FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

La ampolleta contiene:
Propofol 0.20 g
Vehículo cbp 20 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Anestésico general.

FRESOFOL 1%® E es un agente anestésico intravenoso de acción breve apropiado para:

- Inducción y mantenimiento de la anestesia general en adultos y en niños mayores de 1 mes.

- Sedación para procedimientos diagnósticos y quirúrgicos, solo o en combinación con anestesia local o regional en adultos o en niños mayores de 1 mes.

- Sedación de los pacientes ventilados que reciben cuidados intensivos mayores de 16 años de edad.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: El propofol se une a las proteínas plasmáticas en una proporción del 98%. Después de la administración intravenosa, la farmacocinética del propofol puede describirse mediante un modelo de tres compartimentos.

El propofol se distribuye extensamente y se elimina rápidamente del cuerpo (depuración total del cuerpo: 1.5-2 litros/minuto).

La depuración sucede mediante procesos metabólicos, principalmente en el hígado que dependen del flujo sanguíneo para formar conjugados inactivos de propofol y su correspondiente quinol que se excretan por la orina.

Después de una dosis única intravenosa de 3 mg/kg, la depuración de propofol/kg de peso corporal se aumentó con la edad de la siguiente manera: la mediana de la depuración fue considerablemente más baja en neonatos < 1 mes de edad (n = 25) (20 mL/kg/min) comparada con niños mayores (n = 36, rango de edad de 4 meses-7 años). Adicionalmente la variabilidad inter-individual fue considerable en neonatos (rango de 3.7-78 mL/kg/min). Debido a estos datos limitados del estudio que indican una gran variabilidad, no se proporcionan recomendaciones de dosis para este grupo de edad.

La mediana de la depuración de propofol en niños mayores después de una dosis única en bolo de 3 mg/kg fue de 37.5 mL/min/kg (4-24 meses) (n = 8), 38.7 mL/min/kg (11-43 meses) (n = 6), 48 mL/min/kg (1-3 años) (n = 12), 28.2 mL/min/kg (4-7 años) (n = 10) comparada con 23.6 mL/min/kg en adultos (n = 6).

Farmacodinamia:

Grupo farmacoterapéutico: Otros anestésicos generales. Código ATC: N01AX10

Propofol (2,6-diisopropilfenol) es un agente anestésico general de corta duración con un rápido inicio de acción. Dependiendo de la velocidad de inyección, el tiempo de inducción de la anestesia está entre 30 y 40 segundos. La duración de acción después de una administración única en bolo es corta y, dependiendo del metabolismo y la eliminación, dura entre 4 a 6 minutos. Con el régimen usual de mantenimiento, no se ha observado una acumulación significativa de propofol ya sea con inyecciones o con infusiones repetidas. Los pacientes recuperan rápidamente la conciencia.

La bradicardia y la hipotensión reportadas durante la inducción de la anestesia pueden ser causadas por el efecto vagotónico o por la inhibición de la actividad simpática. Sin embargo, la hemodinámica generalmente vuelve a la normalidad durante el mantenimiento de la anestesia.

Estudios en niños limitados sobre la anestesia producida por propofol indican que la seguridad y eficacia se mantiene sin cambios hasta por una duración de 4 horas. Las evidencias en la literatura para el uso en niños documenta su uso en procedimientos prolongados sin cambio en la seguridad y eficacia.

CONTRAINDICACIONES:

FRESOFOL 1%® no debe ser usado: En pacientes con hipersensibilidad conocida al propofol, a la soya, al cacahuate o cualquiera de los excipientes de la emulsión.

En pacientes alérgicos a la soya o al cacahuate.

En pacientes de 16 años de edad o menores para la sedación en cuidados intensivos.

No se ha establecido la seguridad del propofol durante el embarazo. Por lo tanto, no debe utilizarse propofol en mujeres embarazadas a menos que sea claramente necesario.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se ha establecido la seguridad del propofol durante el embarazo. Por lo tanto, no debe utilizarse propofol en mujeres embarazadas a menos que sea claramente necesario. El propofol atraviesa la placenta y puede provocar depresión neonatal. Se deben evitar dosis altas (mayores de 2.5 mg de propofol/kg de peso corporal para la inducción o de 6 mg de propofol/kg de peso corporal/h para el mantenimiento de la anestesia).

Estudios en mujeres lactando muestran que el propofol se excreta en la leche en pequeñas cantidades. Por lo tanto, las madres deben suspender la lactancia y desechar la leche materna durante 24 horas después de la administración de FRESOFOL 1%®.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos secundarios de propofol observados frecuentemente son hipotensión y depresión respiratoria. Estos efectos dependen de la dosis de propofol administrada pero también del tipo de premedicación y de otra medicación concomitante.

En esta sección, se definen los efectos indeseables de la siguiente forma:

Muy comunes (≥ 1/10).

Comunes (≥ 1/100 a < 1/10).

Poco comunes (≥ 1/1,000 a < 1/100).

Raros (≥ 1/10,000 a < 1/1,000).

Muy raros (< 1/10,000).

Desconocidos (no pueden calcularse de los datos disponibles).

En cada grupo de frecuencia, los efectos indeseables se presentan en orden decreciente de gravedad.

Trastornos del sistema inmune:

Raros: características clínicas de anafilaxia que pueden incluir angioedema, broncoespasmo, eritema e hipotensión.

Muy raros: reacciones alérgicas causadas por el aceite de soya.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Comunes: hipertrigliceridemia.

Trastornos psiquiátricos:

Raros: euforia, fantasías sexuales y desinhibición sexual durante el periodo de recuperación.

Trastornos del sistema nervioso:

Comunes: durante la inducción de la anestesia pueden aparecer movimientos espontáneos y mioclonías, mínima excitación.

Raros: cefalea, vértigo, temblores y sensaciones de frío durante el periodo de recuperación. Movimientos epileptiformes con convulsiones y opistótonos.

Muy raros: ataques epileptiformes retrasados, el periodo de retraso puede variar de algunas horas hasta varios días. Riesgo de convulsiones en pacientes epilépticos después de la administración de propofol. Casos de inconsciencia pos-operatoria.

Trastornos cardiacos/Trastornos vasculares:

Comunes: durante la inducción de la anestesia, hipotensión, bradicardia, taquicardia, rubor.

No comunes: hipotensión marcada. Esto puede requerir una disminución de la velocidad de administración de FRESOFOL 1%® y/o de la terapia de reemplazo de fluido, si son necesarios, administrar medicamentos vasoconstrictores. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de una disminución severa de la presión sanguínea en los pacientes con infusión cerebral o coronaria deficiente o aquellos que presenten hipovolemia.

Durante la anestesia general, bradicardia con severidad progresiva (asistolia). Debe tenerse en consideración la administración intravenosa de un producto medicinal anticolinérgico antes de la inducción o durante el mantenimiento de la anestesia.

Raros: arritmia durante el periodo de recuperación. Trombosis y flebitis.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

Comunes: durante la inducción de la anestesia, hiperventilación, apnea transitoria, tos, hipo.

No comunes: tos durante el mantenimiento de la anestesia. Raros: tos durante el periodo de recuperación.

Muy raros: edema pulmonar.

Trastornos gastrointestinales:

Raros: náuseas o vómitos durante el periodo de recuperación.

Muy raros: se ha reportado pancreatitis después de la administración de propofol. Sin embargo, no se ha establecido una relación causal.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:

Muy raros: reacciones severas del tejido después de una aplicación paravenosa accidental.

Trastornos renales y urinarios:

Raros: casos de decoloración de la orina después de una administración prolongada de propofol.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración:

Muy comunes: dolor local durante la inyección inicial. Vea a continuación la profilaxis o tratamiento.

El dolor local que se puede producir durante la inyección inicial de Propofol 1% (10 mg/1 mL) Fresenius se puede minimizar mediante la coadministración de lidocaína y mediante la inyección o infusión en las venas grandes del antebrazo y fosa antecubital. Si se coadministra lidocaína, los siguientes efectos indeseables pueden ocurrir raramente (≥ 1/10,000 a < 1/1000): mareo, vómitos, somnolencia, convulsiones, bradicardia, arritmia cardiaca y choque.

Raros: casos de fiebre pos-operatoria.

Muy raros: ha habido reportes de casos aislados de efectos indeseables severos que se presentaron como un complejo de síntomas incluyendo: rabdomiólisis, acidosis metabólica, hipercalemia y falla cardiaca, algunas veces con resultado mortal. La mayoría de estos efectos se han observado en pacientes de cuidados intensivos con dosis que exceden los 4 mg/kg de peso corporal/h.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios preclínicos no revelaron algún peligro especial para los humanos, esto en base a estudios convencionales de toxicidad de dosis repetidas o genotoxicidad. No se han realizado los estudios de carcinogenicidad. Los estudios de toxicidad en la reproducción han mostrado efectos relacionados con las propiedades farmacodinámicas de propofol solamente a dosis altas. No se han observado efectos teratogénicos. En estudios de tolerancia local, la inyección intramuscular produjo daño tisular alrededor del lugar de la inyección, la inyección paravenosa y subcutánea indujo reacciones histológicas marcadas por infiltración inflamatoria y fibrosis focal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: FRESOFOL 1%® puede utilizarse en combinación con otros medicamentos para la anestesia (premedicamentos, anestésicos volátiles, analgésicos, relajantes musculares, anestésicos locales).

Se han reportado interacciones severas con estos medicamentos. Algunos de estos productos que actúan centralmente pueden mostrar un efecto depresivo respiratorio y circulatorio, por lo que pueden incrementar los efectos cuando se usan junto con FRESOFOL 1%®.

Pueden ser necesarias dosis inferiores, cuando la anestesia general se realiza conjuntamente con anestesia regional.

Se ha reportado que el uso concomitante de benzodiacepinas, agentes parasimpaticolíticos o anestésicos de inhalación prolongan la anestesia y reducen la frecuencia respiratoria.

Después de la pre-medicación adicional con opioides, pueden intensificarse y prolongarse los efectos sedantes de propofol, y puede haber una mayor incidencia y mayor duración de la apnea.

Debe tomarse en consideración que el uso concomitante de propofol y los medicamentos para la premedicación, agentes de inhalación o agentes analgésicos pueden potenciar la anestesia y los efectos secundarios cardiovasculares. El uso concomitante de depresores del sistema nervioso central (alcohol, anestésicos generales y analgésicos narcóticos) producirá la intensificación de sus efectos sedantes. Cuando FRESOFOL 1%® se combina con fármacos depresores centrales administrados parenteralmente puede haber depresión respiratoria y cardiovascular severa.

Después de la administración de fentanilo, el nivel sanguíneo de propofol puede incrementarse temporalmente y manifestarse con un aumento en el nivel de apnea.

Pueden ocurrir bradicardia y paros cardiacos después del tratamiento con suxametonio o neostigmina.

Se ha reportado leucoencefalopatía con la administración de emulsiones lípidas como propofol en pacientes a los que se les está administrando ciclosporinas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha no se han reportado alteraciones de las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Como con otros agentes anestésicos intravenosos, se debe tener precaución con los pacientes con deficiencia cardiaca, respiratoria, renal o hepática o con los pacientes hipovolémicos o debilitados. La depuración de propofol es dependiente de flujo sanguíneo, por lo tanto, la medicación concomitante que reduce el gasto cardiaco también reducirá la depuración de propofol.

Antes de la administración de FRESOFOL 1%® deben compensarse las insuficiencias cardiaca, circulatoria o pulmonar y la hipovolemia.

Antes de la anestesia de un paciente epiléptico, se debe revisar que el paciente haya recibido el tratamiento antiepiléptico. Aunque algunos estudios han demostrado la eficacia en el tratamiento de estados epilépticos, la administración de propofol en pacientes epilépticos también puede aumentar el riesgo de convulsiones.

FRESOFOL 1%® no debe administrarse a pacientes con falla cardiaca avanzada u otras enfermedades severas del miocardio excepto cuando se toman precauciones extremas y se realiza monitoreo intensivo.

El riesgo de vagotonía relativa puede incrementarse debido a que FRESOFOL 1%® carece de actividad vagolítica. Se ha asociado con reportes de bradicardia (ocasionalmente profunda) y también asistolia. Debe considerarse la administración intravenosa de un agente anticolinérgico antes de la inducción o durante el mantenimiento de la anestesia con propofol, especialmente en situaciones donde el tono vagal probablemente predomine o cuando FRESOFOL 1%® se utiliza conjuntamente con otros agentes que probablemente ocasionen una bradicardia.

No se recomienda el uso de Propofol Fresenius con terapia electroconvulsiva.

Como con otros agentes sedantes, cuando se utiliza propofol para la sedación durante los procedimientos operatorios, pueden producirse movimientos involuntarios en los pacientes. Durante los procedimientos que requieran inmovilidad, estos movimientos pueden ser peligrosos en el lugar de la operación.

Deben aplicarse cuidados especiales a los pacientes con trastornos en el metabolismo de grasa y en otras condiciones donde las emulsiones lipídicas deben utilizarse con precaución. Si los pacientes reciben nutrición parenteral es necesario tener en cuenta la cantidad de infusión lipídica que forma parte de la fórmula de FRESOFOL 1%®, 1.0 mL de FRESOFOL 1%® contiene 0.1 gramos de grasa.

Los lípidos deben ser monitoreados cada dos días de tratamiento en la UCI.

Debido a una dosis mayor en pacientes con sobrepeso severo, debe tomarse en consideración el riesgo de efectos hemodinámicos sobre el sistema cardiovascular.

Deben emplearse cuidados especiales en pacientes con una presión intracraneal alta y una presión arterial media baja ya que existe riesgo de una disminución significativa de la presión de perfusión intracerebral.

Para reducir el dolor en el lugar de la inyección durante la inducción de la anestesia con FRESOFOL 1%® puede inyectarse lidocaína antes de la emulsión de propofol. La lidocaína no debe utilizarse en pacientes con porfiria aguda hereditaria.

FRESOFOL 1%® no está indicado para la anestesia general de niños menores a un mes de edad.

La administración de FRESOFOL 1%® mediante un sistema de infusión controlada dirigida (ICD) no está indicada para el uso en niños.

En cualquier caso, se debe tener especial cuidado cuando se utiliza propofol para la anestesia en infantes y niños de hasta 3 años, aunque los datos disponibles hasta el momento no sugieren diferencias significativas en términos de seguridad en comparación con los niños mayores de 3 años.

La seguridad de FRESOFOL 1%® para la sedación (previa) en la unidad de cuidados intensivos para niños y adolescentes menores a 16 años de edad no ha sido demostrada.

Aunque no se ha establecido una relación causal, durante el uso no autorizado se han reportado efectos indeseables serios con la sedación (previa) en pacientes menores a 16 años de edad (incluyendo casos con resultados fatales). Estos efectos involucran particularmente la aparición de acidosis metabólica, hiperlipidemia, rabdomiólisis, insuficiencia renal y/o cardiaca.

Estos efectos fueron observados más frecuentemente en niños con infecciones del tracto respiratorio que recibieron dosis excesivas a aquellas recomendadas para la sedación de adultos en la UCI.

En forma similar se han recibido muy raros reportes de la aparición de acidosis metabólica, rabdomiólisis, hipercalemia, arritmias y/o insuficiencia cardiaca rápidamente progresiva (en algunos casos con resultados fatales) en adultos tratados durante más de 48 horas con dosis que excedieron los 5 mg/kg/h. Esto excede la dosis máxima de 4 mg/kg/h actualmente recomendada para la sedación en UCI. Los pacientes afectados fueron principalmente (pero no únicamente) pacientes con lesiones cerebrales graves con presión intracraneal aumentada (PIA). En dichos casos, la insuficiencia cardiaca comúnmente no tuvo respuesta al tratamiento inotrópico de apoyo.

Se le recuerda al médico que de ser posible no excedan la dosis de 4 mg/kg/h. Los médicos prescriptores deben estar alertas a aquellos posibles efectos indeseables y considerar disminuir la dosis de propofol o cambiar a un sedante alterno con la presencia de los primeros signos de los síntomas respectivos. Los pacientes con PIA elevada deben tratarse adecuadamente para soportar la presión cerebral de la infusión durante estas modificaciones del tratamiento.

No se recomienda el uso de FRESOFOL 1%® para niños recién nacidos ya que no se ha investigado completamente en esta población de pacientes.

Los datos farmacocinéticos indican que la depuración se reduce considerablemente en neonatos con una variabilidad inter-individual muy alta. La sobredosis relativa puede ocurrir al administrar la dosis recomendada para niños mayores dando lugar a depresión cardiovascular severa.

En casos aislados, puede haber un periodo de inconsciencia pos-operatoria que puede ir acompañada de un aumento del tono muscular. La aparición de este periodo no depende de que el paciente esté consciente o no. A pesar de que la conciencia se recupera de forma espontánea, el paciente inconsciente debe permanecer bajo observación intensiva.

Se debe confirmar la recuperación completa de la anestesia general antes de dar de alta.

Este producto farmacéutico contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por cada 100 mL, es decir, es esencialmente ‘libre de sodio’.

Después de la administración de Propofol, el paciente debe mantenerse bajo observación durante un periodo adecuado de tiempo. Debe advertirse al paciente de no conducir, manejar maquinaria o trabajar en situaciones potencialmente peligrosas. No se debe permitir al paciente que se vaya a su domicilio sin compañía y se le debe instruir para que evite el consumo de alcohol.

Los sistemas de administración con propofol sin diluir deben reemplazarse después de 12 horas.

Las diluciones con la solución de glucosa al 5% m/v, Alfentanil 0.5% v/v o una mezcla con la solución inyectable de lidocaína al 0.5% o al 1% sin conservadores (por lo menos 2 mg de propofol por mL), deben prepararse asépticamente en frascos de vidrio (condiciones controladas y validadas conservadas) inmediatamente antes de la administración y la administración debe completarse dentro de 24 horas después de la dilución a condiciones de temperatura ambiente.

Después de abrir el producto debe utilizarse inmediatamente.

FRESOFOL 1%® (10 mg/mL) no debe mezclarse antes de administrar con soluciones inyectables o soluciones para infusión que no sea la solución de glucosa al 5% m/v, Alfentanil 0.5% v/v o una mezcla con la solución inyectable de lidocaína al 0.5% o al 1% sin conservadores en frascos de vidrio. La concentración final de propofol no debe ser menor a 2 mg/mL.

Para un solo uso. Cualquier emulsión no utilizada debe desecharse.

Los envases deben agitarse antes de usarse.

La emulsión no debe utilizarse si se observan dos capas después de agitarla.

Use solamente preparaciones homogéneas y envases intactos.

Antes usar, debe limpiarse el cuello de la ampolleta o la membrana de goma utilizando un rociador de alcohol o un algodón humedecido con alcohol. Después de usar, los envases puncionados deben desecharse.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: FRESOFOL 1%® solamente debe administrarse en hospitales o en unidades de terapia diaria adecuadamente equipados y por médicos capacitados en anestesia o en el cuidado de pacientes en cuidados intensivos.

Se deben monitorear constantemente las funciones circulatorias y respiratorias (por ejemplo, ECG, oximetría del pulso, etc.) y los instrumentos necesarios para el mantenimiento de las vías respiratorias del paciente, respiración asistida y otros instrumentos de reanimación deben estar inmediatamente disponibles en todo momento.

Para la sedación durante los procedimientos quirúrgicos y diagnósticos, FRESOFOL 1%® no debe ser administrado por la misma persona que realiza el procedimiento quirúrgico o diagnóstico.

La dosis de la emulsión de FRESOFOL 1%® debe individualizarse con base en la respuesta del paciente y de la medicación pre-anestésica. Generalmente son necesarios agentes anestésicos complementarios además de FRESOFOL 1%®.

Anestesia general en adultos:

Inducción de la anestesia: Para la inducción de la anestesia FRESOFOL 1%® debe ser administrado (aproximadamente 20-40 mg cada 10 segundos) y con referencia a la respuesta del paciente, hasta que los signos clínicos muestren el principio de la anestesia.

La mayoría de los pacientes adultos con edad inferior a los 55 años probablemente requieran de 1.5 a 2.5 mg de propofol/kg de peso corporal.

En los pacientes mayores a 55 años y los pacientes con grados ASA III y IV, especialmente aquellos con función cardiaca deteriorada, los requerimientos generalmente serán menores y la dosis total de FRESOFOL 1%® puede reducirse a un mínimo de 1 mg de propofol/kg de peso corporal. Deben emplearse velocidades de administración inferiores de FRESOFOL 1%® (aproximadamente 2 mL cada 10 segundos, equivalente a 20 mg de propofol).

Mantenimiento de la anestesia: La anestesia puede mantenerse administrando FRESOFOL 1%® ya sea por infusión continua o con inyecciones en bolos repetidos.

Para mantener la anestesia generalmente deben administrarse dosis de 4 a 12 mg de propofol/kg de peso corporal/h. Una dosis reducida de mantenimiento de aproximadamente 4 mg de propofol/kg de peso corporal puede ser suficiente durante procedimientos quirúrgicos menos estresantes como en la cirugía invasiva mínima.

La dosis de FRESOFOL 1%® puede ser reducida en pacientes ancianos, pacientes en condiciones generales inestables, pacientes con función cardiaca deteriorada o pacientes hipovolémicos y pacientes con grados ASA III y IV dependiendo de la severidad de la condición del paciente y de la técnica anestésica utilizada.

Para el mantenimiento de la anestesia utilizando inyecciones en bolo repetidas, deben administrarse incrementos de la dosis de 25 a 50 mg de propofol (= 2.5-5 mL de FRESOFOL 1%® [10 mg/1 mL]), de acuerdo con los requerimientos clínicos.

En pacientes mayores no debe utilizarse la administración rápida en bolo (única o repetida) ya que esto puede ocasionar depresión cardiopulmonar.

Anestesia general en niños mayores a un mes de edad:

Inducción de la anestesia: Cuando se utiliza FRESOFOL 1%® para inducir la anestesia, la dosis debe ajustarse lentamente hasta que los signos clínicos vitales muestren el comienzo de la anestesia. La dosis debe ajustarse a la edad y/o peso del paciente. En la mayoría de los niños mayores a los ocho años de edad se requiere aproximadamente 2.5 mg de propofol/kg de peso corporal para la inducción de la anestesia. En niños menores a esta edad, especialmente entre 1 mes y 3 años de edad, los requerimientos de la dosis pueden ser mayores (2.5-4 mg/kg de peso corporal).

Mantenimiento de la anestesia general: La anestesia puede mantenerse administrando FRESOFOL 1%®, mediante infusión o inyección en bolo repetida para mantener la profundidad necesaria de la anestesia. La velocidad de administración requerida varía considerablemente entre los pacientes pero las proporciones en el rango de dosis de 9 a 15 mg de propofol/kg de peso corporal/h generalmente logran una anestesia satisfactoria.

Los niños más pequeños, especialmente entre 1 mes y 3 años de edad, pueden tener mayores requerimientos de dosis.

Para los pacientes con ASA III y IV, se recomiendan dosis más bajas.

Sedación para los procedimientos diagnósticos y quirúrgicos en pacientes adultos: Para proporcionar sedación durante los procedimientos quirúrgicos y diagnósticos, la relación de las dosis y la velocidad de administración deben ajustarse de acuerdo con la respuesta clínica. La mayoría de los pacientes van a requerir 0.5-1 mg de propofol/kg de peso corporal durante 1 a 5 minutos para el inicio de la sedación.

El mantenimiento de la sedación se puede lograr ajustando la infusión de FRESOFOL 1%® al nivel deseado de sedación. La mayoría de los pacientes requerirán 1.5-4.5 mg de propofol/kg de peso corporal/h. La infusión puede suplementarse mediante la administración en bolo de 10-20 mg de propofol (1-2 mL de FRESOFOL 1%® [10 mg/mL]) si se requiere un incremento rápido de la profundidad de sedación.

En los pacientes mayores de 55 años de edad y en los pacientes con grados ASA III y IV pueden requerirse dosis más bajas de FRESOFOL 1%® y puede ser necesario reducir la velocidad de la administración.

Sedación para los procedimientos diagnósticos y quirúrgicos en niños mayores de 1 mes de edad: Las dosis y las velocidades de administración deben ajustarse de acuerdo con la profundidad de sedación requerida y la respuesta clínica.

La mayoría de los pacientes pediátricos requieren 1-2 mg/kg de peso corporal de propofol para el inicio de la sedación. El mantenimiento de la sedación se puede lograr ajustando la infusión de FRESOFOL 1%® al nivel deseado de sedación.

La mayoría de los pacientes requieren 1.5-9 mg/kg/h de propofol. La infusión puede suplementarse mediante la administración de bolos de hasta 1 mg/kg de peso corporal si se requiere un incremento rápido de la profundidad de sedación.

Para los pacientes con ASA III y IV, pueden requerirse dosis más bajas.

Sedación en pacientes mayores de 16 años de edad ingresados en cuidados intensivos: Cuando se utiliza para suministrar sedación para pacientes ventilados bajo condiciones de cuidados intensivos, se recomienda que FRESOFOL 1%® sea administrado mediante infusión continua. La dosis debe adecuarse con base a la profundidad de la sedación necesaria.

Normalmente se obtiene una sedación satisfactoria con las velocidades de administración en el intervalo de 0.3 a 4.0 mg de propofol/kg de peso corporal/h. Las velocidades de infusión mayores a 4.0 mg/kg de peso corporal/h no son recomendables.

No se aconseja la administración de FRESOFOL 1%® mediante el sistema de infusión controlada dirigida (ICD) para la sedación en la unidad de cuidados intensivos (UCI).

Método de administración:

Para uso intravenoso.

FRESOFOL 1%® puede utilizarse para infusión sin diluir o diluido únicamente con solución de glucosa al 5% m/v, Alfentanil 0.5% v/v o una mezcla con la solución inyectable de lidocaína al 0.5% o al 1% sin conservadores, en frascos de vidrio para infusión.

Los recipientes deben agitarse antes de usarse.

Cuando FRESOFOL 1%® (10 mg/mL) se infunde sin diluir, se recomienda siempre la utilización de equipos tales como buretas, goteros, bombas de jeringa o bombas de infusión volumétricas para controlar las velocidades de infusión.

Antes de usarse debe agitarse el frasco de FRESOFOL 1%®.

Utilice solamente preparaciones homogéneas y en envases intactos.

Antes de su uso, debe limpiarse el cuello de la ampolleta o la membrana de goma utilizando un rociador con alcohol o un algodón humedecido con alcohol. Después de su uso, los envases puncionados deben desecharse.

La emulsión debe ser extraída asépticamente con una jeringa estéril o con el equipo de administración, inmediatamente después de abrir la ampolleta o de romper el sello del frasco. El inicio de la administración no debe tener retrasos.

Debe mantenerse la asepsia tanto para FRESOFOL 1%® así como para el equipo de infusión a todo lo largo del periodo de infusión. La co-administración de otros fármacos o líquidos agregados a la línea de infusión de FRESOFOL 1%® debe ser cerca del lugar de la cánula, usando un conector en Y o una válvula de tres vías.

FRESOFOL 1%® no debe mezclarse con otras soluciones para infusión o inyección. Pero la solución de glucosa al 5% m/v, la solución de cloruro de sodio al 0.9% m/v o cloruro de sodio al 0.18% m/v y la solución de glucosa al 4% m/v pueden administrase por las extremidades correspondientes en el lugar de la cánula.

FRESOFOL 1%® no debe ser administrado mediante un filtro microbiológico.

FRESOFOL 1%® y cualquier equipo para infusión que contenga FRESOFOL 1%® son para una sola aplicación en un solo paciente. Después de usarse, la solución restante de FRESOFOL 1%®, debe desecharse.

Infusión de FRESOFOL 1%® sin diluir: Como es común para las emulsiones grasas, la infusión de FRESOFOL 1%® (10 mg/mL) mediante un sistema de infusión no debe exceder de 12 horas. Pasadas 12 horas, el sistema de infusión y el reservorio de FRESOFOL 1%® deben desecharse o si es necesario, ser reemplazados.

Infusión de FRESOFOL 1%® diluido: Para administrar la infusión de FRESOFOL 1%® (10 mg/mL) diluido, se deben utilizar siempre buretas, goteros o bombas de infusión volumétricas para controlar las velocidades de infusión y para evitar el riesgo de infusión accidentalmente no controlada de grandes volúmenes de FRESOFOL 1%® (10 mg/mL) diluido. Este riesgo se debe tomar en cuenta cuando se decide la dilución máxima en la bureta. La dilución máxima no debe exceder de 1 parte de propofol y 4 partes de solución para infusión intravenosa de glucosa al 5% m/v, Alfentanil 0.5% v/v en una proporción de 20:1 o 50:1 o una mezcla con la solución inyectable de lidocaína al 0.5% o al 1% sin conservadores (por lo menos 2 mg de propofol por mL), deben prepararse asépticamente en frascos de vidrio (condiciones controladas y validadas conservadas) inmediatamente antes de la administración y la administración debe completarse dentro de 24 horas después de la dilución a condiciones de temperatura ambiente.

FRESOFOL 1%® (10 mg/mL) no debe mezclarse con otras soluciones para infusión o inyección. Sin embargo, la co-administración de una solución para infusión intravenosa de dextrosa al 5% m/v, cloruro de sodio 0.9% m/v, cloruro de sodio al 0.18% m/v, glucosa al 4% m/v o de dextrosa/cloruro de sodio con FRESOFOL 1%® es permitida mediante un conector en Y cerca del lugar de inyección.

Para reducir el dolor en el punto de inyección, puede inyectarse lidocaína justo antes del uso de FRESOFOL 1%® (10 mg/mL). Alternativamente, FRESOFOL 1%® (10 mg/mL) puede mezclarse, inmediatamente para el uso con lidocaína inyectable sin conservadores (20 partes de FRESOFOL 1%® [10 mg/mL] con hasta 1 parte de la solución inyectable de lidocaína al 1%) bajo condiciones asépticas controladas y validadas. La mezcla debe administrarse dentro de 6 horas después de la preparación.

Los relajantes musculares como atracurio y mivacurio sólo deben administrarse después del lavado del mismo lugar de infusión utilizado para FRESOFOL 1%®.

Duración de la administración: La duración de administración no debe exceder los 7 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Posiblemente, la sobredosis puede provocar depresión cardiovascular y respiratoria. La depresión respiratoria es tratada mediante ventilación artificial. La depresión cardiovascular puede requerir bajar la cabeza del paciente y administrar sustitutos del volumen plasmático y agentes vasopresores.

PRESENTACIÓN: Caja con 5 ampolletas con 200 mg/20 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

No se administre durante el embarazo.

No se administre si la emulsión no es homogénea. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se administre si el cierre ha sido violado. Agítese antes de usarse. No se utilice pasada la fecha de caducidad.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en Austria por:

Fresenius Kabi Austria GmbH,

Hafnerstraβe 36,

8055 Graz, Austria.

Acondicionador Secundario:

Fresenius Kabi AB

Rapsgatan 7, Uppsala, 751 74, Suecia.

Importado y/o Acondicionado Secundario Alterno y/o Distribuido por:

FRESENIUS KABI MÉXICO, S. A. de C. V.

Av. Paseo del Norte No. 5300-A,

Col. San Juan de Ocotán, C.P. 45010,

Zapopan, Jalisco, México.

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