FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Clorhidrato de difenhidramina 25 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Ayuda a reducir la dificultad para conciliar el sueño mejorando la calidad del mismo y facilitando permanecer dormido hasta por 8 horas continuas. Se indica en los casos que el insomnio es provocado por estrés, ansiedad, alteraciones emocionales y, en general, para el insomnio ocasional. No causa dependencia.

Antihistamínico indicado en casos de reacciones alérgicas como rinitis, dermatitis y fiebre del heno. Alivia las manifestaciones como lagrimeo, escurrimiento nasal, prurito ocular y palatino, estornudos y rahs.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La difenhidramina se absorbe adecuadamente en vías gastrointestinales. Aproximadamente a 2.5 h después de la administración oral de difenhidramina se da la concentración sérica pico. En estudios de biodisponibilidad se detectó solo el 42 a 62% considerando metabolismo de primer paso al hígado. El volumen de distribución de difenhidramina se ha encontrado en un rango de 3.3 a 6.8 L/kg y parece mostrar variaciones étnicas. La difenhidramina es una amina terciaria y es metabolizada en el hombre por sucesivas N-desmetiláciones, la amina primaria es oxidada a ácido carboxílico. En varios estudios la velocidad de depuración de difenhidramina varía de 600 a 1,300 ml/min, y como en el volumen de distribución, muestra variaciones étnicas. La vida media de eliminación de difenhidramina varía de 3.4 a 9.3 horas. Es eliminada con mayor rapidez por niños (aproximadamente 5.4 horas) que por adultos. Es poca la difenhidramina que se excreta como tal en la orina, si es que se elimina cantidad alguna; en estado líquido aparece, en su mayor parte, en forma de metabolitos (ácido difenmetoxiacético, el cual puede sufrir conjugación. Bloquea potencialmente la acción de la histamina, lo cual genera mayor permeabilidad y formación de edema y pápula. Controla las reacciones de hipersensibilidad inmediata: anafilaxia y alergia. Estimula y deprime el sistema nervioso central. Producen actividad anestésica y presenta efecto de somnolencia, inductor del sueño hasta concebir sueño profundo.

La difenhidramina cruza la placenta y se ha detectado en la leche, aunque el grado de distribución en la leche ha sido cuantificado.

CONTRAINDICACIONES: No utilizarse en pacientes que estén bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa. Hipersensibilidad al clorhidrato de difenhidramina. Se sugiere precaución en pacientes con epilepsia, desórdenes cardiovasculares severos y disfunción hepática. El clorhidrato de difenhidramina no debe utilizarse en pacientes con hipertiroidismo y asma bronquial.

También puede afectar negativamente las obstrucciones vesicales, la hipertrofia de próstata y el glaucoma de ángulo cerrado. En este último, los efectos anticolinérgicos de la difenhidramina pueden aumentar la presión infraocular, desencadenando un ataque de glaucoma.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estudios clínicos en mujeres embarazadas no han demostrado un mayor riesgo de anormalidades al administrar este producto diariamente en esta etapa; sin embargo, no se puede hablar de seguridad total para el embrión o el feto, por lo que el médico debe valorar el riesgo-beneficio, debido a que en la leche materna se han encontrado pequeñas cantidades excretadas del fármaco. Deberá suprimirse la lactancia si es indispensable la administración de este medicamento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Debido a sus efectos antimuscarínicos, la difenhiramina puede ocasionar, cansancio o letargo. Estos efectos son incrementados cuando el fármaco es utilizado concomitantemente con bebidas alcohólicas o fármacos que deprimen el sistema nervioso central. Otros efectos adversos comunes sobre el sistema nervioso central debido a los efectos anticolinérgicos de éste fármaco son cefaleas, visión borrosa, sequedad de boca, mareos y ataxia. Los pacientes geriátricos son más susceptibles a estas reacciones adversas debido a que la actividad colinérgica endógena disminuye con la edad. En raras ocasiones se han comunicado alucinaciones o delirio. Ocasionalmente en los adultos puede darse una excitabilidad pudiendo producirse insomnio y nerviosismo.

Los efectos anticolinérgicos de la difenhidramina pueden producir un espesamiento de las secreciones bronquiales y opresión en el pecho, especialmente en los pacientes con enfermedades pulmonares igualmente, los efectos cardiovasculares de la difenhidramina están asociados a sus propiedades anticolinérgicas. Estos efectos son palpitaciones y taquicardia sinusal. Se han producido graves arritmias en pacientes con sobredosis de difenhidramina.

La difenhidramina puede desencadenar convulsiones en pacientes con epilepsia, y las sobredosis del fármaco pueden ocasionar convulsiones generalizadas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios de mutagénesis se llevaron a cabo con difenhidramina, pero no existen datos que indiquen que en el ser humano sea mutagénico, carcinogénico o teratogénico, o que dañe la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los efectos depresores sobre el sistema nervioso central de la difenhidramina pueden verse acentuados cuando el fármaco se administra con otras sustancias que tienen el mismo efecto como el alcohol, los barbitúricos, los sedantes, ansiolíticos, agonistas opiáceos, hipnóticos y otros antihistamínicos H1. Sin embargo, las nuevas antihistaminas astemizol, loratadina o terfenadina no parecen potenciar los efectos depresores del SNC de la difenhidramina.

No debe administrarse junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha no se han reportado alteraciones de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: No debe administrarse en forma concomitante con anticolinérgicos, tranquilizantes y depresores del sistema nervioso central, incluyendo el alcohol. Debe ser utilizado con precaución en pacientes que deben conducir u operar maquinaria. Las personas de edad avanzada son más susceptibles a efectos oculares, debiéndose tener en cuenta este hecho en los que utilizan lentes de contacto, ya que la difenhidramina puede desencadenar un glaucoma sin diagnosticar.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración oral. Como inductor del sueño tomar 2 cápsulas media hora antes de acostarse. Como antihistamínico una o dos cápsulas cada 6 horas.

PRESENTACIONES: Caja con envase con 10, 20 y 30 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva
para el médico. El empleo de este medicamento durante
el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.

Hecho en México por:

Gelpharma S. A. de C. V.

Madero No. 5908, Col. Jocotán
C.P. 45017, Zapopan
Jalisco. México

Para:

GENOMMA LABORATORIES
MÉXICO S. A. de C. V.

Playa Langosta No. 194, Col. Militar Marte C.P. 08830, Del. Iztacalco, México, D.F.

Reg. Núm. 365M2006 SSA VI

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