FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN a 0.005% contiene:

Latanoprost 0.05 mg

Vehículo, c.b.p. 1.0 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: GAAP OFTENO® está indicado para el control de la presión intraocular en aquellos pacientes que presentan glaucoma primario de ángulo abierto (GPAA) o hipertensión ocular (HTO).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: El latanoprost es una prodroga, del ácido de latanoprost, que tiene poca o nula actividad farmacológica hasta que se hidroliza in vivo transformándose en ácido de latanoprost.

Absorción: El fármaco absorbido a través de la córnea es rápidamente hidrolizado y transformado en ácido de latanoprost por efecto de las enzimas esterasas, presentes en la córnea. Su concentración máxima en humor acuoso es alcanzada dentro de las siguientes 2 horas después de su instilación. En pacientes que han recibido terapia a largo plazo con la solución oftálmica de latanoprost (6 meses), los efectos farmacológicos pueden persistir hasta por 14 días después de que se discontinúe el medicamento.

Aunque la absorción sistémica ocurre después de la aplicación tópica ocular, la solución oftálmica de latanoprost parece tener bajo potencial para ocasionar efectos sistémicos. El latanoprost absorbido sistémicamente es hidrolizado casi completamente a ácido de latanoprost por las enzimas esterasas presentes en el plasma.

Distribución: La distribución del ácido de latanoprost en los tejidos oculares y fluidos no ha sido totalmente caracterizada hasta la fecha. Alrededor de 90% de latanoprost se une inmediatamente a las proteínas. Se desconoce si el latanoprost o si el ácido de latanoprost cruza la barrera placentaria o es excretado por la leche materna.

Eliminación: La vida media de eliminación del ácido de latanoprost desde el humor acuoso ha sido estimada en 3 horas. Después de la administración tópica de latanoprost las concentraciones plasmáticas del ácido de latanoprost declinan rápidamente, con una vida media de eliminación en plasma de 17 minutos.

Después de la aplicación tópica ocular el latanoprost se absorbe a través de la córnea, es hidrolizado a ácido de latanoprost y no parece ir más allá del metabolismo de los tejidos oculares. El ácido de latanoprost sistémicamente absorbido es metabolizado en el hígado por la betaoxidación de ácido graso a metabolito 1,2-dinor y 1,2,3,4-tetranor. Estos metabolitos son excretados principalmente en la orina; sin embargo, también puede haber excreción por la bilis.

Farmacodinamia: El latanoprost, un isopropil éster sintético y análogo de la prostaglandina F2a (PGF2a), es un agonista prostanoide selectivo. Es una prodroga del ácido de latanoprost y su actividad farmacológica inicia hasta que es hidrolizada in vivo a ácido de latanoprost. El ácido de latanoprost es altamente específico y tiene alta afinidad por el receptor prostanoide subtipo FP y en menor proporción por el receptor prostanoide subtipo EP1.

Efectos oculares: El latanoprost es un potente agente hipotensor ocular. Después de la aplicación tópica sobre el ojo y de la conversión a ácido de latanoprost la droga reduce la presión intraocular elevada (PIO), tanto como a la normal, en pacientes con y sin glaucoma. En pacientes con PIO elevada el latanoprost tópico puede producir reducciones medias de PIO de 23 a 35% de la línea basal. En voluntarios sanos con PIO normal el fármaco puede producir reducciones que van de 19 a 25% de la línea basal.

La administración tópica de latanoprost dos veces al día reduce paradójicamente su efecto hipotensor ocular. En adultos con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular la administración tópica una vez al día de latanoprost disminuye efectivamente la PIO durante el día y la noche.

La respuesta de la PIO al latanoprost no parece ser afectada por la edad, sexo, grupo étnico, PIO basal, diagnóstico o tratamiento previo con agentes betabloqueadores. El mecanismo exacto por el cual el latanoprost reduce la PIO no ha sido totalmente elucidado.

Los estudios de farmacodinamia sugieren que un incremento en el flujo de salida uveoscleral del humor acuoso es el principal efecto.

Efectos sistémicos: Han sido muy raros los reportes de efectos sistémicos por administración tópica de latanoprost, y éstos consisten en dolor pectoral, dolor muscular o articular, reacción alérgica cutánea e infecciones de la vía aérea superior.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios controlados que evalúen latanoprost en mujeres embarazadas, por lo que GAAP OFTENO® sólo deberá ser utilizado durante el embarazo, cuando el beneficio potencial justifique el riesgo sobre el feto. Se desconoce si latanoprost o sus metabolitos son distribuidos en la leche materna después de la aplicación tópica ocular. GAAP OFTENO® deberá ser utilizado con precaución en mujeres lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado algunas reacciones secundarias adversas, que incluyen visión borrosa, hiperemia conjuntival, hiperpigmentación del iris y de la piel periocular por incremento de la melanina, aumento en la longitud, espesor y número de pestañas y vello periocular, ardor, escozor, prurito, edema macular cistoideo y queratitis punctata superficial.

También pueden existir escasos efectos adversos, como reacción alérgica, ojo seco, dolor ocular, fotofobia y edema palpebral.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El latanoprost no fue mutagénico en pruebas microbianas o en ratones; sin embargo, fueron observadas aberraciones cromosómicas in vitro con linfocitos humanos.

No hay evidencia de potencial carcinogénico en ratones o ratas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se conocen interacciones con otros medicamentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones de pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: El latanoprost debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de inflamación intraocular y deberá ser evitado en pacientes con inflamación intraocular activa.

Pacientes con afaquia o seudofaquia.

Pacientes con factores de riego de padecer edema macular.

En el caso de usuarios de lentes de contacto, se recomienda instilarse GAAP OFTENO® 20 minutos antes de su colocación.

Para evitar la contaminación se recomienda evitar todo contacto con la punta del frasco gotero.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oftálmica.

Aplicar 1 gota de GAAP OFTENO® en el fondo del saco conjuntival inferior cada 24 horas. Se recomienda que sea por la noche.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación tópica puede favorecer la aparición de efectos adversos. En caso de ingesta accidental administre líquidos orales para diluirla.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco gotero conteniendo 3 ml de solución.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: la que el médico señale. Su venta
requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIOS SOPHIA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 285M2004, SSA IV

EEAR-04363101344/R2004