucósidos a FOT-AMSA I.M.

Se han observado reacciones cruzadas entre penicilinas y las cefalosporinas en aproximadamente un 5-10%, por lo cual es indispensable vigilar a tales pacientes.

En pacientes que requieren restricción de sodio, se deberá tomar en cuenta la cantidad de éste en la cefotaxima sódica (2.09 mmol/g).

Las diarreas graves y persistentes que se presentan cuando se emplean varios antibióticos en forma simultánea, pueden indicar colitis pseudomembranosa, cuyo diagnóstico deberá realizarse con colonoscopia.

Se deberá evitar la aplicación intramuscular con la solución intravenosa (es dolorosa), y en ningún caso se aplicará la solución intramuscular (con lidocaína) por vía intravenosa.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La cefotaxima no debe ser mezclada físicamente con otros medicamentos, ya que puede presentarse incompatibilidad.

La cefotaxima administrada en forma simultánea con aminoglucósidos, diuréticos u otras cefalosporinas puede llegar a ocasionar alteraciones de la función renal.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La reacción de Coombs puede ser reportada como falso positivo durante el tratamiento con la cefotaxima.

Asimismo, puede producir una reacción falsa positiva en la determinación de glucosa en orina cuando se emplean sustancias reductoras. Esto puede evitarse, si se emplea un método específico como el de la glucosaoxidasa. La cefotaxima puede ocasionar elevación leve y transitoria de la TGP y TGO y/o de las fosfatasas alcalinas.

PRECAUCIONES GENERALES: Los estudios realizados con cefotaxima no han demostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o alteraciones sobre la fertilidad.

Reacciones generales y advertencias: En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías hemáticas.

Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que ésta se presente por colitis pseudomembranosa debido al sobrecrecimiento de Clostridium difficile.

En los casos en que coincidan insuficiencia hepática y renal se deberá realizar una reducción de la dosis.

Se deberá evitar la aplicación intramuscular con la solución intravenosa (es dolorosa), y en ningún caso se aplicará la solución intramuscular (con lidocaína) por vía intravenosa.

En raras ocasiones se han observado imágenes sugestivas de sedimentos biliares con la ultrasonografía. Sin embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento con cefotaxima I.M., razón por la cual se recomienda un manejo conservador, incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso.

En los pacientes diabéticos pueden producirse reacciones falso-positivas para los análisis de glucosa en orina que utilizan sulfato de cobre.

Si bien atraviesa la placenta no se han demostrado efectos adversos en el feto. También se excreta en la leche materna, normalmente en bajas concentraciones.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis y la forma de aplicación deben ser determinadas por la susceptibilidad de los microorganismos causales, la severidad de la infección y las condiciones del paciente. Se recomienda emplear la forma intravenosa para los casos mas graves.

La dosificación usual es la siguiente:

I. Función renal normal:

a) Adultos y niños de 12 años: De 3 g al día, que puede ser aumentada hasta un máximo de 12 g al día, dividido en 3 aplicaciones.

b) Recién nacidos, lactantes y niños pequeños: Según la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día en una sola inyección al día o en dosis divididas cada 6 horas sin pasar de 2 g.

En lactantes mayores de 4 semanas la dosis puede aumentarse hasta 200 mg/kg/día, de acuerdo a la gravedad de la infección.

Sólo deberá emplearse en niños mayores de 30 meses de edad.

II. Funciones renales y hepáticas alteradas: Si el aclaramiento de creatinina es igual o menor a 10 ml/min, se utiliza la mitad de la dosis.

Si el aclaramiento de creatinina es menor o igual a 5 ml/min, se administra 1 g cada 12 horas.

Administración intramuscular: Reconstituir el contenido del vial con el disolvente de la ampolleta, inyectar profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado. La ampolleta acompañante incluida contiene lidocaína para aumentar la tolerancia local en la administración intramuscular. En consecuencia, no debe emplearse por vía intravenosa ni en pacientes con historial de hipersensibilidad a la lidocaína.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: AI igual que con otros antibióticos, el uso prolongado de cefotaxima I.M. puede dar por resultado el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles y ocurrir una superinfección durante la terapia.

Las dosis elevadas tienden a aumentar las posibilidades de una colitis y alteraciones renales.

En cada caso se deberán tomar los cuidados necesarios para evaluar la condición del paciente y tratar las complicaciones existentes descontinuando el medicamento.

PRESENTACIONES: Caja con frasco ámpula con polvo de 500 mg o 1 g y ampolleta con lidocaína al 1% de 2 ml o 4 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente. Protéjase de la luz.

Leyendas de conservación en solución (con pruebas de estabilidad).

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se administre este medicamento sin leer el instructivo impreso en la caja. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Asegúrese de que la presentación sea la correspondiente a la vía de administración que utilizará.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La Candelaria

Coyoacán, C.P. 04380, CDMX, México

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Calle 6 No. 2676, Zona Industrial, C.P. 44940

Guadalajara, Jal., México

Reg. Núm. 455M2001 SSA IV