FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Griseofulvina (micronizada) 125 ó 500 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La griseofulvina es un antimicótico que se administra por vía oral para el tratamiento de diversas variedades de dermatofitosis, que afectan la piel, cuero cabelludo, cabello o uñas, en donde la terapia tópica se considera inadecuada, o el tratamiento ha fallado.

FULCIN FORTE® se incorpora a la queratina de la piel, uñas y cabellos, de tal manera que estas estructuras pueden hacerse resistentes al ataque de los hongos dermatofitoides. La griseofulvina en partículas finas es fácilmente absorbible en el tubo digestivo.

FULCIN FORTE® actúa contra hongos del tipo Microsporum canis y Trichophyton concentricum, T. mentagrophytes, T. versicolor, T. rubrum, T. schoenleinii, T. sulphureum, T. tonsurans, T. verrucosum y T. violaceum.

FULCIN FORTE® no es efectivo en infecciones causadas por Candida albicans, Aspergillus, Malassezia furfur y Nocardia sp.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La absorción de griseofulvina a partir del tracto gastrointestinal es variable. En promedio, menos de 50% de la dosis oral se absorbe, sin embargo, los alimentos grasos y la micronización mejoran notablemente el grado de absorción. Los niveles pico plasmáticos se obtienen después de 4 horas de administrar el producto por vía oral y son de aproximadamente 1.5 µg/ml con una sola dosis de 500 mg, valores que se mantienen por 10 a 20 horas.

La vida media plasmática es aproximadamente de un día y alrededor de 50% de la dosis oral es detectado en la orina en el curso de 5 días, principalmente en forma de 6-metil griseofulvina o como glucurónido conjugado.

La droga se deposita en las células precursoras de la queratina y persiste en las mismas, haciendo a esta sustancia resistente a la invasión fúngica.

Mecanismo de acción: La griseofulvina produce una interrupción del huso mitótico por interacción de los microtúbulos polimerizados, inhibiendo así la mitosis fúngica.

CONTRAINDICACIONES: FULCIN FORTE® no debe administrarse a pacientes con diversos tipos de porfirias o con daño hepático grave. En casos de pacientes con insuficiencia hepática a quienes se les administre FULCIN FORTE®, se deberá monitorear la función hepática.

Hipersensibilidad al producto. La griseofulvina exacerba el lupus eritematoso sistémico.

El tratamiento asociado con griseofulvina puede disminuir la efectividad de los anovulatorios orales, por lo que es necesario aumentar las precauciones anticonceptivas durante su administración y hasta un mes después de suspender el tratamiento.

Se recomienda a los hombres no procrear durante los seis meses de tratamiento con FULCIN FORTE®.

En la administración por periodos prolongados de dosis elevadas de griseofulvina con los alimentos, se ha reportado que induce la formación de hepatomas en ratones y tumores tiroideos en ratas, pero no en hámster. Estos datos en el hombre no se han presentado, con base en esto se recomienda no utilizar como profiláctico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Existen reportes que mencionan la teratogenicidad de la griseofulvina en animales de experimentación (ratones y ratas) posterior a la administración de dosis elevadas en animales gestantes.

La griseofulvina puede inducir aneuploidías en células de mamíferos expuestos al compuesto, tanto in vitro como in vivo.

No existe evidencia de la seguridad de griseofulvina durante el embarazo en humanos; en animales la griseofulvina es teratogénica.

En los humanos existen algunos reportes de casos de anormalidades fetales, por lo tanto, no deberá usarse en el embarazo, o en mujeres que intenten embarazarse en el mes siguiente al término del tratamiento.

La griseofulvina no se excreta en leche materna, sin embargo, la seguridad en los niños alimentados al seno materno, no ha sido establecida.

Se recomienda adoptar medidas higiénicas para minimizar el riesgo de reinfección, el uso de fungicidas tópicos puede ser útil para minimizar la diseminación.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Eventualmente puede ocasionar dolor de cabeza y gastralgia que usualmente desaparecen durante el tratamiento. En raros casos se ha reportado urticaria, erupciones cutáneas, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, reacciones de fotosensibilidad y empeoramiento de los cuadros de lupus eritematoso sistémico.

Efectos en SNC: Confusión, mareo, falla en la coordinación y neuropatía periférica. FULCIN FORTE® puede causar somnolencia, en cuyo caso se recomienda no conducir u operar maquinaria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En la administración de griseofulvina por periodos prolongados y dosis elevadas, se ha reportado que induce hepatomas en ratones y tumores tiroideos en ratas, pero no en hámsters. De estos hallazgos no se conocen datos en el humano, sin embargo, se recomienda no utilizarlo de manera profiláctica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: FULCIN FORTE® puede disminuir el efecto de los anticoagulantes cumarínicos y los anticonceptivos orales. La absorción de FULCIN FORTE® se disminuye con la administración concomitante de fenobarbitúricos. Los niveles sanguíneos y la eficacia de griseofulvina pueden ser modificados como resultado de la asociación con fenilbutazona, sedantes e hipnóticos, los cuales inducen la producción de enzimas metabólicas.

Se han reportado casos de potenciación del alcohol etílico al ingerirlo junto con la griseofulvina, así como de fotosensibilización al exponerse a la luz natural o artificial muy intensa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En raras ocasiones se han presentado algunos efectos hematológicos como leucopenia, neutropenia, punteado basófilo y monocitosis que desaparecen a menudo aun continuando el tratamiento.

PRECAUCIONES GENERALES:

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: FULCIN FORTE® puede dificultar la habilidad de algunos pacientes para conducir o para operar maquinaria. Hubo algunas comunicaciones de mareo y confusión con coordinación alterada, y se comunicó que griseofulvina aumentaba los efectos del alcohol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Las tabletas deben tomarse después de los alimentos para optimizar su absorción.

Adultos: Usualmente son suficientes 500 mg al día, aunque algunos pacientes podrían requerir hasta 1 g al día en dosis fraccionadas.

Niños: 10 mg/kg de peso al día en dosis fraccionadas.

Dependiendo de la localización de la lesión, el tratamiento deberá tener la siguiente duración: Piel y cuero cabelludo, 4 semanas; uñas, 6 a 12 meses.

Se recomienda continuar el tratamiento durante 2 semanas más después de haber desaparecido los síntomas y las lesiones.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: En caso de intoxicación por sobredosis pudieran presentarse los síntomas siguientes: cefalea, fatiga, vértigo y visión borrosa; gastralgia, náusea, vómito, diarrea, flatulencia y sequedad de mucosa oral.

Tratamiento: Lavado gástrico y medidas de sostén adecuadas.

PRESENTACIONES:

Cajas con 15, 30 ó 60 tabletas de 125 ó 500 mg.

Cajas con 8, 30 ó 500 tabletas de 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Durante el tratamiento, el paciente debe evitar exponerse a la luz solar. No se use durante el embarazo ni en la lactancia.

Hecho en México por:

AstraZeneca, S. A. de C. V.

Para:

Laboratorios Dermatológicos Darier,
S. A. de C. V.

Reg. Núm. 58378, SSA IV