FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml contienen:

Clorhidrato de norfenilefrina 1 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Norfenilefrina es un simpaticomimético con actividad predominante alfa-adrenérgica. Se utiliza como clorhidrato por su efecto vasopresor en el tratamiento de estados hipotensos. Hipotensión del embarazo, hipotensión ortostática y distonías neurocirculatorias de tipo hipotónico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La hipotensión resulta de venodilatación y volumen cardiaco disminuido debido al bloqueo compresivo, y el tratamiento, generalmente es con simpaticomiméticos. Pueden ocurrir las formas recurrentes de hipotensión aguda. Éstas incluyen hipotensión (postural) ortostática e hipotensión neurológicamente mediada; ambas son causas importantes de síncope. La hipotensión ortostática puede ser debida a la falla y pérdida autonómica de la vasoconstricción refleja que ocurre generalmente al levantarse, o se puede relacionar con la disminución de volumen. La hipotensión neurológicamente mediada (síncope neurocardiogénico, síncope reflejo neurológicamente mediado, síncope vasodepresor, o síncope vasovagal) es una causa común de mareo recurrente (presíncope) y de síncope en personas con corazones estructuralmente normales.

La norfenilefrina es un agente simpaticomimético con actividad predominantemente alfa-adrenérgica. Los receptores alfa1, se encuentran sobre todo en vasos sanguíneos, así como en la piel, ojo, vejiga, útero y el hígado. El estímulo conduce a la vasoconstricción, particularmente en los receptores de la piel y mucosas, las vísceras abdominales y riñón; esto da lugar a un aumento en la presión arterial, a veces con bradicardia refleja compensatoria. El estímulo alfa1 también da lugar a la contracción del músculo liso, incluyendo esfínter urinario y el útero e induce midriasis en el ojo. Los simpaticomiméticos, se diferencian en su afinidad relativa para cada tipo de receptor y también si tienen acciones directas o indirectas. Sus efectos reflejan generalmente estas características, aunque ambos pueden depender de la dosis. Los mecanismos de la regeneración y respuesta homeostática del cuerpo son también importantes.

CONTRAINDICACIONES: Hipertensión arterial, glaucoma, hipersensibilidad al principio activo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Hasta la fecha no existen informes de efectos durante estas etapas con el uso del producto. Su uso queda bajo responsabilidad del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los simpaticomiméticos pueden producir una amplia gama de efectos nocivos, semejándose generalmente al efecto del estímulo excesivo del sistema nervioso simpático. Estos efectos son mediados por diversos tipos de receptores adrenérgicos y los efectos de fármacos individuales dependen en gran parte de su actividad relativa en los diversos receptores, así como en la respuesta homeostática del cuerpo. Mientras que el simpaticomimético es relativamente selectivo para los receptores específicos, éste depende de la dosis y en dosis más altas tienen más efectos en todos los receptores.

Pueden ocurrir efectos centrales con todos los simpaticomiméticos e incluir ansiedad, miedo, fatiga, insomnio, confusión, irritabilidad, dolor de cabeza y estados psicopáticos; son también comunes disnea, debilidad, anorexia, náuseas y vómito. Aunque algunos simpaticomiméticos tienen efectos directos, otros no cruzan la barrera hematoencefálica y sus efectos centrales parecen ser una respuesta somática. Los efectos nocivos más importantes de los simpaticomiméticos son los que afectan el sistema cardiovascular. Palpitaciones, taquicardia y arritmias resultan principalmente del estímulo de los receptores beta cardiacos y cursan también un aumento en la contractilidad cardiaca; esto puede dar lugar a angina o a fallo cardiaco.

Los efectos sobre los vasos sanguíneos dependen de los efectos relativos en los receptores alfa, puesto que la mayoría de los vasos sanguíneos los tienen. El estímulo de los alfa receptores produce vasoconstricción, con la hipertensión resultante y ésta puede ser bastante severa para conducir a hemorragia cerebral o edema pulmonar, particularmente en sobredosificación. Puede también haber bradicardia refleja y puede ocurrir inversamente hipotensión con vértigos, desmayos y rubor, debido a la vasodilatación beta2-inducida y puede contribuir a la taquicardia. Otros efectos incluyen midriasis, dificultad en la micción y retención urinaria, piloerección, sudoración y salivación creciente, que resultan del estímulo alfa1. Puede ocurrir el temblor de la hipocaliemia y del músculo como resultado del estímulo beta2, aunque puede ocurrir temblor como respuesta somática. Los efectos sobre el útero son complejos y dependen de la etapa del ciclo menstrual; el trabajo de parto se puede inhibir por el estímulo beta2. Puede ocurrir hiperglicemia debido a los efectos metabólicos complejos y la acidosis láctica también se ha reportado.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha informado acerca de estos efectos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las interacciones con simpaticomiméticos son complejas y pueden ser peligrosas; resultan principalmente de sus acciones farmacológicas en sus receptores alfa y beta. Pueden ocurrir los efectos cardiacos crecientes con los fármacos que aumentan la sensibilidad del miocardio a los agonistas beta1; pueden ocurrir arritmias peligrosas con anestésicos, particularmente el ciclopropano o el halotano volátil. También se requiere precaución con las hormonas tiroideas y con los fármacos que afectan la conducción cardiaca, tal como glucósidos cardiacos y antiarrítmicos. Todo simpaticomimético afecta la presión arterial y se debe utilizar con precaución con fármacos que causan hipotensión, particularmente antihipertensivos. Los simpaticomiméticos con acciones alfa-agonistas, invierten específicamente el efecto hipotensor de los bloqueadores adrenérgicos de la neurona tales como la guanetidina, resultando hipertensión severa. Hay también interacciones complejas entre los bloqueadores alfa y beta con los simpaticomiméticos, particularmente los que tengan acciones en ambos tipos de receptores. Los bloqueadores alfa, antagonizan los efectos en receptores alfa, pero dejan los efectos mediados por beta sin oposición, conduciendo a un riesgo aumentado de hipotensión y taquicardia. Los bloqueadores beta, especialmente los que sean no selectivos, antagonizan los efectos en los receptores beta, pero dejan los efectos alfa-mediados sin oposición, aumentando el riesgo de hipertensión y bradicardia refleja.

Ellos también antagonizan los efectos broncodilatadores de los agonistas beta2. En pacientes que toman bloqueadores beta no cardioselectivos, la anafilaxia puede no responder a la adrenalina. Pueden presentarse; interacciones peligrosas dando por resultado hipertensión severa con inhibidores de la MAO (incluyendo RIMAs) y simpaticomiméticos, especialmente los que tengan acciones indirectas, debido a que los IMAOs incrementan la cantidad de noradrenalina almacenada en terminales nerviosas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha no existen informes acerca de alteraciones de parámetros de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Los simpaticomiméticos se deben utilizar con precaución en pacientes con desórdenes cardiovasculares, puesto que pueden tener una susceptibilidad creciente a sus efectos. Se recomienda cuidado en particular en pacientes con arritmias, enfermedad cardiaca isquémica o hipertensión.

Todo simpaticomimético se debe evitar generalmente en la hipertensión severa, aunque los agonistas alfa son particularmente peligrosos; también deben ser utilizados con precaución en pacientes con enfermedad vascular oclusiva, que están en riesgo creciente de isquemia periférica. Los agonistas beta1 son un peligro particular en taquicardia. Los simpaticomiméticos con efectos beta2 se deben utilizar con precaución en cardiomiopatía obstructiva y otros desórdenes donde una reducción en la resistencia periférica total podría ser dañina. Los simpaticomiméticos se deben evitar en feocromocitoma. También se necesita precaución en pacientes con hipertiroidismo, que pueden estar en riesgo creciente de efectos sobre el corazón; las concentraciones elevadas de la hormona de tiroides pueden también aumentar la sensibilidad del adrenoceptor. Los diabéticos y los pacientes mayores tienen una alta incidencia de enfermedad aterosclerótica y pueden estar en un riesgo más alto; los efectos de los simpaticomiméticos en la glucosa basal, también deben ser considerados. Los agonistas alfa particularmente se deben utilizar con precaución en glaucoma del ángulo estrecho, así como en pacientes con desórdenes de la próstata, que pueden estar en riesgo creciente de retención urinaria. Los simpaticomiméticos con efectos vasoconstrictores pueden reducir la perfusión placentaria y se deben evitar posiblemente en el embarazo. Los simpaticomiméticos se utilizan para la ayuda circulatoria, debe evaluarse la hipovolemia, acidosis metabólica, hipoxia o hipercapnia antes de comenzar un tratamiento con otro simpaticomimético, o mientras que se esté administrando. Debe supervisarse la presión arterial regularmente durante el tratamiento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Administrar 15 mg tres veces al día por vía oral, antes de cada alimento. 19 gotas = 15 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Si éstas llegaran a ocurrir, el manejo deberá hacerse a base de las medidas generales para estos casos, iniciando con lavado gástrico o la inducción de la emesis y sintomáticamente de acuerdo con las manifestaciones del paciente.

PRESENTACIONES: Cajas con frasco con 24 ml o 48 ml y gotero (10 mg/ml).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Su empleo durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.

PRODUCTOS MAVER, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 088M2011, SSA IV