FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Itraconazol 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dermatomicosis (dermatofitosis, candidiasis superficial), onicomicosis, pitiriasis versicolor, queratitis micótica y candidiasis oral.

FUBIZOL también está indicado en las siguientes micosis sistémicas: histoplamosis, blastomicosis, aspergilosis, candidiasis sistémica, coccidioidomicosis, criptococosis incluyendo la meningitis ciptocócica y en la paracoccidioidomicosis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: FUBIZOL interfiere con la actividad del citocromo P-450, que es necesario para la desmetilación de los 14a-metilesteroles o ergosterol, lo que produce alteraciones en las funciones de membrana celular de los hongos. También inhibe la actividad del citocromo C oxidativa y de la enzima peroxidativa ocasionando con esto una acumulación tóxica intracelular de preóxido de hidrógeno. No se ha reportado actividad antiandrogénica con FUBIZOL. Para que se realice una absorción de FUBIZOL adecuada (90% a 100%) de la dosis administrada se requiere de la acidez gastrointstinal y la ingesta de alimentos. La ingestión de FUBIZOL alcanza su nivel plasmático máximo 3 a 4 horas después de la administración de 100 mg. Se une a las proteínas en casi 99% teniendo una distribución intensa a hígado, riñones, hueso, estómago y músculos estriados. Los tejidos como la piel y el tracto genital femenino alcanzan concentraciones superiores a las del plasma. Los niveles terapéuticos en tejido vaginal se mantienen por otros 2 días después de terminar el tratamiento de 3 días con 200 mg al día y por otros 3 días después de suspender el tratamiento con 200 mg dos veces al día por un día.

Es sometido a un intenso metabolismo hepático teniendo como metabolito principal el hidroxi-itraconazol, el cual es farmacológicamente activo. La vida media en voluntarios sanos después de una dosis de 100 mg es aproximadamente de 21 horas y el estado estable se logra después de 64 horas. La excreción renal es principalmente la forma de metabolitos alcanzando 40% y como FUBIZOL sin cambios aproximadamente 0.03% y de 3 a 18% de FUBIZOL es excretado sin cambios en heces. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal continua ambulatoria no afectan la farmacocinética de FUBIZOL.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al compuesto o a sus excipientes. Está contraindicado durante el embarazo. Está contraindicada la administración de FUBIZOL con los siguientes medicamentos: terfenadina, astemizol, cisaprida, quinidina, pimozide, inhibidores de la HMG-CoA reductasa metabolizada por el CYP3A4 como sinvastatina y lovastatina, triazolam y midazolam oral.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: FUBIZOL no deberá utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio supere con claridad los riesgos potenciales. Además, se deberán seguir medidas anticonceptivas en mujeres de edad fértil. Se recomienda utilizar FUBIZOL durante la lactancia. También está contraindicado durante la segunda mitad del ciclo menstrual, a menos que se utilice un adecuado anticonceptivo o que la prueba para la detección del embarazo sea negativa. Una pequeña cantidad de FUBIZOL es excretado en la leche humana, los beneficios esperados de la terapia con FUBIZOL, deben ser ponderados contra el riesgo potencial de la alimentación de pecho. En caso de que exista duda al respecto, la paciente no debe dar alimentación de pecho.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones secundarias que se presentan con mayor frecuencia son náusea, dolor abdominal, cefalea, dispepsia, constipación y anorexia. De incidencia menos frecuente pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad como erupción cutánea, prurito, urticaria y angioedema.

De incidencia rara han aparecido casos de hepatitis en pacientes que han recibido tratamiento simultáneos múltiples y/o prolongados.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Cuando se administran dosis elevadas en ratas gestantes (40 mg/kg/día o más) y en ratones (80 mg/kg/día o más) FUBIZOL ha demostrado un aumento en la incidencia de anormalidades fatales y ha producido efectos adversos en el embrión. No existen estudios disponibles sobre el uso de FUBIZOL en mujeres embarazadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los siguientes medicamentos han sido asociados con interacciones medicamentosas al utilizarse en pacientes que reciben FUBIZOL: antiácidos, didanosina, antagonistas de los receptores H2 de histamina, astemizol, terfenadina, ciclosporina, digoxina, warfarina, rifampicina, fenitoína y carbamazepina.

Medicamentos que afectan el metabolismo de FUBIZOL: Dado que la biodisponibilidad de itraconazol e hidroxi-itraconazol en estos estudios fue disminuida a tal grado que la eficacia puede ser reducida de forma importante, no es recomendable la combinación de FUBIZOL con la rifampicina, rifatubina y fenitoína. No se cuenta con datos de estudios formales con otros inductores enzimáticos como carbamazepina, fenobarbital e isonizida, pero deben esperarse efectos similares.

Efectos de FUBIZOL sobre el metabolismo de otros medicamentos: FUBIZOL puede inhibir el metabolismo de drogas metabolizadas por la familia de citocromo 3A. Esto puede resultar en un incremento y/o prolongación de sus efectos, incluyendo los efectos adversos. Después de suspender el tratamiento, los niveles de FUBIZOL declinan gradualmente dependiendo de la dosis y duración del tratamiento.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Cerca de 1-2% de los pacientes tratados con FUBIZOL han presentado aumento en los valores séricos de las transaminasas hepáticas, fosfatasa alcalina, deshidrogenasa láctica y bilirrubina. Aproximadamente 2% de los pacientes en tratamiento con FUBIZOL llegan a cursar con hipocaliemia.

PRECAUCIONES GENERALES: No tiene potencial para interacciones medicamentosas importantes.

Disminución de la acidez gástrica: La administración de FUBIZOL se altera cuando la acidez gástrica es disminuida. En pacientes que también reciben medicamentos para reducir la acidez (por ejemplo, hidróxido de aluminio), deben ser administrados por lo menos 2 horas antes de la administración de FUBIZOL. En pacientes con aclorhidria como ciertos pacientes con SIDA y pacientes con supresores de la secreción ácida (por ejemplo, antagonista H2, inhibidores de la bomba de protones).

Insuficiencia renal: La biodisponibilidad oral de FUBIZOL puede ser menor en pacientes con insuficiencia renal. No existe información referente a la hipersensibilidad cruzada entre FUBIZOL y otros agentes antimicóticos azólicos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dos tabletas con el desayuno, dos tabletas con la cena. Un día es el tratamiento total para micosis vaginal aguda, crónica o recurrente.

Dos tabletas en una sola toma con la comida principal durante tres días, es el tratamiento total para micosis vaginal aguda, crónica o recurrente.

Estas dosis son equipotentes en su efecto clínico. En todos los casos la toma debe hacerse con la comida principal; de otra manera la absorción de FUBIZOL puede reducirse de manera importante.

Blastomicosis e histoplasmosis: 200 mg una vez al día pudiendo incrementar la dosis a 400 mg al día divididos en 2 dosis durante 6 meses.

Asperigilosis: 200 a 400 mg una vez al día divididos en 2 dosis durante 2 a 5 meses.

Candidiasis esofágica u orofaríngea: 100 a 200 mg una vez al día por 3 días.

Coccidioidomicosis: 200 mg dos veces al día por 6 semanas.

Criptococosis y meningitis criptocócica: 200 mg dos veces al día durante 2 meses al año.

Histoplasmosis: 200 mg dos veces al día durante aproximadamente 8 meses.

Esporotricosis: 100 mg una vez al día durante aproximadamente 3 meses.

Onicomicosis: 200 mg una vez al día durante 3 a 6 meses para uñas de los pies y 200 mg una vez al día para uñas de las manos.

Piltiriasis versicolor: 100 mg al día durante 2 semanas.

Tiña en las diversas áreas del cuerpo: 100 mg una vez al día por 15 a 30 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se tiene información disponible. En caso de ingestión accidental de una sobredosis de FUBIZOL, se recomiendan medidas de sostén. Dentro de la primera hora después de la ingestión, el lavado gástrico puede ser realizado. Si se considera adecuado, se puede administrar carbón activado. FUBIZOL no es removible por hemodiálisis. No hay disponible un antídoto específico.

PRESENTACIONES: Frasco con 15 tabletas para venta al Sector Salud y para venta al público.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

BUFFINGTON´S DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 424M2002, SSA IV

JEAR 206639/R2000