FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
lbuprofeno 400 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica.

GELUBRÍN está indicado en el tratamiento del dolor de diversa etiología: cefalea, alivio de la fiebre, odontalgia, odinofagia, dismenorrea primaria, dolor muscular, lumbalgia, dolor por traumatismo, padecimientos de los tejidos blandos, como por ejemplo, esguinces y distensiones, padecimientos reumatológicos u osteoarticulares, así como en dolor preoperatorio.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El lbuprofeno pertenece al grupo de antiinflamatorios no esteroideos (AINE); es un derivado del ácido arilpropiónico. Es un inhibidor reversible y competitivo de la ciclooxigenas a la que inhibe en forma dual (COX-1 y COX-2). GELUBRÍN inhibe en forma dosis-dependiente la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas, las cuales son precursoras de los prostanoides E2, prostaglandina I2 y tromboxano A2, involucrados en la fisiopatología de la inflamación, el dolor y la agregación plaquetaria.

Otros efectos de las propiedades antiinflamatorias de GELUBRÍN incluyen la disminución en la producción de citocinas proinflamatorias como la interleucina Iβ, factor de necrosis tumoral alfa, óxido nítrico, leucotrieno B4 y posiblemente un efecto inhibitorio de la producción de oxi-radicales en las señales de transducción nerviosa y conducción del dolor. Estos efectos son compartidos con los salicilatos, pero no con otros AINE. A dosis menores (200 mg) la analgesia se da como resultado de los efectos centrales y periféricos de la COX-2 y eventualmente de la COX-1 en el sistema nervioso central (SNC), óxido nítrico y la activación de los receptores que median la percepción del dolor. Además, el lbuprofeno se asocia con un muy bajo riesgo de toxicidad gastrointestinal a dosis antiinflamatorias.

La dosis única de GELUBRÍN 400 mg es absorbida rápidamente tanto en el estómago como en el intestino delgado. Debido a la forma farmacéutica (cápsula de gelatina blanda), la absorción del lbuprofeno es más rápida, lo que se relaciona con su rápida disolución. Las cápsulas de gelatina blanda consisten en una capa exterior plastificada y un contenido líquido hidrofílico de lbuprofeno totalmente disuelto. En estudios farmacocinéticos se demostró que esta presentación se absorbe más rápido que los comprimidos orales, alcanzando una concentración plasmática máxima de 63.1 ± 9.7 μg/mL a las 0.5 h en voluntarios sanos, en tanto que los comprimidos lo hacen a 38.7 ± 9.9 μg/mL a las 1.8 h (p>0.05).

La rápida absorción y la mayor concentración plasmática de GELUBRÍN no modificaron la biodisponibilidad ni la tasa de excreción del medicamento. Debido a la relación entre la concentración plasmática y el tiempo, presenta mejores beneficios clínicos que las otras formas farmacéuticas en el tratamiento del dolor agudo.

La presencia de alimento disminuye la velocidad de absorción (alrededor de 20%) pero no la cantidad. La biodisponibilidad es de 80%-100% debido a su absorción completa en el intestino delgado ya que no existe efecto de primer paso en el hígado.

La unión del lbuprofeno de GELUBRÍN a las proteínas plasmáticas es de 90%-99%, principalmente a la fracción de albúmina. La unión de albúmina plasmática depende de la dosis. Atraviesa la barrera hematoencefálica y alcanza el líquido sinovial.

Después de su metabolismo en el hígado (hidroxilación, carboxilación) los metabolitos farmacológicamente inactivos son eliminados principalmente por riñón (90%) y por la bilis como metabolitos conjugados con ácido glucorónico y el 10% inalterado. La vida media en individuos sanos y en pacientes con alteración de la función renal es de 1.8-3.5 horas. Se ha demostrado que la edad no afecta los parámetros farmacocinéticos, por lo que no es necesario ajustar la dosis en adultos mayores.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al ibuprofeno o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Padecimientos hepáticos o renales.

Úlcera péptica activa.

Administración conjunta con anticoagulantes.

Antecedente de sangrado intestinal.

Último trimestre del embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se cuenta con información suficiente sobre la seguridad de administración de GELUBRÍN durante el embarazo. Debido a que no han sido establecidos los efectos de inhibición de la síntesis de prostaglandinas durante el embarazo, el uso de lbuproferio durante los primeros seis meses es permisible únicamente después de una estricta consideración del riesgo-beneficio.

El lbuprofeno está contraindicado en el último trimestre del embarazo. Lo anterior se debe al mecanismo de acción sobre la inhibición del trabajo de parto, cierre prematuro del conducto arterioso, incremento de la tendencia hemorrágica de la madre y el niño y un aumento de la retención de líquidos por la madre.

El ibuprofeno puede pasar en pequeñas cantidades a la leche materna, pero el riesgo de afectar al lactante es poco probable a dosis terapéuticas. En caso de que se indique un tratamiento a largo plazo a dosis más altas, se debería considerar la interrupción de la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo, erupción cutánea, prurito, angioedema, disnea, asma, taquicardia, hipotensión y estado de choque.

Sistema nervioso central: Cefalea, vértigo, Tinnitus, insomnio, somnolencia, agitación, irritabilidad.

Trastornos cardiacos y vasculares: Se ha descrito hipertensión edema e insuficiencia cardiaca asociados al tratamiento con AINE.

Sistema digestivo: Desórdenes gastrointestinales como dolor abdominal, dispepsia, diarrea, náuseas, vómito y enfermedad péptica. Se ha descrito úlcera péptica, perforación, sangrado gastrointestinal algunos de ellos mortales principalmente en adultos mayores. El uso indiscriminado y sin la valoración y seguimiento médico puede causar daño hepático.

Piel y anexos: Reacciones severas de la piel como eritema multiforme; alopecia. El síndrome de Stevens-Johnson es una rara pero severa enfermedad que puede ocurrir después de la toma de AINE, antibióticos y anticonvulsivantes. Se caracteriza por lesiones cutáneas eritematosas papulosas que aumentan en expansión periférica, lesiones mucosas, fiebre y ataque al estado general del paciente.

Órganos de los sentidos: Visión borrosa, ambliopía y escotomas.

Sistema renal/genitourinario: Puede aumentar la concentración de urea sérica; puede causar edema, insuficiencia renal, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, necrosis papilar. Puede causar poliuria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Toxicidad aguda: lbuprofeno cuenta con un amplio margen de seguridad, ya que no se han observado síntomas graves de intoxicación en humanos aún con dosis superiores a 40 g.

Toxicidad crónica: La toxicidad subcrónica y crónica del ibuprofeno se ha manifestado en varias especies animales, principalmente en forma de lesiones y úlceras en el tracto gastrointestinal. La acción ulcerogénica se desarrolló primero con una dosis de 300 mg/kg en ratones, 180 mg/kg en ratas y con una dosis baja de 8 mg/kg en perros.

Potencial carcinogénico: Estudios in vitro (bacterias, linfocitos humanos) e in vivo no demostraron evidencias de una acción mutagénica de ibuprofeno.

Estudios en ratas y ratones no mostraron evidencia carcinogénica de ibuprofeno.

Toxicidad reproductiva: Estudios experimentales en dos especies animales demostraron que ibuprofeno atraviesa la barrera placentaria, pero no evidenciaron efectos teratogénicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Litio: La administración simultánea de GELUBRÍN y productos que contienen litio pueden incrementar la concentración sérica de este último.

AINE: La administración simultánea. de GELUBRÍN con otros AINE puede incrementar el riesgo de úlcera péptica y sangrado gastrointestinal.

Anticoagulantes: La administración simultánea de GELUBRÍN y anticoagulantes incrementa el riesgo de sangrado por inhibición de la función plaquetaria, lo cual puede dañar la mucosa gastroduodenal.

Ciclosporina: Puede aumentar la nefrotoxicidad de ciclosporina.

Metotrexato: La coadministración de GELUBRÍN con metotrexato puede elevar la concentración sérica de éste e incrementar la toxicidad de esta sustancia.

Diuréticos y antihipertensivos, por ejemplo, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA): Puede disminuir el efecto antihipertensivo.

Diuréticos ahorradores de potasio: La administración conjunta de GELUBRÍN con diuréticos ahorradores de potasio puede provocar hipercaliemia.

Glucocorticoide sistémico y alcohol: Puede aumentar el riesgo de daño a la mucosa gastrointestinal y causar sangrado prolongado debido a los efectos aditivos.

Ácido acetilsalicílico: El ibuprofeno interfiere con el efecto de la inhibición de la agregación plaquetaria del ácido acetilsalicílico si se toma antes o hasta dos horas después de éste.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El ibuprofeno puede interferir con la inhibición de la agregación plaquetaria (efecto del ácido acetilsalicílico), especialmente si se toma antes o durante las dos horas después de haber tomado ácido acetilsalicílico.

Raramente puede ocasionar alteraciones en las determinaciones de deshidrogenasa láctica, fosfatasa alcalina, transaminasa sérica, urea y creatinina.

PRECAUCIONES GENERALES:

El riesgo de sangrado gastrointestinal se puede ver incrementado por la administración de lbuprofeno durante periodos prolongados, así como por su administración en pacientes adultos por arriba de los 60 años.

No exceder la dosis recomendada (2.4 g/día).

Lupus Eritematoso Sistémico o enfermedad mixta del tejido conjuntivo.

Se debe evitar el uso de lbuprofeno con otros AINE, incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, los pacientes adultos presentan con mayor frecuencia reacciones adversas a los AINE.

Estudios clínicos y datos epidemiológicos sugieren que el uso de lbuprofeno, particularmente a dosis altas (2400 mg por día) y en tratamientos prolongados pueden asociarse a un ligero incremento en el riesgo de eventos trombóticos arteriales.

No altera la capacidad para conducir o manejar máquinas. No usar por más de 7 días.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Ingerir la cápsula acompañada de suficiente líquido. La dosis recomendada es:

Adultos y niños mayores de 12 años:

Dolor e inflamación: En función de la intensidad del dolor, GELUBRÍN cápsulas de 400 mg se utiliza cada 4, 6 u 8 horas sin sobrepasar la dosis máxima diaria de 2.4 g.

En dismenorrea primaria: La terapia con GELUBRÍN puede iniciarse 2 a 3 días previos al inicio de la menstruación.

La dosis en adulto es de 400 mg cada 6 a 8 h según la intensidad del dolor.

GELUBRÍN 400 mg cápsulas no se debe administrar a niños menores de 12 años.

No se recomienda la administración conjunta de ibuprofeno con AAS ya que puede interferir con los benéficos cardiovasculares de ésta última.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sintomatología: Los síntomas de sobredosis pueden incluir desórdenes del sistema nervioso central, tales como cefalea, vértigo, confusión, pérdida del estado de alerta, dolor abdominal, náuseas, vómito, hipotensión, depresión respiratoria y cianosis.

Manejo en caso de emergencia: No existe un antídoto específico. La sobredosis o intoxicación deben ser tratadas sintomáticamente.

PRESENTACIONES:

Caja con 3, 10, 20 o 30 cápsulas de 400 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 25 ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Si persisten las molestias consulte a su médico. Este producto contiene colorante azul No. 1 el cual puede causar reacciones alérgicas. No usar por más de 7 días.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho, acondicionado y distribuido en México por:

PROGELA, S.A. de C.V.

Escocia No. 44

Col. Parque San Andrés, C.P. 04040, Coyoacán,

Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 263M2014 SSA VI