FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Itraconazol 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: EI itraconazol está indicado en los casos de candidiasis vaginal crónica y recurrente, dermatofitosis, pitiriasis versicolor, queratitis micótica y candidiasis oral. Así mismo se encuentra indicada en aspergilosis y candidiasis sistémica, paracoccidioidomicosis, histoplasmosis, esporotricosis, blastomicosis y otras micosis menos frecuentes. Es activo contra Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Microsporum spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii y Trichophyton spp. EI itraconazol también tiene cierta actividad antiprotozoaria contra Leishmania spp. La resistencia adquirida al itraconazol es poco frecuente, pero se han detectado cepas de Candida albicans resistentes al ketoconazol con resistencia cruzada al itraconazol.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: EI itraconazol es un fármaco antimicótico triazólico que inhibe las enzimas dependientes del citocromo P-450 en los hongos sensibles, lo que altera la síntesis de ergosterol en las membranas celulares de los hongos.

EI itraconazol se absorbe en el tubo digestivo cuando se administra por vía oral. La absorción se ve favorecida por un medio gástrico ácido y es mayor cuando se administra con las comidas.

La concentración plasmática se alcanza entre 1.5 y 5 horas después de cada administración, y el estado estacionario se alcanza en 15 días tomando una dosis diaria. La concentración plasmática máxima en el estado estacionario es de unos 2 µg/ml después de una dosis de 200 mg/día.

La biodisponibilidad aumenta con dosis de 100 a 400 mg de una manera que sugiere que el itraconazol experimenta un metabolismo saturable. EI itraconazol se une fuertemente a proteínas; sólo 0.2% del fármaco circula como fármaco Iibre. EI itraconazol se distribuye ampliamente en el organismo, pero sólo difunde al LCR en pequeña cantidad. A menudo, la concentración encontrada en la piel, la grasa, el pus y otros órganos y tejidos es mayor que la encontrada simultáneamente en el plasma. La concentración terapéutica de itraconazol permanece en la piel y en las membranas mucosas de 1 a 4 semanas una vez finalizado el tratamiento. Pequeñas cantidades se eliminan por la leche materna. EI itraconazol se metaboliza en el hígado, sobre todo mediante la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450. EI metabolito principal, el hidroxiitraconazol, tiene una actividad antimicótica comparable a la del itraconazol. EI itraconazol también se excreta en forma de metabolitos inactivos por la bilis y la orina; de 3 a 18% se excreta sin modificar por las heces. Pequeñas cantidades se eliminan a través del estrato córneo y del pelo. EI itraconazol no se elimina por diálisis.

CONTRAINDICACIONES: En pacientes embarazadas o hipersensibles al itraconazol.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se recomienda su uso durante el embarazo, ya que su seguridad en este estado no ha sido establecida. No se dispone de información a cerca de la seguridad del uso del itraconazol durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos más frecuentes del itraconazol son dispepsia, dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, cefalea y vértigo. Otros efectos adversos son las reacciones alérgicas como prurito, erupciones, urticaria y angioedema. Se han relacionado algunos casos aislados de síndrome de Stevens-Johnson con el itraconazol.

En algunos pacientes, se ha observado un aumento de las enzimas hepáticas así como casos de hepatitis e ictericia colestásica, especialmente en pacientes sometidos a tratamiento durante más de 1 mes. Se han descrito algunos casos de insuficiencia renal y muerte. Rara vez se han descrito casos de insuficiencia cardiaca y edema pulmonar, y los accidentes cardiovasculares graves, como arritmias y muerte súbita, se han atribuido a interacciones farmacológicas en pacientes que tomaban itraconazol.

Un tratamiento prolongado puede producir alopecia, edemas, e hipopotasemia. En ocasiones, se han observado alteraciones menstruales y neuropatía periférica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha establecido los potenciales efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad del itraconazol.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los inductores enzimáticos, como carbamazepina, isoniazida, nevirapina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina y rifampicina, reducen la concentración plasmática de itraconazol. Por el contrario, los inhibidores enzimáticos, como claritromicina, eritromicina, indinavir y ritonavir, aumentan la concentración plasmática de itraconazol. La administración concomitante de fármacos que reducen la acidez gástrica, como los antimuscarínicos, los antiácidos, los inhibidores de la bomba de protones y antihistamínicos H(2) reducen la absorción de itraconazol.

EI itraconazol interfiere con los fármacos metabolizados por las enzimas microsómicas hepáticas, especialmente la isoenzirna CYP3A4 del citocromo P-450, por lo que puede aumentar la concentración de astemizol, ciclosporina, cisaprida y antagonistas del calcio derivados de la dihidropiridina como felodipino, midazolam, pimozida, quinidina, sildenafilo, sirolimús, estatinas, como atorvastatina, lovastatina y simvastatina, tacrolimus, terfenadina, triazolam, verapamilo y warfarina. También se incrementa la concentración de los inhibidores de la proteasa del VIH, como indinavir y ritonavir; la concentración plasmática del itraconazol también puede aumentar. Disminuye la eficacia de los anticonceptivos orales.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunos pacientes se ha reportado la existencia de anormalidades transitorias de la función hepática.

PRECAUCIONES GENERALES: Puede incrementarse los efectos adversos en el tracto gastrointestinal durante las terapias prolongadas con itraconazol. Durante el tratamiento con itraconazol, es necesario monitorear las concentraciones de potasio en suero, ya que se ha llegado a presentar hipocalemia. En caso de afecciones renales puede ser necesario ajustar la dosis. La hipoclorhidria, que se observa en los enfermos con SIDA, puede reducir la absorción de itraconazol. En este caso, la absorción mejora mediante la administración del itraconazol con alguna bebida ácida, como las bebidas de cola.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Es recomendable administrar el itraconazol inmediatamente después de la comida principal, con el fin de optimizar su absorción.

EI tratamiento para la candidiasis vaginal crónica o recurrente es de 2 cápsulas en una sola toma después de las comidas durante 3 días. Los esquemas invariables de tratamiento incluyen la toma de 2 cápsulas en una sola toma después de las comidas durante 3 días, en el tratamiento de la candidiasis vaginal crónica o recurrente.

En las tiñas crurales, corpóreas o de pies y manos se utiliza la dosis de una cápsula diaria durante 15 días.

EI ataque de la micosis en sitios muy queratinizados puede requerir de 2 tratamientos consecutivos.

En pitiriasis versicular y candidiasis oral se recomienda la administración de una cápsula diaria durante 15 días.

En queratitis micótica, 2 cápsulas diarias durante 21 días.

En el tratamiento de la onicomicosis, tomar 2 cápsulas diarias durante 3 meses.

Onicomicosis en uñas de las manos: 2 cápsulas al dia durante 6 semanas.

Onicomicosis en uñas de los pies: 2 cápsulas al día durante 3 meses.

En el tratamiento de micosis subcutáneas, profundas y oportunistas, se recomiendan los siguientes esquemas:

Aspergilosis: Tomar 200 mg cada 24 horas por 2-5 meses.

Candidiasis: 100-200 mg una vez al día por 3 semanas.

Criptococosis no meníngea: 200 mg 1 vez al día, la duración del tratamiento es de 2 meses a 1 año, la terapia de sostén es de 200 mg diarios.

Criptococosis meníngea: 200 mg dos veces al día, la terapia de sostén es de 200 mg una vez al día.

Histoplasmosis: Tomar 200 mg una vez al día o 200 mg dos veces al día, con duración de 8 meses aproximadamente.

Paracoccidiomicosis: 100 mg una vez al día durante 6 meses.

Cromomicosis: 100 a 200 mg una vez al día durante 6 meses.

Blastomicosis: 100 mg una vez al día o 200 mg dos veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se dispone de información sobre casos de sobredosificación, en cuyo caso se recomienda la instauración de medidas de sostén.

PRESENTACIONES: Cajas con 6 y 15 cápsulas de 100 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

TECNOFARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 474M95, SSA IV

JEAR-083300415G002V/RM2008