FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ÁMPULA con POLVO contiene:
Cefotaxima sódica equivalente a 500 mg, 1 g
de cefotaxima

La AMPOLLETA con diluyente contiene:
Agua inyectable 2 ml, 4 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La actividad bactericida de cefotaxima (Fot-Amsa) resulta de la inhibición de la síntesis de la pared celular.

La cefotaxima (Fot-Amsa) tiene una actividad in vitro en contra de una gran cantidad de cepas gram positivas y gram negativas.

Se ha demostrado que la cefotaxima (Fot-Amsa) es un potente inhibidor de las betalactamasas producidas por cierto tipo de bacterias gram negativas. Cefotaxima (Fot-Amsa) es usualmente activa en contra de los siguientes microorganismos tanto in vitro como en infecciones clínicas.

a) Aerobios Gram positivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras y no productoras de penicilinasas), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (estreptococo ß hemolítico del grupo A), Streptococcus agalactiae (estreptococo del grupo B), Streptococcus pneumoniae (formalmente Diplococcus pneumoniae).

b) Aerobios Gram negativos: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluyendo cepas resistentes a las ampicilinas), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (incluyendo Klebsiella pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas ß lactamasas negativa y positivas) Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans grupo B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Acinetobacter spp. La cefotaxima (Fot-Amsa) es activa en contra de ciertas cepas de Pseudomonas aeruginosa.

c) Anaerobios: Bacterorides spp., incluyendo algunas cepas de Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococus spp., Clostridium spp. (muchas cepas de Clostridium difficile son resistentes).

De esta forma la cefotaxima (Fot-Amsa) se indica en:

• El tratamiento de pacientes con infecciones serias causadas por cepas susceptibles en el tracto respiratorio bajo.

• Infecciones en el tracto genitourinario.

• Infecciones ginecológicas.

• Infecciones de la piel y estructuras cutáneas.

• Bacteriemia y septicemia por gérmenes susceptibles.

• Infecciones intraabdominales.

• Infecciones de huesos y articulaciones.

• Infecciones del sistema nervioso central.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cefotaxima (Fot-Amsa) es un antibiótico cefalosporínico semisintético de tercera generación que actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana, por lo que causa lisis de la misma.

Después de la aplicación intravenosa de una dosis de 500 mg, 1 g y 2 g, el pico promedio sérico es de 38.9, 101.7 y 214.4 μg/ml, respectivamente. De un 20 a 50% de la dosis se fija a la albúmina.

El volumen de distribución es de 0.3 ± 0.4 l/kg de peso. No existe evidencia de que se acumule después de dosis repetidas de 1 g cada 6 horas, administrada por vía intravenosa durante 14 días y tampoco existen alteraciones de la depuración sérica o renal. Aproximadamente un 60% de la dosis administrada se recupera en la orina durante las siguientes 6 horas después de iniciada la aplicación en su forma desacetilada, la cual tiene actividad antibacteriana.

CONTRAINDICACIONES: La cefotaxima (Fot-Amsa) se contraindica en personas con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios controlados de cefotaxima (Fot-Amsa) en mujeres embarazadas.

No se han reportado efectos nocivos sobre el feto; sin embargo, se recomienda no emplear cefotaxima (Fot-Amsa) en mujeres gestantes a menos que el médico lo juzgue estrictamente necesario.

Aunque la cefotaxima (Fot-Amsa) se excreta en bajas cantidades en la leche materna, es recomendable evitar la lactancia durante la aplicación de este medicamento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones secundarias más frecuentes son del tipo local manifestadas como inflamación dolor e induración en el sitio de aplicación IV. Otras reacciones menos frecuentes son:

Cuando hay insuficiencia renal y se administran grandes dosis de betalactámicos puede presentarse encefalopatía manifestada por alteraciones de la conciencia, movimientos anormales y convulsiones.

La función renal se puede alterar cuando se asocie con grandes dosis de aminoglucósidos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios realizados con cefotaxima (Fot-Amsa) no han demostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis teratogénesis, ni alteraciones de fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La cefotaxima (Fot-Amsa) no debe ser mezclada físicamente con otros medicamentos ya que puede presentar incompatibilidad, especialmente con: alopurinol, aminoglucósidos (amikacina, estreptomicina, gentamicina, kanamicina, neomicina, tobramicina), aminofilina, calcio, cotrimoxazol, eritromicina, filgrastrim, fluconazol, norepinefrina o noradrenalina, tetraciclina dado que se ha demostrado incompatibilidad fisicoquímica.

La cefotaxima (Fot-Amsa) administrada en forma simultánea con aminoglucósidos, diuréticos u otras cefalosporinas puede llegar a ocasionar alteraciones de la función renal.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La reacción de Coombs puede ser reportada como falso positivo durante el tratamiento con cefotaxima (Fot-Amsa).

Así mismo, puede producir una reacción falsa positiva en la determinación de glucosa en orina cuando se emplean sustancias reductoras. Esto puede evitarse, si se emplea un método específico como el de la glucoxidasa. La cefotaxima (Fot-Amsa) puede ocasionar elevación leve y transitoria de la TGP y TGO y/o de las fosfatasas alcalinas.

PRECAUCIONES GENERALES: La función renal debe ser cuidadosamente monitoreada, especialmente si altas dosis de aminoglucósidos han sido administradas o si la terapia es prolongada.

En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías hemáticas. En pacientes que requieran restricción de sodio, se deberá tomar en cuenta la cantidad de éste en la cefotaxima (Fot-Amsa) (2.09 mmol/g).

Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que ésta se presente por colitis pseudomembranosa debido a sobrecrecimiento de Clostridium difficile.

En los casos en que coincidan insuficiencia hepática y renal se deberá realizar una reducción de la dosis.

La aplicación intramuscular con agua inyectable, es dolorosa, y en ningún caso se aplicará la solución intramuscular (con lidocaína) por vía intravenosa.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis debe ser determinada por la susceptibilidad de los microorganismos causales, la severidad de la infección y las condiciones del paciente.

La dosificación usual es la siguiente:

I. Función renal normal:

a) Adultos: La dosis usual es de 3 g al día, que puede ser aumentada hasta un máximo de 12 g al día, dividido en 3 aplicaciones.

b) Recién nacidos y lactantes: La dosis recomendada es de 50, 100 mg/kg/día divididos en 2 a 4 aplicaciones. En lactantes mayores de 4 semanas la dosis puede aumentarse hasta 200 mg/kg/día de acuerdo a la gravedad de la infección.

Los niños con peso superior a los 50 Kg deberán recibir la dosis recomendada para adultos.

II. Funciones renales alteradas: Si el aclaramiento de creatinina es igual o menor a 10 ml/min, se utiliza la mitad de la dosis.

Si el aclaramiento de creatinina es menor o igual a 5 ml/min, se administra 1 g cada 12 horas.

Recomendaciones para la reconstitución:

Agite bien para disolver el polvo en el diluyente. El color normal de cefotaxima (Fot-Amsa) varía de color amarillo pálido al ámbar, dependiendo de la concentración, el diluyente empleado y el tiempo de almacenamiento.

Para uso intravenoso observe que el diluyente (agua inyectable) corresponda a esta aplicación.

Para administrar por infusión intravenosa diluya cefotaxima (Fot-Amsa) en 50 ml (o 100 ml si la dosis es mayor) de suero glucosado al 5%, solución de cloruro de sodio al 0.9% o dextrosa al 5%, a pasar en 30 minutos. En niños se debe diluir a 20 60 mg/ml y administrar durante 30-60 minutos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: AI igual que con otros antibióticos, el uso prolongado de cefotaxima (Fot-Amsa) puede dar por resultado el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles y ocurrir una superinfección durante la terapia. Las dosis elevadas tienden aumentar las posibilidades de una colitis y alteraciones renales. En cada caso se deberán tomar los cuidados necesarios para evaluar la condición del paciente y tratar las complicaciones existentes descontinuando el medicamento.

PRESENTACIONES:

Para la venta al público y mercado de genéricos intercambiables: Caja con frasco ámpula con polvo de 500 mg y ampolleta de agua inyectable de 2 ml.

Caja con frasco ámpula con polvo de 1 g y ampolleta de agua inyectable de 4 ml.

Para el Sector Salud: Envase con frasco ámpula con polvo de 1 g y ampolleta de agua inyectable de 4 ml. Clave 1935.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. Este medicamento es de empleo delicado. Asegúrese que la presentación sea la correspondiente a la vía de administración que utilizará. No se administre este medicamento sin leer el instructivo impreso en la caja. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La Candelaria

Coyoacán, C.P. 04380, CDMX, México

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Calle 6 No. 2676, Zona Industrial,

C.P. 44940, Guadalajara, Jal., México

Reg. Núm. 259M2000 SSA IV