FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Levopantoprazol sódico equivalente a 20 mg de levopantoprazol
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

DESCRIPCIÓN: levopantoprazol sódico, es el S-enantiómero quiralmente puro del pantoprazol racémico, es un benzimidazol sustituido, cuyo nombre químico es: sodio-5-(difluoromethoxy)-2-((3,4-dimethoxy-2-pyridinyl-metil, sulfinilo)-1H-sesquihidrato de benzimidazol. Es un compuesto que inhibe la secreción de ácido gástrico. Su fórmula empírica es C15H14F2N3NaO4S x 1.5 H2O y tiene un peso molecular de 432.4 g/mol.

GAMO® está indicado para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). Tratamiento de enfermedades en donde se requiere reducir la producción diaria de ácido gástrico como: enfermedad no erosiva por reflujo gastroesofágico (pirosis, dolor al deglutir asociado a regurgitación), prevención de recaídas de esofagitis por reflujo y terapia de mantenimiento de largo plazo, ERGE nocturno, manifestaciones extraesofágicas de ERGE, hernia hiatal, lesiones refractarias a tratamiento con antagonistas H2, úlcera gástrica, úlcera duodenal, úlcera péptica asociada al Helicobacter pylori que requieren de la erradicación de esta bacteria (este padecimiento requiere tratamiento adicional con antibióticos), control del síndrome de Zollinger-Ellison, gastritis erosiva, gastritis medicamentosa (por AINE), duodenitis aguda y/o crónica, dispepsia funcional, como profilaxis en broncoaspiración ácida (síndrome de Mendelson).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: GAMO® se presenta como una tableta de cubierta entérica de manera que la absorción de levopantoprazol comienza únicamente después de que la tableta deja el estómago. La absorción de levopantoprazol no se ve afectada por la administración concomitante/conjunta de antiácidos. La administración de GAMO® junto con los alimentos puede retrasar su absorción; sin embargo, la Cmáx y la amplitud de absorción de levopantoprazol (AUC) no se alteran. De esta manera GAMO® puede tomarse sin que sea necesario considerar el horario en que se tomen los alimentos. El tiempo para alcanzar su concentración máxima (tmáx) es variable y su absorción es rápida con una Cmáx de 2.5 mcg/mL que ocurre aproximadamente en 2.5 horas.

GAMO® experimenta un mínimo efecto metabólico de paso inicial (first-pass effect), teniendo como resultado una absoluta biodisponibilidad de aproximadamente un 77%. El volumen aparente de distribución de levopantoprazol es de aproximadamente 11.0 a 23.6 L, distribuyéndose principalmente en el fluido extracelular. La unión a las proteínas del suero (albúmina) es de casi 98%. levopantoprazol no se acumula y su farmacocinética permanece sin alteraciones con una ingesta diaria de dosis diferentes. Después de su administración oral, la concentración sérica de levopantoprazol disminuye bi-exponencialmente con una vida media de eliminación terminal de aproximadamente una hora.

GAMO® se metaboliza de manera extensiva en el hígado a través del sistema citocromo P450 (CYP). La metabolización de levopantoprazol es independiente de la vía de administración. La principal ruta de metabolización es la desmetilación por CYP2C19 con una sulfatación subsecuente. Otras vías de metabolización incluyen la oxidación por CYP3A4.

En metabolizadores extensivos con una función hepática normal y con una dosis administrada vía oral de 40 mg de levopantoprazol en tabletas, la concentración máxima (Cmáx) es de 2.5 μg/mL, el tiempo para alcanzar la concentración máxima (tmáx) es de 2.5 horas y el área bajo la curva (AUC) y la concentración en plasma vs la curva del tiempo es de 4.8 μg• hr/mL. Los metabolizadores lentos presentan valores de eliminación de vida media de 3.5 a 10.0 horas y tienen una acumulación mínima (≤ 23%) con una sola toma diaria.

No existe evidencia de que alguno de los metabolitos de levopantoprazol tenga actividad farmacológica significativa. CYP2C19 muestra un reconocido polimorfismo genético, debido a su deficiencia en algunas subpoblaciones (por ejemplo: 3% de los caucásicos y afroamericanos y 17% a 23% de los asiáticos).

Después de una dosis única de levopantoprazol marcado 14C por vía oral o intravenosa en voluntarios sanos y con metabolismo normal, aproximadamente 71% de la dosis fue excretada a través de la orina y el 18% eliminado a través de las heces, mediante excreción biliar. No se detectó ninguna excreción renal de levopantoprazol sin cambios.

Mecanismo de acción: levopantoprazol es un inhibidor de la bomba de protones (IBP) que suprime la última fase de la producción gástrica de ácido al formar un enlace covalente en dos sitios del sistema enzimático (H+K+) ATPasa de la superficie secretoria de la célula parietal. Este efecto está relacionado a la dosis y conlleva a la inhibición de las secreciones gástricas de ácido, tanto basal como estimulada, sin importar el estímulo. La vinculación con este sistema enzimático (H+K+) ATPasa dio lugar a un efecto antisecretorio que persiste por más de 24 horas.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad para alguno de los componentes de la fórmula. Al igual que con otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), GAMO® no debe administrarse conjuntamente con atazanavir.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use en el embarazo y lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Aunque las pruebas clínicas con levopantoprazol han demostrado un menor número de reacciones secundarias y adversas en algunos pacientes podrían presentarse: dolor abdominal, diarrea, flatulencia, constipación, sequedad de boca, náusea, vómito, cefalea, mareo y visión borrosa. Ocasionalmente leucopenia, daño hepático severo, reacciones anafilácticas, prurito, rash cutáneo, mialgias, artralgias, nefritis, edema periférico, alucinaciones, confusión y depresión en pacientes predispuestos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: levopantoprazol se metaboliza en el hígado, principalmente por el sistema enzimático del citocromo P450 y por medio de las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4, y por lo tanto, interfiere con la absorción de algunos medicamentos, cuya biodisponibilidad sea pH dependiente; ej.: ketoconazol, ésteres de ampicilina, sales de hierro y cianocobalamina.

La administración conjunta de omeprazol o lanzoprazol y atazanavir resulta en una reducción significativa de la absorción de atazanavir, y por tanto se concluye, que levopantoprazol al ser un IBP no debe administrase concomitantemente con atazanavir.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En casos aislados, la administración de GAMO® por periodos prologados de tiempo, puede alterar los niveles en sangre de las enzimas hepáticas.

PRECAUCIONES GENERALES: En presencia de síntomas no esperados como: baja de peso corporal, vómito recurrente, hematemesis o melena, ataque al estado general, y cuando se sospeche de la presencia de úlcera gástrica o duodenal, se debe descartar la presencia de una neoplasia. GAMO® podría enmascarar algunos síntomas y retrasar el diagnóstico de fondo.

En pacientes con insuficiencia hepática grave Child-Pugh C se deberán vigilar cuidadosamente las enzimas hepáticas, especialmente si el tratamiento va a llevarse por un tiempo prolongado. En caso de observarse cualquier alteración importante en los valores enzimáticos, levopantoprazol deberá ser discontinuado.

El empleo de GAMO® asociado con antibióticos para la terapia de erradicación de Helicobacter pylori deberá ser utilizado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal severas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han observado efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos ni alteraciones en la fertilidad en los animales de estudio.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis recomendada para los pacientes adultos es de 20 mg, una tableta de GAMO® al día, durante 4 a 8 semanas. En pacientes con daño hepático se recomienda una tableta de 20 mg diaria o cada tercer día, según la respuesta clínica del paciente y los niveles de las enzimas hepáticas en suero.

Dosis mayores deberán de administrarse a criterio del médico tratante. Las tabletas con cubierta entérica de levopantoprazol deben tragarse enteras sin masticar. Pueden tomarse con o sin alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se tienen reportes con respecto a una sobredosis o ingesta accidental de levopantoprazol. En caso de presentarse una sobredosificación se deberán tomar medidas de soporte general.

PRESENTACIONES: Caja con 7, 14 y 28 tabletas de 20 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Dosis, la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ucfarmacovigilancia@sanfer.com.mx

Hecho en India por:

Emcure Pharmaceuticals Limited.

Plot No. P-2, IT Park, Phase II, MIDC,

Hinjwadi, Pune IN 411 057, India.

Para:

Grimann® S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 11,

Parque Industrial El Cerrillo II,

C.P. 52000 Lerma, México, México.

Reg. Núm. 247M2015 SSA IV