FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Furosemida 40 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FUROSAN® está indicado en las siguientes entidades:

a) En la retención de líquidos asociada a insuficiencia cardiaca congestiva y crónica.

b) En la retención de líquidos producida por insuficiencia renal crónica.

c) En la retención de líquidos asociada a insuficiencia hepática cuando es necesario el tratamiento con antagonistas de la aldosterona.

d) Hipertensión y crisis hipertensivas.

e) En el apoyo de la diuresis forzada.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La furosemida es un potente diurético de asa que tiene como mecanismo de acción inhibir la reabsorción de electrolitos en la rama ascendente del asa de Henle actuando sobre la cara luminal de las células epiteliales para inhibir el mecanismo de transporte de Na+, K+ y CI–.

Cuando se administra por vía oral, la furosemida es fácilmente absorbida por el tracto gastrointestinal.

El efecto diurético inicia de 30 a 60 minutos posterior a la administración oral y tiene una duración de 4 a 6 horas.

Noventa y cinco por ciento de la furosemida se liga a proteínas plasmáticas, específicamente a la albúmina.

Es importante notar que esta ligadura es menor en pacientes con síndrome nefrótico y en la insuficiencia renal aguda y crónica. La furosemida tiene una vida media plasmática de 30 minutos. Se excreta por orina en 50 a 80% de la dosis administrada.

CONTRAINDICACIONES: La furosemida está contraindicada en pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y a las sulfonilureas.

La furosemida no deberá administrarse en pacientes con las siguientes patologías:

a) Insuficiencia renal anúrica.

b) Hipovolemia o deshidratación.

c) Hipocaliemia y/o hiponatremia severas.

d) Pacientes en precoma y coma debidos a encefalopatía hepática.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La furosemida atraviesa la barrera placentaria, encontrándose las mismas concentraciones hemáticas que en la madre. Hasta el momento no han sido reportadas malformaciones en humanos relacionadas directamente con la administración de furosemida a la madre; con todo, no deberá administrarse furosemida durante el embarazo a menos que, a criterio del médico tratante, los beneficios superen los riesgos sobre el producto.

La furosemida pasa a la leche materna y puede inhibir la lactancia, por ello no deberá administrarse durante este estado.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La furosemida origina elevación en la excreción de cloro y sodio, lo que lleva a la excreción de agua. También aumenta la excreción de potasio, calcio y magnesio lo que deberá tomar en cuenta el clínico para valorar y, en su caso, hacer las reposiciones respectivas. Pueden presentarse desbalances electrolíticos y alcalosis metabólica cuando se utilizan dosis más altas en pacientes con función renal normal. Se ha reportado aumento en las hemoconcentraciones de ácido úrico lo que puede llevar a producir crisis de gota.

Debido a la disminución de la presión arterial que puede causar la furosemida, el médico deberá estar atento ante signos de deterioro de la concentración y la reactividad del sujeto, delirio, cefalea, vértigo, debilidad, trastornos de la visión, intolerancia ortostática, somnolencia.

El médico deberá tomar en cuenta que la furosemida, al aumentar la producción de orina, puede originar problemas en pacientes con obstrucción del flujo urinario, pudiendo presentarse retención aguda de orina con las subsecuentes complicaciones en pacientes con problemas de evacuación vesical, hiperplasia prostática o estrechamiento uretral.

Se ha observado en raras ocasiones que la furosemida disminuye la tolerancia a la glucosa, lo cual puede originar descontrol en el paciente diabético. Así mismo, puede manifestarse una diabetes latente. Esta situación está relacionada con la duración del tratamiento y/o la dosis administrada, siendo reversible al detener el tratamiento con furosemida.

Ocasionalmente se han presentado reacciones gastrointestinales como náuseas, vómito y diarrea.

En casos aislados se ha descrito colestasis intrahepática, elevación de transaminasas hepáticas o pancreatitis aguda.

En forma excepcional se han presentado trastornos del oído y tinnitus. Ocasionalmente se han reportado reacciones en piel y mucosas manifestadas como prurito y urticaria, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa y púrpura.

La furosemida aunque en forma ocasional, puede originar nefritis intersticial, vasculitis, eosinofilia, fiebre, parestesia y fotosensibilidad. En casos excepcionales se ha presentado trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia aplásica o hemolítica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La administración de furosemida, en dosis varias veces más elevadas que la dosis terapéutica humana, en ratones provocó incremento significativo en la incidencia de adenocarcinoma mamario, sin embargo esto no ocurrió en ratas. No existe evidencia de incremento en la aparición de este tipo de tumores en humanos.

Pruebas in vitro sobre bacterias y células de mamíferos demostraron mutagenicidad positiva y negativa, con todo, las mutaciones genéticas y cromosómicas inducidas se observaron solamente cuando la furosemida se probó a concentraciones citotóxicas.

La fertilidad de ratas hembras y machos no fue afectada a dosis diarias de 90 mg/kg de peso corporal y tampoco se afectó la de ratones hembras y machos a dosis de 200 mg/kg administradas diariamente.

Posterior al tratamiento con furosemida no se encontraron efectos embriotóxicos o teratogénicos relevantes en varias especies animales (perros, conejos, gatos, ratas y ratones).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Es recomendable tomar las tabletas de FUROSAN® en ayuno. La furosemida no se recomienda que se administre junto con aminoglucósidos y otros fármacos ototóxicos ya que se puede potenciar su toxicidad y producir daño irreversible. La administración conjunta de cisplatino y furosemida puede aumentar el riesgo de oto y nefrotoxicidad.

En caso de ser necesaria la administración de sucralfato y furosemida, deberán tomarse con 2 horas de diferencia una de otra, debido a que el sucralfato reduce la absorción intestinal de la furosemida y en consecuencia disminuye su efecto.

La furosemida disminuye la excreción de litio, por lo que se pueden incrementar las concentraciones séricas de este producto lo que pudiera llevar a toxicidad.

Los pacientes que son manejados con diuréticos pueden llegar a hipotensión severa y en consecuencia deterioro de la función renal cuando son tratados con inhibidores de la ECA, por ello se deberá interrumpir el tratamiento con furosemida en forma temporal. El efecto diurético de la furosemida se reduce al administrarla conjuntamente con antiinflamatorios no esteroides, además de que en pacientes hipovolémicos o deshidratados los AINES pueden producir insuficiencia renal aguda. La furosemida puede incrementar la toxicidad de los salicilatos.

La administración simultánea de fenitoína puede disminuir el efecto de la furosemida. Los corticoesteroides, la carbenoxolona y los laxantes aumentan el riesgo de producir hipocaliemia; ésta última y la hipomagnesemia pueden incrementar la toxicidad de fármacos digitálicos y de medicamentos que inducen el síndrome de prolongación del intervalo QT.

El probenecid y el metotrexate pueden reducir el efecto de la furosemida. Inversamente, la furosemida puede disminuir la eliminación renal de éstos productos. Los efectos de medicamentos antidiabéticos y simpaticomiméticos que incrementan la presión sanguínea como la epinefrina y la norepinefrina pueden reducirse.

Los efectos de los relajantes musculares o de la teofilina pueden incrementarse.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La furosemida puede originar incremento pasajero de la creatinina sanguínea y de la urea, también se ha observado incremento en las concentraciones del colesterol, triglicéridos transaminasas y ácido úrico.

PRECAUCIONES GENERALES: En el anciano la furosemida puede provocar hipovolemia y deshidratación. La depleción severa de líquidos puede provocar hemoconcentración con probabilidades de trombosis.

Es importante comentar que el tratamiento con furosemida debe ser supervisado médicamente. Se debe asegurar el flujo de orina y los pacientes con flujo obstruido parcialmente deberán ser monitoreados estrechamente, principalmente al inicio del tratamiento.

Así mismo, se deberá tener especial cuidado en los siguientes pacientes:

– Pacientes con hipotensión.

– Pacientes en riesgo de tener caída brusca de la presión arterial.

– Diabéticos latentes o con enfermedad manifiesta.

– Pacientes hiperuricémicos.

– Pacientes con síndrome hepatorrenal.

– Pacientes con hipoproteinemia asociada a síndrome nefrótico en los que el efecto de la furosemida puede ser más débil y potenciarse su ototoxicidad.

En general en el tratamiento con furosemida se recomienda tener control del sodio, potasio y creatinina séricos. Es importante mencionar que deberá corregirse cualquier desequilibrio electrolítico en aquellos pacientes con vómito, sudoración intensa o diarrea, debiendo corregirse la hipovolemia, la deshidrataron, así como cualquier alteración ácido-básica o electrolítica significativa, lo cual puede requerir la suspensión temporal de la furosemida.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral, de preferencia en ayuno.

La dosis habitual de la furosemida es de 40 mg cada 24 horas, el tiempo de tratamiento dependerá de la indicación.

La administración de furosemida en situaciones clínicas específicas es la siguiente:

En la retención de líquidos asociada a insuficiencia cardiaca congestiva crónica se recomienda una dosis inicial de 20 a 80 mg/día divididos en dos tomas (una cada 12 horas), haciendo los ajustes necesarios en función de la respuesta.

En la retención de líquidos asociada a insuficiencia renal crónica la respuesta natriurética a la furosemida es función de diversos factores que incluyen la gravedad de la insuficiencia renal y el balance de sodio. En estos pacientes la dosis debe determinarse con sumo cuidado de tal forma que la pérdida inicial de líquido sea gradual. En adultos ello quiere decir administrar una dosis que origine una pérdida de peso corporal de 2 kg/día aproximadamente (280 mmol Na). La dosis de inicio que se recomienda es de 40 a 80 mg/día en unidosis o dividida en dos, ajustando de acuerdo a la respuesta. En pacientes con diálisis la dosis oral de mantenimiento es de 250 a 1,500 mg/día. En la conservación de la excreción de líquidos en la insuficiencia renal aguda se debe primero corregir la hipovolemia, la hipotensión y el desequilibrio ácido-básico y electrolítico, posteriormente se iniciará el tratamiento con 40 mg por vía I.V., recomendándose pasar lo más pronto posible a la administración oral.

En la retención de líquidos asociada a síndrome nefrótico la dosis inicial es de 40 a 80 mg/día, ajustando según respuesta.

En la retención de líquidos asociada a insuficiencia hepática la furosemida se utiliza junto con antagonistas de la aldosterona cuando éstos son insuficientes per se. Con el propósito de no tener complicaciones como intolerancia ortostática o desequilibrio ácido-básico y electrolítico, la dosificación se deberá establecer en forma cuidadosa en función de que la pérdida de líquidos sea gradual. La dosis de inicio que se recomienda es de 20-80 mg/día ajustando de acuerdo a la respuesta.

En hipertensión la furosemida se puede utilizar sola o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, siendo la dosis usual de 20 a 40 mg/día. Si la hipertensión se asociara a insuficiencia renal crónica pudiera ser necesario incrementar la dosis.

Las pérdidas de líquidos y electrólitos deberán corregirse antes y durante el tratamiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación aguda o crónica de furosemida puede originar un cuadro clínico que depende de las consecuencias de la pérdida de líquidos y electrólitos y se puede manifestar como deshidratación hipovolemia, hemoconcentración, arritmias cardiacas que incluyen bloqueo AV y fibrilación ventricular. La sintomatología de estos cuadros puede ser hipotensión severa tendiente al choque, trombosis, insuficiencia renal aguda, delirio, parálisis flácida, apatía y confusión.

A la fecha no hay antídoto específico para la sobredosis de furosemida, si la ingestión fuera reciente se utilizará lavado gástrico y carbón activado para limitar la absorción. Debe corregirse el balance de líquidos y electrólitos, así como tomar todas las medidas necesarias para efectuar un monitoreo intenso del paciente

PRESENTACIÓN: FUROSAN® se presenta en caja con 20 tabletas de 40 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

IVAX PHARMACEUTICALS MÉXICO, S. A. de C. V.
Miembro del Grupo TEVA

Reg. Núm. 74317, SSA IV