FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada COMPRIMIDO contiene:

Losartán potásico 50 mg

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Losartán es una sustancia sintética y está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial. Es bien tolerado y eficaz como cualquier inhibidor de la ECA.

Básicamente está indicado en la hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca congestiva y cuando la hipertensión no es controlada con diurético solo o está controlada pero existe hipocalemia. En la insuficiencia renal siempre y cuando la aclaración de la creatinina sea > 30 ml/min.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Después de su administración oral, losartán se absorbe rápidamente y sufre una biotransformación hepática (efecto de primer paso) lo que reduce significativamente su biodisponibilidad 33%. La farmacocinética de losartán es lineal igual que la de su metabolito activo con dosis orales de hasta 200 mg y no varía con el tiempo. Cerca de 14% de una dosis de losartán administrada por vía oral se convierte en metabolito activo que tiene una vida media larga y que es 10-40 veces más potente que el losartán, que contribuye a prolongar su acción antihipertensiva durante las 24 horas con una sola toma diaria debido a la sinergia de ambos. La vida media plasmática. Es de 2-3 horas para el losartán, y de 6-9 horas para el metabolito activo.

La proporción que se une a las proteínas plasmáticas es de 99%. Losartán alcanza su concentración plasmática máxima en una hora mientras que la concentración máxima para el metabolito activo se logra a las 3 horas. Treinta y cinco por ciento se elimina por orina con 4 y 6% respectivamente sin modificación y 58% por heces. Ambos, losartán y su metabolito atraviesan la barrera hematoencefálica en poca cantidad. Su mecanismo de acción se basa en bloquear selectivamente los receptores AT1 de la angiotensina II localizados preferentemente en el músculo vascular y otras estructuras como miocardio, riñón, cerebro y glándulas suprarrenales.

Losartán y su metabolito activo derivado del ácido 5-carboxílico son inhibidores competitivos y no competitivos respectivamente (bloqueantes) del receptor AT1. Ninguno de los dos antagonizan los efectos de la vasopresina, catecolamina, serotonina, bradicinina o histamina.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento o a inhibidotes de la ECA, embarazo, lactancia, niños, hipotensión, pacientes con depleción de volumen, anuria, insuficiencia renal aguda.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Existe el riesgo durante el embarazo de producir daño fetal; por lo que debe evaluarse riesgo-beneficio. En mujeres en edad fértil administrar sólo si existe poca posibilidad de embarazo. Como puede eliminarse por la leche, no está indicado durante la lactancia y en niños.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente es bien tolerado; pero ocasionalmente (< 1%) puede presentarse mareos, exantema cutáneo, hipotensión ortostática, cefalalgia, malestar gastrointestinal, calambres, mialgias, congestión nasal, hipotensión arterial, hiperpotasemia. Rara vez puede presentarse tos seca y/o tos pero menor que en el uso de IECA.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio puede elevar la potasemia. El ketoconazol puede inhibir la formación del metabolito activo. No existe interacción con betabloqueantes o calcioantagonistas.

La hidroclorotiazida potencia la respuesta antihipertensiva. Pueden alterar su acción el alcohol que baja mucho la presión arterial, barbitúricos, antidiabéticos, corticoides antiinflamatorios. Puede interactuar con ciertos tipos de bloqueantes de los receptores de la angiotensina II, diuréticos, suplementos vitamínicos o sustitutos de la sal que contengan potasio, medicamentos para la rinitis alérgica estacional, catarro o gripe.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede encontrarse en algunos pacientes hiperpotasemia.

PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda administrar a la misma hora del día; junto con las comidas. Se deberá utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, insuficiencia renal, estenosis de la arteria renal, hipersensibilidad al fármaco.

En pacientes sometidos a cirugía mayor o durante la anestesia tratados con antihipertensivos capaces de bloquear los receptores de angiotensina II puede producirse hipotensión al bloquear la angiotensina II formada como respuesta a la liberación compensadora de renina. En pacientes de edad controlar periódicamente la potasemia. Utilizar con precaución en la insuficiencia cardiaca, depleción de volumen, deshidratados, dietas hiposódicas estrictas, uso de diuréticos, pues el losartán puede empeorar la hipotensión.

En pacientes deplecionados de sodio o de volumen intravascular, puede presentarse hipotensión excesiva. En la insuficiencia hepática, asma bronquial, lupus eritematoso sistémico puede agravarse el cuadro. No debe administrarse conjuntamente con litio. Puede producirse hipocalemia por diuresis rápida, hipocloremia, hipomagnesemia e hipercalcemia. En algunos diabéticos es necesario ajustar la dosis de insulina o hipoglucemiantes orales. Pacientes que son tratados con hidroclorotiazida simultáneamente no recibirán suplemento de potasio o sustitutos de sal.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS SOBRE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios realizados en animales no han mostrado efectos mutagénicos, carcinogénicos ni teratogénicos aún habiendo recibido dosis mucho más altas que las aplicadas en humanos. Se ha encontrado que los animales que reciben losartán durante el embarazo las crías tienen menor peso corporal, mortalidad o toxicidad renal. Por esta razón no se debe utilizar durante el embarazo y debe advertirse a la paciente que no debe utilizarlo antes, durante y después del embarazo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis inicial es de un comprimido por día. Si la presión arterial permanece elevada después de 3 semanas de tratamiento se puede aumentar la dosis a dos comprimidos una vez por día (en una sola toma diaria). En pacientes de la tercera edad se puede comenzar con medio comprimido por día e incrementar dependiendo de la respuesta. Se puede administrar con otros antihipertensivos. En pacientes con deterioro renal grave no se aconseja su uso. Su efecto antihipertensivo máximo se obtiene a las 3 semanas de tratamiento aproximadamente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones de sobredosificación son hipotensión arterial en diferentes grados y taquicardia que pueden controlarse por medidas de sostén.

PRESENTACIÓN: Cajas con 15, 30 comprimidos con 50 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para el médico.

Hecho en México por:

LABORATORIOS KENER, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 167M2009, SSA IV