FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

SOLUCIÓN
Cada 100 ml de Solución contienen:
Clorhidrato de Rimantadina 1 g
Vehículo cbp 100 mL, 5 mL = 50 mg

SOLUCIÓN GOTAS PEDIÁTRICAS
Cada 100 mL de SOLUCIÓN GOTAS PEDIÁTRICAS contienen:
Clorhidrato de Rimantadina 5 g
Vehículo cbp 100 mL, 20 gotas = 1 mL = 50 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antivírico gripal (Influenza tipo A).

- Prevención y tratamiento de la gripe por virus influenza A.

- Prevención de la gripe en pacientes de alto riesgo: inmunodeprimidos, diabéticos, asmáticos.

- Coadyuvante con la aplicación de la vacuna contra la influenza mientras ésta produce anticuerpos específicos.

- Prevención y tratamiento de brotes gripales en guarderías, asilos, etc.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La rimantadina se absorbe ampliamente por vía oral y sus concentraciones máximas en plasma son directamente relacionadas con la dosis. Dosis por abajo de 200 mg al día son suficientes para alcanzar la concentración máxima plasmática a nivel inhibitorio. Se elimina principalmente por vía urinaria por filtración glomerular y secreción tubular, tanto en forma sin cambios como en sus 8 metabolitos; principalmente el compuesto N-acetilado. En pruebas farmacocinéticas en individuos voluntarios normales, el tiempo de concentración pico en el plasma es de 6 ± 1 hora. La vida media de eliminación después de una dosis única es de 25.4 ± 6.3 horas. Y en individuos de 70 años o mayores la vida media de eliminación es de 32 ± 6 horas.

La rimantadina inhibe la replicación de virus de influenza A, en todos sus subtipos H1N1, H2N2, H3N2. Tiene muy poca o casi nula actividad contra virus de influenza B. Las pruebas de sensibilidad expresan que la concentración de rimantadina requerida para inhibir el 50% de los cultivos de virus (ED 50), en cultivos de tejidos, es variable de 0.1 μg/ml a 25 μg/ml. Habiéndose demostrado que las células del tejido del huésped toleran sin modificación la rimantadina a concentraciones de 100 μg/ml.

El clorhidrato de rimantadina (1-adamantanamina clorhidrato) ejerce su mecanismo de acción antiviral, principalmente por alteración en la liberación del ácido nucleico viral en la célula huésped, interfiriendo con la función transmembrana en el canal iónico de la proteína viral M2. También, ha sido reconocido que previene el ensamble viral durante la replicación del virus e interfiere importantemente con la hemaglutinina imposibilitando la replicación. No interfiere con la inmunogenicidad de la vacuna virus A de influenza.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida a fármacos del grupo adamantano. Insuficiencia renal y hepática severa. Niños menores de 1 año.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: GABIROL® debe usarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo sobre el feto, no debe administrarse a mujeres en periodo de lactancia dado a que rimantadina pasa a leche materna y los niveles en leche llegan a ser hasta 2 veces mayores que lo observado en el suero materno.

USO PEDIÁTRICO: La seguridad y eficacia del clorhidrato de rimantadina, en recién nacidos y niños menores de 1 año, no ha sido establecida.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En pruebas clínicas controladas y las dosis recomendadas de 200 mg diarios en el adulto los efectos adversos más frecuentemente reportados fueron referentes al sistema gastrointestinal y nervioso.

Los efectos adversos con incidencia no mayor del 3% y a las dosis recomendadas son: Sistema nervioso; insomnio, vértigo, dolor de cabeza, nerviosismo y fatiga; Sistema digestivo; náusea, vómito, anorexia, sequedad de boca, dolor abdominal; Síntomas generales; astenia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico del clorhidrato de rimantadina. El potencial mutagénico del fármaco no ha sido determinado en sistemas experimentales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea con cimetidina reduce el aclaramiento total de rimantadina en aproximadamente 18%, lo que puede prolongar su efecto y vida media de eliminación.

El acetaminofén reduce el pico de concentración y la concentración bajo la curva de la rimantadina en aproximadamente 11% y su asociación con aspirina reduce la concentración pico plasmática y el AUC de la rimantadina en aproximadamente 10%. Estas modificaciones no interfieren significativamente en la eficacia clínica de la rimantadina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En raros casos se ha observado una elevación reversible de las enzimas hepáticas en pacientes que reciben clorhidrato de rimantadina por períodos prolongados, no habiéndose establecido una relación específica entre el fármaco y estos cambios.

PRECAUCIONES GENERALES: Úsese con precaución en pacientes mayores de 65 años y en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática o renal y con antecedentes de enfermedad del Sistema Nervioso Central.

Los pacientes con historia de epilepsia y otro tipo de "crisis convulsivas", que no están recibiendo medicación anticonvulsivante, deben ser observados estrechamente durante el tratamiento por la posibilidad de aumentar la actividad convulsiva. Si hay presencia de convulsiones, suspender la administración de GABIROL®.

Debido a la potencial acumulación de los metabolitos de la rimantadina durante el período de múltiples dosis en pacientes con insuficiencia renal deben ser monitorizados por el potencial de efectos adversos y realizarse ajustes en la disminución de la dosis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración oral.

USO PROFILÁCTICO: El tratamiento debe iniciarse tan pronto como se reconozcan los primeros casos de gripe en la localidad bajo el siguiente esquema y durante un mínimo de dos semanas; aunque es recomendable continuarlo hasta una semana después de terminado el brote.

Posología: Una vez al día (cada 24 horas)*.

* Se recomienda que la dosis diaria de 150 mg o mayor se administre dividida en dos dosis (una cada 12 horas) para reducir al máximo el riesgo de reacciones adversas.

USO TERAPÉUTICO: En todos los casos la administración debe iniciarse preferentemente dentro de las primeras 48 horas de iniciados los síntomas y mantenerse hasta 48 horas después de la desaparición de los mismos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación está indicada la administración de tratamiento de soporte. Se ha reportado con el uso de sobredosis efectos adversos consistentes en agitación, alucinaciones, arritmia cardiaca y muerte. La administración de fisostigmina intravenosa (un agente anticolinérgico) a dosis de 1 a 2 mg en el adulto y 0.5 mg en niños, repetida conforme sea necesario pero la dosis no debe exceder 2 mg/hora. La rimantadina no se puede eliminar por hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Solución: frasco con 120 mL.

Gotas pediátricas: frasco gotero con tapa e inserto con 30 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC y el frasco bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS, S.A. de C.V.

Km 4.2 Carretera a Pabellón de Hidalgo

C.P. 20420, Rincón de Romos, Aguascalientes, México.

Reg. Núm. 237M98 SSA IV